پاي چېكى API خام ماتېرىيال فارما دەرىجىسى يۇقىرى سۈپەتلىك SR9011 CAS 1379686-29-9 بەدەن گۈزەللەشتۈرۈش ئۈچۈن
مەن بىلەن ئالاقىلىشىڭ:
Email:ceo66@hbainuodi.com
Whatsapp / Skape: +8618849057872
Wickr: alice868
ئىشلىتىش
SR9011 بولسا REV-ERBα / β ئاگونوست بولۇپ ، ئايرىم-ئايرىم ھالدا REV-ERBα ۋە REV-ERBβ ئۈچۈن IC50s 790 nM ۋە 560 nM.راكنى داۋالىغىلى بولىدۇ.
يۈرەك مۇسكۇلى تىقىلمىسى يۈرەك قان تومۇر كېسەللىكلىرىنىڭ ئۆلۈش نىسبىتى ئەڭ يۇقىرى كېسەللىكلەرنىڭ بىرى.يۈرەك مۇسكۇلى تىقىلمىسى تاجىسىمان ئارتېرىيە بوتقىسىمان قېتىشىش ياكى سىپازمى سەۋەبىدىن كېلىپ چىقىدۇ ، نەتىجىدە يۈرەك مۇسكۇلى قان يېتىشمەسلىك ۋە قان يېتىشمەسلىك ، يۈرەك مۇسكۇلى ئۆلۈشنى كەلتۈرۈپ چىقىرىدۇ.يۈرەك مۇسكۇلىنىڭ ئۆزگىرىشىدە ھەرخىل ياللۇغ قايتۇرىدىغان سىتوكىنلار ، يەنى ئىنتېرلېيۇكىن -1β (IL-1β) ۋە ئۆسمە نېكروزلاش ئامىلى- α (TNF-α) قاتارلىقلار بار.SR9011 بولسا REV-ERBα / β ئاگونوست ، يادرو قوبۇل قىلغۇچى ئائىلىنىڭ ئەزاسى ، تەتقىقاتلار ئۇنىڭ بىئولوگىيىلىك توقۇلمىلارنىڭ مېتابولىزمىنى تەڭشىيەلەيدىغانلىقىنى بايقىدى.خۇاڭ گودوڭ SR9011 نىڭ زىفرا بېزىدىكى ئاپتوماتىك گېننىڭ رېتىمىنى تەڭشەشتە موھىم رول ئوينايدىغانلىقىنى بايقىغان.
SR9011 ئائىلە ئاقسىلىنىڭ C تېرمىنالىدا لەگلەك باغلاش دائىرىسى كەمچىل ، ئەمما ئۇ يادرو قوبۇللىغۇچنى بېسىش ئامىلى ۋە گىستون دىئاكېتىلا 3 نى قوبۇل قىلىش ئارقىلىق Rev-erb ئاقسىلىنىڭ ئىپادىلىنىشىنى تورمۇزلىيالايدۇ. كىچىك مولېكۇلا خىمىيىلىك تەكشۈرۈش ئەسۋابى.Fon-Taine تۇنجى قېتىم خىمىيىلىك كىتابتا SR9011 بىلەن ياللۇغنىڭ مۇناسىۋىتى بارلىقىنى دوكلات قىلدى ، SR9011 Tr4 نىڭ ئىپادىسىنى تورمۇزلىيالايدۇ ، بۇ ئارقىلىق ياللۇغلىنىش سىگنالىنى كونترول قىلالايدۇ.چەتئەل تەتقىقاتچىلىرى ئىنسانلارنىڭ ماكرو پەردىسىدە SR9011 نىڭ mRNA ئىپادىسىنى دورىگەرلىك ئۇسۇلى ئارقىلىق ئاشۇرۇشنىڭ ياللۇغ قايتۇرۇش ئامىلى interleukin-6 نىڭ mRNA ئىپادىسىنىڭ تۆۋەنلىشىنى بىۋاسىتە كەلتۈرۈپ چىقىرىدىغانلىقىنى بايقىدى.
تەڭداشسىز ：
| 1-پىررولىدىنېككاربومىد ، 3 - [[ |
| SR9011 |
| UNII: VYI79FLZ6W |
| 3 - ({(4-خلوروبېنزىل) [(5-نىترو 2 |
SR9011 CAS 1379686-29-9 تەتقىقات:
In vitro تەتقىقاتىدا ：
SR9011 مىقدارىغا تايىنىشچانلىقى ئېشىپ كەتكەن REV-ERB غا تايىنىدىغان بېسىم بېسىش پائالىيىتى ۋە RE4- ئىنكاسچان لۇفىرازا مۇخبىرى (REV-ERBα IC50 = 790 nM ، REV-ERBβ IC50 = 560 nM).SR9011 Bmal1 تەشۋىقاتچىسى (SR9011 IC50 = 620nM) ھەيدىگەن تولۇق ئۇزۇنلۇقتىكى REV-ERBα ئارقىلىق تولۇق ئۇزۇنلۇقتىكى REV-ERBα ئارقىلىق ئۆز-ئارا ئۇلىنىش تەسۋىرىدە ترانسكرىپسىيەنى كۈچلۈك ۋە كۈچلۈك باستۇرىدۇ.SR9011 REG-ERBα / β غا تايىنىش شەكلىدە HepG2 ھۈجەيرىسىدىكى BGAL1 mRNA ئىپادىسىنى چەكلەيدۇ [1] SR9011 ئۇلارنىڭ ER ياكى HER2 ئەھۋالىغا قارىماي سۈت بېزى راكى ھۈجەيرىسىنىڭ كۆپىيىشىنى چەكلەيدۇ.SR9011 M باسقۇچتىن ئىلگىرى سۈت بېزى راكى ھۈجەيرىسىنىڭ ھۈجەيرە دەۋرىنى توختاتقاندەك قىلىدۇ.Cyclin A (CCNA2) REV-ERB نىڭ بىۋاسىتە نىشان گېنى ئىكەنلىكى ئېنىقلاندى ، بۇ SR9011 نىڭ بۇ دەۋرىيلىكنىڭ ئىپادىلىنىشىنى چەكلەش ھۈجەيرە دەۋرىيلىكىنى قولغا كەلتۈرۈشنى مۇرەسسە قىلىشى مۇمكىنلىكىنى كۆرسىتىپ بېرىدۇ.SR9011 بىلەن داۋالاش نەتىجىسىدە G0 / G1 باسقۇچىدىكى ھۈجەيرىلەرنىڭ كۆپىيىشى ۋە S ۋە G2 / M باسقۇچىدىكى ھۈجەيرىلەرنىڭ ئازىيىشىنى كەلتۈرۈپ چىقاردى ، بۇ REV-ERB نىڭ قوزغىتىلىشىنىڭ G1 دىن S باسقۇچىغا ياكى / ياكى S باسقۇچىغا ئۆتۈشنى كەلتۈرۈپ چىقىرىدىغانلىقىنى كۆرسىتىپ بېرىدۇ.
فىزىكىلىق تەتقىقات ：
SR9011 مۇۋاپىق پلازما تەسىرىنى كۆرسەتتى ، شۇڭلاشقا ، REV-ERB ئىنكاس قايتۇرۇش گېنىنىڭ ئىپادىلىنىشى SR9011 نىڭ ئوخشىمىغان مىقدارى بىلەن 6 كۈن داۋالانغان چاشقانلارنىڭ جىگىرىدە تەكشۈرۈلدى.پلازمىنوگېن ئاكتىپلاشتۇرغۇچى 1 تىپلىق گېن (Serpine1) بولسا REV-ERB نىشان گېنى بولۇپ ، SR9011 غا قارىتا ئىنكاسنىڭ مىقدارىغا تايىنىش ئارقىلىق باستۇرۇشنى كۆرسەتتى.خولېستېرىن 7α- گىدروكسىلازا (Cyp7a1) ۋە ستېرول ئىنكاس ئېلېمېنتى باغلاش ئاقسىلى (Srepf1) گېنىنىڭمۇ REV-ERB غا ئىنكاس قايتۇرىدىغانلىقى كۆرسىتىلدى ھەمدە SR9011 نىڭ مىقدارىنىڭ ئېشىشىغا ئەگىشىپ ، مىقدارىغا تايىنىشتىن چەكلەندى.D: D شارائىتىدا 12 كۈندىن كېيىن ، چاشقانلار CT90 دا بىر قېتىم SR9011 ياكى ماشىنا بىلەن ئوكۇل قىلىندى (Rev-erbα نىڭ چوققا ئىپادىسى).ماشىنا ئوكۇلى ئايلانما رېتىملىق پاراۋۇز پائالىيىتىنىڭ قالايمىقانلىشىشىنى كەلتۈرۈپ چىقارمىدى.قانداقلا بولمىسۇن ، SR9011 نىڭ بىرلا قېتىم مىقدارىنى باشقۇرۇش سۇبيېكتلارنىڭ قاراڭغۇ باسقۇچىدا پاراۋۇز پائالىيىتىنىڭ يوقىلىشىنى كەلتۈرۈپ چىقاردى.نورمال پائالىيەت كېيىنكى ئايلانما دەۋرىگە قايتىدۇ ، زەھەرلىك چېكىملىك تازىلاش ۋاقتى 24 سائەتكە يەتمەيدۇ.توختىماي قاراڭغۇ شارائىتتا ، SR9011 غا تايىنىپ چاشقاننىڭ چاق ھەرىكىتىنىڭ تۆۋەنلىشى دورا مىقدارىغا باغلىق بولۇپ ، قۇۋۋىتى (ED50 = 56 mg / kg) SR9011 ۋاسىتىلىك ھالدا REV-ERB ئىنكاس گېنىنىڭ Srebf1 بىلەن چەكلىنىشىگە ئوخشايدۇ. ، vivo دا (ED50 = 67mg / kg) [1].