API i stoqeve të lëndës së parë Pharma Grade me cilësi të lartë SR9011 CAS 1379686-29-9 Për Bodybuilding
Me kontakto:
Email:ceo66@hbainuodi.com
Whatsapp/Skape:+8618849057872
Wickr:alice868
Përdorimi
SR9011 është një agonist REV-ERBα/β me IC50 prej 790 nM dhe 560 nM për REV-ERBα dhe REV-ERBβ, respektivisht.Mund të trajtojë kancerin.
Infarkti i miokardit është një nga sëmundjet me shkallën më të lartë të vdekshmërisë nga sëmundjet kardiovaskulare.Infarkti i miokardit shkaktohet nga stenoza ose spazma e arteries koronare, duke rezultuar në ishemi dhe hipoksi akute ose të vazhdueshme të miokardit dhe vdekjen e qelizave të miokardit.Citokina të ndryshme pro-inflamatore si interleukina-1β (IL-1β) dhe faktori i nekrozës së tumorit-α (TNF-α) janë të përfshirë në rimodelimin e miokardit3.SR9011 është një agonist REV-ERBα/β, një anëtar i familjes së receptorëve bërthamorë dhe studimet kanë zbuluar se mund të rregullojë metabolizmin e indeve biologjike.Huang Guodong zbuloi se SR9011 luan një rol të rëndësishëm në rregullimin e ritmit të gjeneve të autofagjisë në zebrafish.
C-terminusi i proteinës së familjes SR9011 i mungon një domen lidhës-ligand, por mund të pengojë shprehjen e proteinës Rev-erb duke rekrutuar faktorin represor të receptorit bërthamor dhe deacetilazën e histonit 3, etj. Histone deacetilaza 3 është një agonist Rev-erb dhe një sondë kimike me molekulë të vogël.Fon-taine raportoi për herë të parë në Chemicalbook se ekziston një korrelacion midis SR9011 dhe inflamacionit, dhe SR9011 mund të pengojë shprehjen e Tr4, duke kontrolluar kështu sinjalin inflamator.Studiuesit e huaj kanë zbuluar se në makrofagët njerëzorë, rritja e shprehjes së mRNA të SR9011 me metoda farmakologjike çon drejtpërdrejt në një ulje të shprehjes së mRNA të faktorit pro-inflamator interleukin-6.
Sinonim:
| 1-pirrolidinkarboksamide, 3-[[[(4-klorofenil)metil][(5-nitro-2-tienil)metil]amino]metil]-N-pentil- |
| SR9011 |
| UNII: VYI79FLZ6W |
| 3-({(4-klorobenzil)[(5-nitro-2-tienil)metil]amino}metil)-N-pentil-1-pirrolidinekarboksamide |
SR9011 CAS 1379686-29-9 Kërkim:
Hulumtimi in vitro:
SR9011 rriti aktivitetin e represorit të varur nga REV-ERB dhe raportuesin e luciferazës reaguese RE4-varur nga doza (REV-ERBα IC50 = 790 nM, REV-ERBβ IC50 = 560 nM).SR9011 shtyp fuqishëm dhe fuqishëm transkriptimin në një analizë të bashkëtransfeksionit duke përdorur REV-ERBα me gjatësi të plotë së bashku me një gjen raportues luciferazë të drejtuar nga promotori Bmal1 (SR9011 IC50 = 620nM).SR9011 pengon shprehjen e mRNA të BGAL1 në qelizat HepG2 në një mënyrë të varur nga REV-ERBα/β[1] SR9011 pengon përhapjen e linjave qelizore të kancerit të gjirit pavarësisht nga statusi i tyre ER ose HER2.SR9011 duket se ndalon ciklin qelizor të qelizave të kancerit të gjirit përpara fazës M.Ciklina A (CCNA2) u identifikua si një gjen objektiv i drejtpërdrejtë i REV-ERB, duke sugjeruar se frenimi i shprehjes së kësaj cikline nga SR9011 mund të ndërmjetësojë ndalimin e ciklit qelizor.Trajtimi me SR9011 rezultoi në rritje të qelizave në fazën G0/G1 dhe ulje të qelizave në fazat S dhe G2/M, duke sugjeruar që aktivizimi i REV-ERB mund të rezultojë në një kalim të reduktuar nga faza G1 në S dhe/ose në fazën S.
Hulumtimi fizik:
SR9011 tregoi ekspozim të arsyeshëm të plazmës, prandaj, shprehja e gjeneve reaguese REV-ERB u ekzaminua në mëlçitë e minjve të trajtuar me doza të ndryshme të SR9011 për 6 ditë.Gjeni frenues i aktivizuesit të plazminogenit të tipit 1 (Serpine1) është një gjen objektiv REV-ERB dhe tregoi shtypje të shprehjes së varur nga doza në përgjigje të SR9011.Gjenet e kolesterolit 7α-hidroksilaza (Cyp7a1) dhe proteina lidhëse e elementit të përgjigjes së sterolit (Srepf1) u treguan gjithashtu se i përgjigjen REV-ERB dhe u frenuan në varësi të dozave me rritjen e sasive të SR9011.Pas 12 ditësh në kushtet D:D, minjtë u injektuan me një dozë të vetme të SR9011 ose mjet në CT6 (shprehja maksimale e Rev-erbα).Injeksionet e automjeteve nuk rezultuan në ndërprerje të aktivitetit lokomotor ritmik cirkadian.Megjithatë, administrimi i një doze të vetme të SR9011 rezultoi në një humbje të aktivitetit lokomotor gjatë fazës së errët të subjekteve.Aktiviteti normal kthehet në ciklin tjetër cirkadian, në përputhje me pastrimin e barit prej më pak se 24 orë.Në kushte konstante të errëta, reduktimi i varur nga SR9011 në sjelljen e lëvizjes së rrotave te minjtë ishte i varur nga doza dhe fuqia (ED50 = 56 mg/kg) ishte e ngjashme me atë të frenimit të ndërmjetësuar nga SR9011 të gjenit të përgjigjes REV-ERB, Srebf1. , in vivo (ED50 = 67 mg/kg) [1].