Stock API Bahan Baku Pharma Grade High Quality SR9011 CAS 1379686-29-9 Pikeun Bodybuilding
Kontak abdi:
Email:ceo66@hbainuodi.com
Whatsapp/Skape: +8618849057872
Wickr: alice868
Pamakéan
SR9011 mangrupikeun agonis REV-ERBα / β sareng IC50s tina 790 nM sareng 560 nM masing-masing pikeun REV-ERBα sareng REV-ERBβ.Bisa ngubaran kanker.
Infark miokard mangrupikeun salah sahiji panyakit anu ngagaduhan tingkat kematian anu paling luhur pikeun panyakit kardiovaskular.Infark miokard disababkeun ku sténosis arteri koronér atanapi spasm, nyababkeun iskemia miokard akut atanapi pengkuh sareng hypoxia, sareng maotna sél miokard.Rupa-rupa cytokines pro-radang kayaning interleukin-1β (IL-1β) jeung tumor necrosis factor-α (TNF-α) aub dina remodeling myocardial3.SR9011 mangrupikeun agonis REV-ERBα / β, anggota kulawarga reséptor nuklir, sareng panilitian mendakan yén éta tiasa ngatur métabolisme jaringan biologis.Huang Guodong manggihan yén SR9011 maénkeun peran penting dina ngatur wirahma gén autophagy dina zebrafish.
C-terminus tina protéin kulawarga SR9011 lacks domain ligan-mengikat, tapi bisa ngahambat éksprési protéin Rev-erb ku recruiting faktor repressor reséptor nuklir jeung histone deacetylase 3, jsb Histone deacetylase 3 mangrupakeun agonis Rev-erb na usik kimia molekul leutik.Fon-taine munggaran dilaporkeun dina Chemicalbook yén aya korelasi antara SR9011 jeung peradangan, sarta SR9011 bisa ngahambat ekspresi Tr4, kukituna ngadalikeun sinyal radang.Sarjana asing mendakan yén dina makrofag manusa, ningkatkeun ekspresi mRNA SR9011 ku metode farmakologis langsung nyababkeun panurunan dina ekspresi mRNA tina faktor pro-radang interleukin-6.
sinonim:
| 1-Pyrrolidinecarboxamide, 3-[[[(4-chlorophenyl)metil][(5-nitro-2-thienyl)methyl]amino]methyl]-N-pentyl- |
| SR9011 |
| UNII: VYI79FLZ6W |
| 3-({(4-Chlorobenzyl)[(5-nitro-2-thienyl)métil]amino}métil)-N-pentyl-1-pyrrolidinecarboxamide |
SR9011 CAS 1379686-29-9 Panalungtikan:
Panalungtikan in vitro:
SR9011 dosis-gumantung ngaronjat aktivitas repressor REV-ERB-gumantung jeung RE4- Responsif luciferase reporter (REV-ERBα IC50 = 790 nM, REV-ERBβ IC50 = 560 nM).SR9011 potently tur potently represses transkripsi dina assay co-transfection maké full-panjang REV-ERBα sapanjang kalawan gén reporter luciferase disetir ku promoter Bmal1 (SR9011 IC50 = 620nM).SR9011 ngahambat éksprési mRNA BGAL1 dina sél HepG2 dina cara REV-ERBα / β-gumantung [1] SR9011 ngahambat proliferasi garis sél kanker payudara henteu paduli status ER atanapi HER2 na.SR9011 sigana ngareureuhkeun siklus sél sél kanker payudara sateuacan fase M.Cyclin A (CCNA2) diidentifikasi minangka gén target langsung tina REV-ERB, nunjukkeun yén inhibisi éksprési cyclin ieu ku SR9011 tiasa nyapih panangkepan siklus sél.Perlakuan sareng SR9011 nyababkeun paningkatan sél dina fase G0 / G1 sareng ngirangan sél dina fase S sareng G2 / M, nunjukkeun yén aktivasina REV-ERB tiasa nyababkeun panurunan tina transisi tina G1 ka fase S sareng / atanapi fase S.
Panalungtikan fisik:
SR9011 némbongkeun paparan plasma lumrah, kituna, ekspresi gén responsif REV-ERB ieu nalungtik dina ati beurit dirawat kalayan dosis béda tina SR9011 pikeun 6 poé.Gen plasminogen activator inhibitor tipe 1 (Serpine1) mangrupikeun gén target REV-ERB sareng nunjukkeun répresi ekspresi anu gumantung kana dosis pikeun ngaréspon kana SR9011.Koléstérol 7α-hydroxylase (Cyp7a1) sareng gén réspon stérol ngariung unsur protéin (Srepf1) ogé ditingalikeun ngaréspon REV-ERB sareng dihambat gumantung kana dosis kalayan paningkatan jumlah SR9011.Saatos 12 dinten dina kaayaan D: D, mencit disuntik ku dosis tunggal SR9011 atanapi kendaraan di CT6 (ekspresi puncak Rev-erbα).Suntikan kandaraan henteu nyababkeun gangguan aktivitas lokomotor ritmik sirkadian.Sanajan kitu, administrasi dosis tunggal SR9011 nyababkeun leungitna aktivitas lokomotor salila fase poék subjék.Aktivitas normal balik deui ka siklus sirkadian salajengna, konsisten sareng bersihan obat kirang ti 24 jam.Dina kaayaan poek konstan, réduksi SR9011-gumantung dina kabiasaan ngajalankeun roda di mencit éta dosis-gumantung, sarta potency (ED50 = 56 mg / kg) éta sarupa jeung inhibisi SR9011-dimédiasi tina gén respon REV-ERB, Srebf1 , dina vivo (ED50 = 67mg/kg) [1].