Iṣura API Aise Ohun elo Pharma Ipele Didara Giga SR9011 CAS 1379686-29-9 Fun Ilé-ara
Kan si mi:
Email:ceo66@hbainuodi.com
Whatsapp/Skape:+8618849057872
Wickr: alice868
Lilo
SR9011 jẹ agonist REV-ERBα/β pẹlu IC50s ti 790 nM ati 560 nM fun REV-ERBα ati REV-ERBβ, lẹsẹsẹ.Le toju akàn.
Miocardial infarction jẹ ọkan ninu awọn arun pẹlu oṣuwọn iku ti o ga julọ ti awọn arun inu ọkan ati ẹjẹ.Arun miocardial jẹ nitori stenosis iṣọn-ẹjẹ iṣọn-alọ ọkan tabi spasm, ti o mu ki ischemia myocardial myocardial ti o tobi tabi ti o tẹsiwaju ati hypoxia, ati iku sẹẹli myocardial.Orisirisi awọn cytokines pro-inflammatory gẹgẹbi interleukin-1β (IL-1β) ati tumor necrosis factor-α (TNF-a) ni ipa ninu atunṣe miocardial3.SR9011 jẹ REV-ERBα/β agonist, ọmọ ẹgbẹ ti idile olugba iparun, ati awọn ijinlẹ ti rii pe o le ṣe ilana iṣelọpọ ti awọn ara ti ibi.Huang Guodong rii pe SR9011 ṣe ipa pataki ni ṣiṣatunṣe iwọn ti awọn jiini autophagy ni zebrafish.
C-terminus ti amuaradagba idile SR9011 ko ni agbegbe ligand-abuda, ṣugbọn o le ṣe idiwọ ikosile ti amuaradagba Rev-erb nipa gbigba ohun-igbasilẹ olugba iparun iparun ati histone deacetylase 3, bbl Histone deacetylase 3 jẹ agonist Rev-erb ati kan kekere moleku kemikali ibere.Fon-taine ni akọkọ royin ni Iwe-kemikali pe isọdọkan wa laarin SR9011 ati igbona, ati SR9011 le ṣe idiwọ ikosile ti Tr4, nitorinaa iṣakoso ifihan agbara iredodo.Awọn ọjọgbọn ajeji ti rii pe ninu awọn macrophages eniyan, jijẹ ikosile mRNA ti SR9011 nipasẹ awọn ọna elegbogi taara taara si idinku ninu ikosile mRNA ti ifosiwewe pro-inflammatory interleukin-6.
Kanna:
| 1-Pyrrolidinecarboxamide, 3-[[[(4-chlorophenyl)methyl][(5-nitro-2-thienyl)methyl]amino]methyl]-N-pentyl- |
| SR9011 |
| UNII: VYI79FLZ6W |
| 3-({(4-Chlorobenzyl)[(5-nitro-2-thienyl)methyl]amino}methyl)-N-pentyl-1-pyrrolidinecarboxamide |
SR9011 CAS 1379686-29-9 Iwadi:
Iwadi inu vitro:
SR9011 iwọn-igbẹkẹle ti o pọ si iṣẹ atunṣe ti o gbẹkẹle REV-ERB ati RE4-Responsive luciferase onirohin (REV-ERBα IC50 = 790 nM, REV-ERBβ IC50 = 560 nM).SR9011 ni agbara ati ni agbara ṣe atunṣe transcription ni igbelewọn iṣipopada nipa lilo gigun-kikun REV-ERBα pẹlu jiini onirohin luciferase kan ti o ṣakoso nipasẹ olupolowo Bmal1 (SR9011 IC50 = 620nM).SR9011 ṣe idiwọ ikosile BGAL1 mRNA ninu awọn sẹẹli HepG2 ni ọna ti o gbẹkẹle REV-ERBa/β[1] SR9011 ṣe idiwọ itankale awọn laini sẹẹli alakan igbaya laibikita ipo ER tabi HER2 wọn.SR9011 yoo han lati danuduro iyipo sẹẹli ti awọn sẹẹli alakan igbaya ṣaaju ipele M.Cyclin A (CCNA2) ni a damọ bi jiini ibi-afẹde taara ti REV-ERB, ni iyanju pe idinamọ ti ikosile ti cyclin yii nipasẹ SR9011 le ṣe agbedemeji imudani ọmọ sẹẹli.Itọju pẹlu SR9011 yorisi awọn sẹẹli ti o pọ si ni ipele G0/G1 ati awọn sẹẹli ti o dinku ni awọn ipele S ati G2/M, ni iyanju pe imuṣiṣẹ ti REV-ERB le ja si iyipada ti o dinku lati G1 si apakan S ati / tabi S.
Iwadi ti ara:
SR9011 ṣe afihan ifihan pilasima ti o ni oye, nitorinaa, ikosile ti awọn jiini idahun REV-ERB ni a ṣe ayẹwo ni awọn ẹdọ ti awọn eku ti a tọju pẹlu awọn iwọn lilo oriṣiriṣi ti SR9011 fun awọn ọjọ 6.Oluṣeto oluṣeto plasminogen iru jiini 1 (Serpine1) jẹ jiini ibi-afẹde REV-ERB ati ṣafihan ifasilẹ-igbẹkẹle iwọn lilo ti ikosile ni idahun si SR9011.Cholesterol 7a-hydroxylase (Cyp7a1) ati sterol idahun sterol amuaradagba abuda amuaradagba (Srepf1) tun han lati dahun si REV-ERB ati pe iwọn-igbẹkẹle ni idinamọ pẹlu awọn iye ti o pọ si ti SR9011.Lẹhin awọn ọjọ 12 ni awọn ipo D: D, awọn eku ni abẹrẹ pẹlu iwọn lilo kan ti SR9011 tabi ọkọ ni CT6 (ikosile ti o ga julọ ti Rev-erbα).Awọn abẹrẹ ọkọ ko ja si idalọwọduro iṣẹ ṣiṣe locomotor rhythmic circadian.Bibẹẹkọ, iṣakoso iwọn lilo kan ti SR9011 yorisi isonu ti iṣẹ ṣiṣe locomotor lakoko ipele dudu ti awọn koko-ọrọ.Iṣẹ ṣiṣe deede pada si ọna iyipo ti o tẹle, ni ibamu pẹlu imukuro oogun ti o kere ju wakati 24 lọ.Labẹ awọn ipo dudu nigbagbogbo, idinku igbẹkẹle-SR9011 ni ihuwasi ṣiṣiṣẹ kẹkẹ ni awọn eku jẹ igbẹkẹle iwọn lilo, ati pe agbara (ED50 = 56 mg/kg) jẹ iru si ti SR9011-mediated inhibition ti jiini idahun REV-ERB, Srebf1 , ni vivo (ED50 = 67mg/kg) [1].