Stok API xomashyosi Pharma darajasi yuqori sifatli SR9011 CAS 1379686-29-9 Bodibilding uchun
Men bilan bog'lan:
Email:ceo66@hbainuodi.com
Whatsapp/Skape:+8618849057872
Wickr: alice868
Foydalanish
SR9011 REV-ERBa/b agonisti bo'lib, REV-ERBa va REV-ERBb uchun mos ravishda 790 nM va 560 nM IC50s.Saratonni davolash mumkin.
Miokard infarkti yurak-qon tomir kasalliklaridan o'lim darajasi eng yuqori bo'lgan kasalliklardan biridir.Miokard infarkti koronar arteriyalarning stenozi yoki spazmi tufayli yuzaga keladi, buning natijasida o'tkir yoki doimiy miyokard ishemiyasi va gipoksiya, miyokard hujayralari nobud bo'ladi.Yallig'lanishga qarshi turli xil sitokinlar, masalan, interleykin-1b (IL-1b) va o'simta nekrozi omil-a (TNF-a) miokardni qayta qurishda ishtirok etadi3.SR9011 REV-ERBa/b agonisti, yadro retseptorlari oilasining a'zosi bo'lib, tadqiqotlar biologik to'qimalarning metabolizmini tartibga solishi mumkinligini aniqladi.Huang Guodong SR9011 zebrafishlarda avtofagiya genlarining ritmini tartibga solishda muhim rol o'ynashini aniqladi.
SR9011 oilasi oqsilining C-terminusida ligand-bog'lovchi domen yo'q, lekin u yadro retseptorlari repressor omili va giston deasetilaz 3 va boshqalarni jalb qilish orqali Rev-erb oqsilining ifodalanishini inhibe qilishi mumkin. Giston deasetilaz 3 Rev-erb agonisti va kichik molekulali kimyoviy zond.Fon-teyn birinchi marta Chemicalbook'da SR9011 va yallig'lanish o'rtasida bog'liqlik borligini va SR9011 Tr4 ifodasini inhibe qilishi va shu bilan yallig'lanish signalini nazorat qilishi haqida xabar berdi.Xorijiy olimlar inson makrofaglarida SR9011 mRNK ifodasini farmakologik usullar bilan oshirish bevosita yallig‘lanishga qarshi omil interleykin-6 mRNK ifodasini pasayishiga olib kelishini aniqladilar.
Sinonim:
| 1-pirolidinkarboksamid, 3-[[[(4-xlorofenil)metil][(5-nitro-2-tienil)metil]amino]metil]-N-pentil- |
| SR9011 |
| UNII: VYI79FLZ6W |
| 3-({(4-Xlorbenzil)[(5-nitro-2-tienil)metil]amino}metil)-N-pentil-1-pirolidinkarboksamid |
SR9011 CAS 1379686-29-9 Tadqiqot:
In vitro tadqiqot:
SR9011 dozaga bog'liq ravishda REV-ERB-ga bog'liq repressor faolligini oshirdi va RE4- Responsive lusiferaza muxbiri (REV-ERBa IC50 = 790 nM, REV-ERBb IC50 = 560 nM).SR9011 to'liq uzunlikdagi REV-ERBa va Bmal1 promotori (SR9011 IC50 = 620nM) tomonidan boshqariladigan lusiferaza reportyor geni yordamida birgalikda transfeksiya tahlilida transkripsiyani kuchli va kuchli tarzda bostiradi.SR9011 HepG2 hujayralarida BGAL1 mRNK ifodasini REV-ERBa/b-ga bog'liq holda inhibe qiladi [1] SR9011 ER yoki HER2 holatidan qat'i nazar, ko'krak saratoni hujayralarining ko'payishini inhibe qiladi.SR9011 ko'krak saratoni hujayralarining hujayra aylanishini M fazasidan oldin to'xtatib turadi.Siklin A (CCNA2) REV-ERB ning to'g'ridan-to'g'ri maqsadli geni sifatida aniqlandi, bu SR9011 tomonidan ushbu siklinning ifodalanishini inhibe qilish hujayra siklini to'xtatishga vositachilik qilishi mumkinligini ko'rsatadi.SR9011 bilan davolash G0/G1 fazasida hujayralarning ko'payishiga va S va G2/M fazalarida hujayralarning kamayishiga olib keldi, bu REV-ERB faollashuvi G1 dan S fazaga va/yoki S fazaga o'tishning kamayishiga olib kelishi mumkinligini ko'rsatadi.
Jismoniy tadqiqotlar:
SR9011 oqilona plazma ta'sirini ko'rsatdi, shuning uchun REV-ERB sezgir genlarning ifodasi 6 kun davomida SR9011 ning turli dozalari bilan davolangan sichqonlarning jigarida tekshirildi.Plazminogen aktivator inhibitörünün 1-turi geni (Serpine1) REV-ERB maqsadli geni bo'lib, SR9011 ga javoban dozaga bog'liq bo'lgan ekspressiyani ko'rsatdi.Xolesterin 7a-gidroksilaza (Cyp7a1) va sterol javob elementini bog'lovchi protein (Srepf1) genlari ham REV-ERB ga javob berishi ko'rsatilgan va SR9011 miqdori ortib borishi bilan dozaga bog'liq holda inhibe qilingan.D: D sharoitida 12 kundan so'ng, sichqonlarga CT6 da (Rev-erbaning eng yuqori ifodasi) SR9011 yoki vositaning bir dozasi AOK qilindi.Avtotransport vositalarining in'ektsiyalari sirkadiyalik ritmik tayanch-harakat faoliyatining buzilishiga olib kelmadi.Shu bilan birga, SR9011 ning bir martalik dozasini qo'llash sub'ektlarning qorong'u fazasida tayanch-harakat faolligini yo'qotishiga olib keldi.Oddiy faoliyat keyingi sirkadiyalik tsiklga qaytadi, bu dori klirensi 24 soatdan kamroq vaqtga to'g'ri keladi.Doimiy qorong'u sharoitda sichqonlarda g'ildirak yugurish harakatining SR9011 ga bog'liq kamayishi dozaga bog'liq edi va quvvat (ED50 = 56 mg / kg) SR9011 vositachiligida REV-ERB javob genining Srebf1 inhibisyoniga o'xshash edi. , in vivo (ED50 = 67mg/kg) [1].