Stock API çig mal Pharma ýokary derejeli ýokary hilli SR9011 CAS 1379686-29-9 Bodibilding üçin
Meniň bilen habarlaşyň:
Email:ceo66@hbainuodi.com
Whatsapp / Skape: +8618849057872
Wikr: alice868
Ulanylyşy
SR9011, degişlilikde REV-ERBα we REV-ERBβ üçin IC50s 790 nM we 560 nM bolan REV-ERBα / β agonistdir.Düwnük keselini bejerip biler.
Miyokard infarkty, ýürek-damar keselleriniň ölüm derejesi iň ýokary bolan kesellerden biridir.Miyokard infarkty, koronar arteriýa stenozy ýa-da spazm sebäpli ýüze çykýar, ýiti ýa-da dowamly miokard işemiýasy we gipoksiýa we miokard öýjüginiň ölmegine sebäp bolýar.Miyokardyň täzelenmegine interleukin-1β (IL-1β) we çiş nekroz faktor-α (TNF-α) ýaly dürli çişme garşy sitokinler gatnaşýar3.SR9011, REV-ERBα / β agonist, ýadro reseptorlary maşgalasynyň agzasy we gözlegler onuň biologiki dokumalaryň alyş-çalşyny kadalaşdyryp biljekdigini ýüze çykardy.Huang Guodong, SR9011-iň zebrafişdäki awtofagy genleriniň ritmini kadalaşdyrmakda möhüm rol oýnaýandygyny anyklady.
SR9011 maşgala belogynyň C terminalynda birleşdiriji domen ýok, ýöne ýadro reseptorlary repressor faktoryny we giston deasetilaza 3 we ş.m. işe almak bilen Rev-erb belogynyň görkezilmegini saklap biler. Giston deasetilaz 3 Rev-erb agonistidir we kiçi molekulaly himiki gözleg.Fon-taine ilkinji gezek Chemicalbook-da SR9011 bilen çişmegiň arasynda arabaglanyşygyň bardygyny habar berdi we SR9011 Tr4-iň görkezilmegini saklap biler we şeýlelik bilen çişme signalyna gözegçilik edip biler.Daşary ýurtly alymlar, adam makrofaglarynda SR9011-iň farmakologiki usullar bilen mRNA aňladylyşynyň ýokarlanmagy, çişme garşy faktor interleukin-6-nyň mRNA görnüşiniň peselmegine gönüden-göni sebäp bolýandygyny anykladylar.
Sinonim ：
| 1-Pirrolidinekarboksamid, 3 - [[[((4-hlorofenil) metil] |
| SR9011 |
| UNII: VYI79FLZ6W |
| 3 - ({(4-hlorobenzil) |
SR9011 CAS 1379686-29-9 Gözleg:
In vitro gözleg ：
SR9011 dozasyna baglylykda REV-ERB bagly repressor işjeňligi we RE4- jogap beriji lusiferaza habarçysy (REV-ERBα IC50 = 790 nM, REV-ERBβ IC50 = 560 nM).SR9011, Bmal1 promouteriniň (SR9011 IC50 = 620nM) dolandyrýan lýusiferaza habarçy geni bilen doly uzynlykdaky REV-ERBα ulanyp, transfeksiýa analizinde transkripsiýany güýçli we güýçli basyp ýatyrýar.SR9011, REV-ERBα / β bagly görnüşde HepG2 öýjüklerinde BGAL1 mRNA aňlatmasyny saklaýar [1] SR9011, ER ýa-da HER2 ýagdaýyna garamazdan döş mäziniň öýjük çyzyklarynyň köpelmegini saklaýar.SR9011, M fazasyndan öň döş mäziniň öýjükleriniň öýjük siklini duruzana meňzeýär.Siklin A (CCNA2) REV-ERB-iň göni maksatly geni hökmünde kesgitlenildi, bu sikliniň SR9011 tarapyndan görkezilmeginiň gadagan edilmegi öýjük sikliniň tussag edilmegine araçylyk edip biler.SR9011 bilen bejermek, G0 / G1 fazasyndaky öýjükleriň köpelmegine we S we G2 / M fazalarynda öýjükleriň azalmagyna getirdi, bu bolsa REV-ERB işjeňleşmeginiň G1-den S fazasyna we / ýa-da S fazasyna geçmegine sebäp bolup biljekdigini görkezýär.
Fiziki gözlegler ：
SR9011 ýerlikli plazma täsirini görkezdi, şonuň üçin REV-ERB duýgur genleriň aňlatmasy 6 günüň dowamynda dürli dozalarda SR9011 bejergisi bolan syçanlaryň gabyklarynda barlandy.Plazminogen işjeňleşdiriji inhibitor 1 görnüşli gen (Serpine1) REV-ERB maksatly gen bolup, SR9011 jogap hökmünde dozalara bagly aňlatma görkezdi.Holesterin 7α-gidroksilaza (Cyp7a1) we birleşdiriji belok (Srepf1) genleri hem REV-ERB-e jogap berýändigi görkezildi we SR9011 mukdarynyň köpelmegi bilen dozalara baglydy.D: D şertlerinde 12 günden soň, syçanlara bir dozada SR9011 ýa-da CT6 ulagy (Rev-erbα-iň iň ýokary aňlatmasy) sanjym edildi.Ulag sanjymlary sirkadanyň ritmiki lokomotiw işjeňliginiň bozulmagyna getirmedi.Şeýle-de bolsa, SR9011-iň ýekeje dozasyny kabul etmek, subýektleriň garaňky döwründe lokomotiw işjeňliginiň ýitmegine sebäp boldy.Adaty işjeňlik, 24 sagatdan az neşe arassalanylyşyna laýyk gelýän indiki sirkad sikline gaýdyp gelýär.Syçanlarda tigir işleýşiniň SR9011 garaşly azalmagy doza baglydy we kuwwaty (ED50 = 56 mg / kg), Srebf1 REV-ERB jogap geniniň SR9011 araçylyk inhibisiýasyna meňzeýärdi. , in vivo (ED50 = 67mg / kg) [1].