Бодибилдинг өчен запас API чимал фарма дәрәҗәсе югары сыйфатлы SR9011 CAS 1379686-29-9
Минем белән элемтәгә керегез:
Email:ceo66@hbainuodi.com
Ватсап / Скап: +8618849057872
Викр: alice868
Куллану
SR9011 - REV-ERBα / β агонист, IC50s 790 nM һәм REV-ERBα һәм REV-ERBβ өчен 560 nM.Яман шешне дәвалый ала.
Миокард инфаркты - йөрәк-кан тамырлары авыруларының үлүе иң югары булган авыруларның берсе.Миокард инфаркты коронар артерия стенозы яки спазм аркасында килеп чыга, нәтиҗәдә кискен яки өзлексез миокард ишемиясе һәм гипоксия, һәм миокард күзәнәкләренең үлеме барлыкка килә.Миокардны төзекләндерүдә төрле ялкынсынучан цитокиннар, интерлеукин-1β (IL-1β) һәм шеш некрозы факторы α (ТНФ-α) катнашалар3.SR9011 - REV-ERBα / β агонист, атом рецепторлары гаиләсе әгъзасы, һәм тикшеренүләр ачыклаганча, ул биологик тукымаларның матдәләр алмашын көйли ала.Хуанг Гудонг SR9011-ның зебрафиштагы автопагай геннар ритмын көйләүдә мөһим роль уйнаганын ачыклады.
SR9011 гаилә протеинының C-терминусында бәйләүче домен юк, ләкин ул Rev-erb белокының атом рецепторы репрессор факторын һәм гистон дезетилазын 3 һ.б. җәлеп итеп, тыела ала. кечкенә молекула химик зонасы.Фон-тайн беренче тапкыр Химия китабында SR9011 белән ялкынлану арасында корреляция барлыгы турында хәбәр итте, һәм SR9011 Tr4 экспрессиясен тыя ала, шуның белән ялкынсыну сигналын контрольдә тота.Чит ил галимнәре ачыклаганча, кеше макрофагларында SR9011ның mRNA экспрессиясен фармакологик ысуллар белән арттыру, интерлеукин-6 ялкынсыну факторының mRNA экспрессиясенең кимүенә китерә.
Синоним ：
| 1-Пирролидинекарбоксамид, 3 - [[[(4-хлорофенил) метил] |
| SR9011 |
| UNII: VYI79FLZ6W |
| 3 - ({(4-Хлоробензил) |
SR9011 CAS 1379686-29-9 Тикшеренүләр:
Витро тикшеренүләре ：
SR9011 дозасына бәйле рәвештә REV-ERB бәйләнешле репрессор активлыгы һәм RE4- җаваплы люцифераз хәбәрчесе (REV-ERBα IC50 = 790 nM, REV-ERBβ IC50 = 560 nM).SR9011 тулы озынлыктагы REV-ERBα ярдәмендә ко-трансфекция анализында транскрипцияне көчле һәм көчле репрессияли, Bmal1 промоутеры белән идарә итүче люцифераз хәбәрчесе гены (SR9011 IC50 = 620nM).SR9011 HepG2 күзәнәкләрендә BGAL1 mRNA экспрессиясен REV-ERBα / β бәйләнешле рәвештә тыя [1] SR9011 аларның ER яки HER2 статусына карамастан күкрәк рагы күзәнәк линияләренең таралуын тыя.SR9011 күкрәк рагы күзәнәкләренең циклын M фазасына кадәр туктаткан кебек.Cyclin A (CCNA2) REV-ERBның туры максатлы гены итеп билгеләнде, бу циклинның SR9011 тарафыннан күрсәтелүен тыю күзәнәк циклын кулга алу арадашлыгын күрсәтергә мөмкин.SR9011 белән дәвалау нәтиҗәсендә G0 / G1 фазасында күзәнәкләр артты һәм S һәм G2 / M этапларында күзәнәкләр кимеде, бу REV-ERB активлашуы G1-дән S фазасына һәм / яки S фазасына күчүгә китерергә мөмкин.
Физик тикшеренүләр ：
SR9011 плазманың акыллы экспозициясен күрсәтте, шуңа күрә, REV-ERB җаваплы геннарның чагылышы 6 көн дәвамында төрле дозалар белән эшкәртелгән тычканнарда тикшерелде.Плазминоген активлаштыручы ингибитор тибындагы 1 ген (Серпин1) - REV-ERB максатлы ген һәм SR9011 җавап итеп дозага бәйле репрессияне күрсәтте.Холестерин 7α-гидроксилаз (Cyp7a1) һәм протеин (Srepf1) бәйләүче стерол җавап элементы шулай ук REV-ERB реакциясенә күрсәттеләр һәм SR9011 күләменең артуы белән дозага бәйле рәвештә тыелдылар.D: D шартларында 12 көннән соң, тычканнарга бер доза SR9011 яки CT6 машинасы белән укол салдылар (Rev-erbαның иң югары чагылышы).Автомобиль инъекцияләре скадиан ритмик локомотив эшчәнлеген бозуга китермәде.Ләкин, SR9011 бер дозасын куллану субъектларның караңгы этабында локомотив активлыгын югалтуга китерде.Нормаль эшчәнлек 24 сәгатьтән дә азрак наркотиклардан арыну белән чираттагы скадиан циклына кайта.Даими караңгы шартларда, тычканнарда тәгәрмәч йөртү тәртибенең SR9011 бәйләнеше кимүе дозага бәйле иде, һәм куәтлелеге (ED50 = 56 мг / кг) RE90-ERB җавап гены, Srebf1 SR9011-ара бәйләнешенә охшаш. , vivo (ED50 = 67mg / kg) [1].