స్టాక్ API రా మెటీరియల్ ఫార్మా గ్రేడ్ హై క్వాలిటీ SR9011 CAS 1379686-29-9 బాడీబిల్డింగ్ కోసం
నన్ను సంప్రదించండి:
Email:ceo66@hbainuodi.com
వాట్సాప్/స్కేప్:+8618849057872
వికర్:అలిస్868
వాడుక
SR9011 అనేది REV-ERBα/β అగోనిస్ట్, ఇది వరుసగా REV-ERBα మరియు REV-ERBβ కోసం 790 nM మరియు 560 nM యొక్క IC50లతో ఉంటుంది.క్యాన్సర్ చికిత్స చేయవచ్చు.
హృదయ సంబంధ వ్యాధుల యొక్క అత్యధిక మరణాల రేటు కలిగిన వ్యాధులలో మయోకార్డియల్ ఇన్ఫార్క్షన్ ఒకటి.మయోకార్డియల్ ఇన్ఫార్క్షన్ అనేది కరోనరీ ఆర్టరీ స్టెనోసిస్ లేదా స్పామ్ వల్ల సంభవిస్తుంది, దీని ఫలితంగా తీవ్రమైన లేదా నిరంతర మయోకార్డియల్ ఇస్కీమియా మరియు హైపోక్సియా మరియు మయోకార్డియల్ సెల్ డెత్ వస్తుంది.ఇంటర్‌లుకిన్-1β (IL-1β) మరియు ట్యూమర్ నెక్రోసిస్ ఫ్యాక్టర్-α (TNF-α) వంటి వివిధ ప్రో-ఇన్‌ఫ్లమేటరీ సైటోకిన్‌లు మయోకార్డియల్ రీమోడలింగ్‌లో పాల్గొంటాయి3.SR9011 అనేది ఒక REV-ERBα/β అగోనిస్ట్, ఇది న్యూక్లియర్ రిసెప్టర్ కుటుంబానికి చెందినది మరియు ఇది జీవ కణజాలాల జీవక్రియను నియంత్రించగలదని అధ్యయనాలు కనుగొన్నాయి.జీబ్రాఫిష్‌లోని ఆటోఫాగి జన్యువుల లయను నియంత్రించడంలో SR9011 ముఖ్యమైన పాత్ర పోషిస్తుందని హువాంగ్ గుడాంగ్ కనుగొన్నారు.
SR9011 ఫ్యామిలీ ప్రొటీన్ యొక్క C-టెర్మినస్‌లో లిగాండ్-బైండింగ్ డొమైన్ లేదు, అయితే ఇది న్యూక్లియర్ రిసెప్టర్ రెప్రెసర్ ఫ్యాక్టర్ మరియు హిస్టోన్ డీసిటైలేస్ 3 మొదలైన వాటిని రిక్రూట్ చేయడం ద్వారా రెవ్-ఎర్బ్ ప్రోటీన్ యొక్క వ్యక్తీకరణను నిరోధించగలదు. హిస్టోన్ డీసిటైలేస్ 3 అనేది రెవ్-ఎర్బ్ అగోనిస్ట్ మరియు ఒక చిన్న అణువు రసాయన ప్రోబ్.SR9011 మరియు వాపు మధ్య సహసంబంధం ఉందని Fon-taine మొదట కెమికల్‌బుక్‌లో నివేదించింది మరియు SR9011 Tr4 యొక్క వ్యక్తీకరణను నిరోధించగలదు, తద్వారా తాపజనక సిగ్నల్‌ను నియంత్రిస్తుంది.మానవ మాక్రోఫేజ్‌లలో, ఫార్మాకోలాజికల్ పద్ధతుల ద్వారా SR9011 యొక్క mRNA వ్యక్తీకరణను పెంచడం వలన ప్రో-ఇన్‌ఫ్లమేటరీ కారకం ఇంటర్‌లుకిన్-6 యొక్క mRNA వ్యక్తీకరణ నేరుగా తగ్గుతుందని విదేశీ పండితులు కనుగొన్నారు.
పర్యాయపదం:
| 1-పైరోలిడిన్‌కార్బాక్సమైడ్, 3-[[(4-క్లోరోఫెనిల్)మిథైల్][(5-నైట్రో-2-థైనైల్)మిథైల్]అమినో]మిథైల్]-N-పెంటైల్- |
| SR9011 |
| UNII:VYI79FLZ6W |
| 3-({(4-క్లోరోబెంజైల్)[(5-నైట్రో-2-థినిల్)మిథైల్]అమినో}మిథైల్)-N-పెంటైల్-1-పైరోలిడినెకార్బాక్సమైడ్ |
SR9011 CAS 1379686-29-9 పరిశోధన:
ఇన్ విట్రో పరిశోధన:
SR9011 మోతాదు-ఆధారితంగా పెరిగిన REV-ERB-ఆధారిత రెప్రెసర్ కార్యాచరణ మరియు RE4- రెస్పాన్సివ్ లూసిఫేరేస్ రిపోర్టర్ (REV-ERBα IC50 = 790 nM, REV-ERBβ IC50 = 560 nM).SR9011 Bmal1 ప్రమోటర్ (SR9011 IC50 = 620nM) ద్వారా నడిచే లూసిఫేరేస్ రిపోర్టర్ జన్యువుతో పాటు పూర్తి-నిడివి గల REV-ERBαని ఉపయోగించి సహ-బదిలీ పరీక్షలో ట్రాన్స్‌క్రిప్షన్‌ను శక్తివంతంగా మరియు శక్తివంతంగా అణచివేస్తుంది.SR9011 REV-ERBα/β-ఆధారిత పద్ధతిలో HepG2 కణాలలో BGAL1 mRNA వ్యక్తీకరణను నిరోధిస్తుంది[1] SR9011 వారి ER లేదా HER2 స్థితితో సంబంధం లేకుండా రొమ్ము క్యాన్సర్ కణ తంతువుల విస్తరణను నిరోధిస్తుంది.SR9011 M దశకు ముందు రొమ్ము క్యాన్సర్ కణాల సెల్ సైకిల్‌ను పాజ్ చేస్తుంది.సైక్లిన్ A (CCNA2) REV-ERB యొక్క ప్రత్యక్ష లక్ష్య జన్యువుగా గుర్తించబడింది, ఈ సైక్లిన్ యొక్క వ్యక్తీకరణను SR9011 ద్వారా నిరోధించడం సెల్ సైకిల్ అరెస్ట్‌కు మధ్యవర్తిత్వం వహించవచ్చని సూచిస్తుంది.SR9011తో చికిత్స ఫలితంగా G0/G1 దశలో కణాలు పెరిగాయి మరియు S మరియు G2/M దశల్లో కణాలు తగ్గాయి, REV-ERB యొక్క క్రియాశీలత G1 నుండి S దశ మరియు/లేదా S దశకు తగ్గిన మార్పుకు దారితీయవచ్చని సూచిస్తుంది.
భౌతిక పరిశోధన:
SR9011 సహేతుకమైన ప్లాస్మా ఎక్స్‌పోజర్‌ను చూపించింది, కాబట్టి, 6 రోజుల పాటు SR9011 యొక్క వివిధ మోతాదులతో చికిత్స చేయబడిన ఎలుకల కాలేయాలలో REV-ERB ప్రతిస్పందించే జన్యువుల వ్యక్తీకరణను పరిశీలించారు.ప్లాస్మినోజెన్ యాక్టివేటర్ ఇన్హిబిటర్ టైప్ 1 జీన్ (సెర్పైన్1) అనేది REV-ERB టార్గెట్ జన్యువు మరియు SR9011కి ప్రతిస్పందనగా వ్యక్తీకరణ యొక్క మోతాదు-ఆధారిత అణచివేతను చూపించింది.కొలెస్ట్రాల్ 7α-హైడ్రాక్సిలేస్ (Cyp7a1) మరియు స్టెరాల్ రెస్పాన్స్ ఎలిమెంట్ బైండింగ్ ప్రోటీన్ (Srepf1) జన్యువులు కూడా REV-ERBకి ప్రతిస్పందిస్తాయని చూపబడ్డాయి మరియు SR9011 పెరుగుతున్న మొత్తాలతో మోతాదు-ఆధారితంగా నిరోధించబడ్డాయి.D:D పరిస్థితులలో 12 రోజుల తర్వాత, ఎలుకలు SR9011 యొక్క ఒక మోతాదుతో లేదా CT6 వద్ద వాహనంతో ఇంజెక్ట్ చేయబడ్డాయి (Rev-erbα యొక్క గరిష్ట వ్యక్తీకరణ).వాహన ఇంజెక్షన్లు సిర్కాడియన్ రిథమిక్ లోకోమోటర్ కార్యకలాపాలకు అంతరాయం కలిగించలేదు.ఏదేమైనప్పటికీ, SR9011 యొక్క ఒకే మోతాదు యొక్క పరిపాలన సబ్జెక్టుల చీకటి దశలో లోకోమోటర్ కార్యకలాపాలను కోల్పోయేలా చేసింది.సాధారణ కార్యకలాపం తదుపరి సర్కాడియన్ చక్రానికి తిరిగి వస్తుంది, ఇది 24 గంటల కంటే తక్కువ వ్యవధిలో ఉన్న డ్రగ్ క్లియరెన్స్‌కు అనుగుణంగా ఉంటుంది.స్థిరమైన చీకటి పరిస్థితుల్లో, ఎలుకలలో వీల్ రన్నింగ్ ప్రవర్తనలో SR9011-ఆధారిత తగ్గింపు మోతాదుపై ఆధారపడి ఉంటుంది మరియు శక్తి (ED50 = 56 mg/kg) REV-ERB ప్రతిస్పందన జన్యువు, Srebf1 యొక్క SR9011-మధ్యవర్తిత్వ నిరోధం వలె ఉంటుంది. , in vivo (ED50 = 67mg/kg) [1].