סטאַק אַפּי ראַ מאַטעריאַל פאַרמאַ גראַד הויך קוואַליטעט SR9011 CAS 1379686-29-9 פֿאַר באָדיבוילדינג
קאנטאקט מיר:
Email:ceo66@hbainuodi.com
ווהאַצאַפּפּ / סקאַפּע: +8618849057872
Wickr: alice868
באַניץ
SR9011 איז אַ REV-ERBα/β אַגאָניסט מיט IC50s פון 790 nM און 560 nM פֿאַר REV-ERBα און REV-ERBβ, ריספּעקטיוולי.קענען מייַכל ראַק.
מייאַקאַרדיאַל ינפאַרקשאַן איז איינער פון די חולאתן מיט די העכסטן מאָרטאַליטי קורס פון קאַרדיאָווואַסקיאַלער חולאתן.מייאַקאַרדיאַל ינפאַרקשאַן איז געפֿירט דורך קאָראַנערי אַרטעריע סטענאָסיס אָדער ספּאַזמע, ריזאַלטינג אין אַקוטע אָדער פּערסיסטענט מייאַקאַרדיאַל יסטשעמיאַ און כייפּאַקסיאַ, און מייאַקאַרדיאַל צעל טויט.פאַרשידן פּראָ-ינפלאַמאַטאָרי סיטאָקינעס אַזאַ ווי ינטערלעוקין-1β (IL-1β) און אָנוווקס נאַקראָוסאַס פאַקטאָר-α (TNF-α) זענען ינוואַלווד אין מייאַקאַרדיאַל רימאַדלינג 3.SR9011 איז אַ REV-ERBα/β אַגאָניסט, אַ מיטגליד פון דער יאָדער רעסעפּטאָר משפּחה, און שטודיום האָבן געפֿונען אַז עס קענען רעגולירן די מאַטאַבאַליזאַם פון בייאַלאַדזשיקאַל געוועבן.Huang Guodong געפונען אַז SR9011 פיעסעס אַ וויכטיק ראָלע אין רעגיאַלייטינג די ריטם פון אַוטאָפאַגי גענעס אין זעבראַפיש.
די C-טערמינוס פון די SR9011 משפּחה פּראָטעין פעלן אַ ליגאַנד-ביינדינג פעלד, אָבער עס קענען ינכיבאַט די אויסדרוק פון רעוו-ערב פּראָטעין דורך ריקרוטינג יאָדער רעסעפּטאָר רעפּרעסאָר פאַקטאָר און היסטאָנע דעאַסעטילאַסע 3, אאז"ו ו. היסטאָנע דעאַסעטילאַסע 3 איז אַ רעוו-ערב אַגאָניסט און אַ קליין מאַלאַקיול כעמישער זאָנד.Fon-taine ערשטער געמאלדן אין Chemicalbook אַז עס איז אַ קאָראַליישאַן צווישן SR9011 און אָנצינדונג, און SR9011 קענען ינכיבאַט די אויסדרוק פון Tr4, דערמיט קאַנטראָולינג די ינפלאַמאַטאָרי סיגנאַל.פרעמד געלערנטע האָבן געפונען אַז אין מענטש מאַקראָפאַגעס, ינקריסינג די מרנאַ אויסדרוק פון SR9011 דורך פאַרמאַקאַלאַדזשיקאַל מעטהאָדס גלייך פירט צו אַ פאַרקלענערן אין די מרנאַ אויסדרוק פון די פּראָ-ינפלאַמאַטאָרי פאַקטאָר ינטערלעוקין-6.
סינאָנימס:
| 1-פּירראָלידינעקאַרבאָקסאַמידע, 3-[[[(4-טשלאָראָפעניל)מעטהיל][(5-ניטראָ-2-טהיניל)מעטהיל]אַמינאָ]מעטהיל]-ען-פּענטיל- |
| SR9011 |
| UNII:VYI79FLZ6W |
| 3-({(4-טשלאָראָבענזיל)[(5-ניטראָ-2-טהיעניל)מעטהיל]אַמינאָ}מעטהיל)-ען-פּענטיל-1-פּירראָלידינעקאַרבאָקסאַמידע |
SR9011 CAS 1379686-29-9 פאָרשונג:
אין וויטראָ פאָרשונג:
SR9011 דאָזע אָפענגיק געוואקסן REV-ERB-אָפענגיק רעפּרעססאָר טעטיקייט און RE4-רעספּאָנסיווע לוזיפעראַסע רעפּאָרטער (REV-ERBα IC50 = 790 nM, REV-ERBβ IC50 = 560 nM).SR9011 ריפּרעסט טראַנסקריפּציע שטאַרק און שטאַרק אין אַ קאָ-טראַנספעקשאַן אַסיי מיט פול-לענג REV-ERBα צוזאַמען מיט אַ לוסיפעראַסע רעפּאָרטער דזשין געטריבן דורך די Bmal1 פּראָמאָטער (SR9011 IC50 = 620nM).SR9011 ינכיבאַץ BGAL1 mRNA אויסדרוק אין HepG2 סעלז אין אַ REV-ERBα / β-אָפענגיק שטייגער [1] SR9011 ינכיבאַץ די פּראָוליפעריישאַן פון ברוסט ראַק צעל שורות ראַגאַרדלאַס פון זייער ער אָדער HER2 סטאַטוס.SR9011 סימז צו פּויזע די צעל ציקל פון ברוסט ראַק סעלז איידער M פאַסע.סיקלין א (CCNA2) איז געווען יידענאַפייד ווי אַ דירעקט ציל דזשין פון REV-ERB, סאַגדזשעסטינג אַז ינאַבישאַן פון די אויסדרוק פון דעם סיקלין דורך SR9011 קען פאַרמיטלען צעל ציקל אַרעסט.באַהאַנדלונג מיט SR9011 ריזאַלטיד אין געוואקסן סעלז אין G0 / G1 פאַסע און דיקריסט סעלז אין S און G2 / M פאַסעס, סאַגדזשעסטינג אַז אַקטאַוויישאַן פון REV-ERB קען רעזולטאַט אין אַ רידוסט יבערגאַנג פון G1 צו S פאַסע און / אָדער S פאַסע.
פיזיש פאָרשונג:
SR9011 געוויזן גלייַך פּלאַזמע ויסשטעלן, דעריבער, דער אויסדרוק פון REV-ERB אָפּרופיק גענעס איז געווען יגזאַמאַנד אין די לעבער פון מיסע באהאנדלט מיט פאַרשידענע דאָסעס פון SR9011 פֿאַר 6 טעג.די פּלאַזמינאָגען אַקטיוואַטאָר ינכיבאַטער טיפּ 1 דזשין (Serpine1) איז אַ REV-ERB ציל דזשין און געוויזן דאָזע-אָפענגיק פאַרשטיקונג פון אויסדרוק אין ענטפער צו SR9011.קאַלעסטעראַל 7α-הידראָקסילאַסע (Cyp7a1) און סטעראָל ענטפער עלעמענט ביינדינג פּראָטעין (Srepf1) גענעס זענען אויך געוויזן צו ריספּאַנד צו REV-ERB און זענען דאָזע-דיפּענדאַנטלי ינכיבאַטיד מיט ינקריסינג אַמאַונץ פון SR9011.נאָך 12 טעג אין ד: ד טנאָים, מיסע זענען ינדזשעקטיד מיט אַ איין דאָזע פון SR9011 אָדער פאָרמיטל ביי CT6 (שפּיץ אויסדרוק פון Rev-erbα).פאָרמיטל ינדזשעקשאַנז האט נישט רעזולטאַט אין דיסראַפּשאַן פון סירקאַדיאַן רידמיק לאָקאָמאָטאָר טעטיקייט.אָבער, אַדמיניסטראַציע פון אַ איין דאָזע פון SR9011 ריזאַלטיד אין אַ אָנווער פון לאָקאָמאָטאָר טעטיקייט בעשאַס די טונקל פאַסע פון די סאַבדזשעקץ.נאָרמאַל טעטיקייט קערט צו דער ווייַטער סירקאַדיאַן ציקל, קאָנסיסטענט מיט מעדיצין רעשוס פון ווייניקער ווי 24 שעה.אונטער קעסיידערדיק פינצטער טנאָים, די SR9011-אָפענגיק רעדוקציע אין ראָד פליסנדיק נאַטור אין מיסע איז דאָזע-אָפענגיק, און די פּאָוטאַנסי (ED50 = 56 מג / קג) איז געווען ענלעך צו די פון SR9011-מעדיאַטעד ינאַבישאַן פון די REV-ERB ענטפער דזשין, Srebf1. , אין וויוואָו (עד50 = 67מג/קג) [1].