Stock API Surovine Pharma Grade High Quality SR9011 CAS 1379686-29-9 Za Bodybuilding
Kontaktiraj me:
Email:ceo66@hbainuodi.com
Whatsapp/Skape: +8618849057872
Wickr:alice868
Uporaba
SR9011 je agonist REV-ERBα/β z vrednostmi IC50 790 nM in 560 nM za REV-ERBα oziroma REV-ERBβ.Lahko zdravi raka.
Miokardni infarkt je ena od bolezni z najvišjo stopnjo umrljivosti med boleznimi srca in ožilja.Miokardni infarkt povzroči stenoza ali spazem koronarne arterije, kar povzroči akutno ali dolgotrajno miokardno ishemijo in hipoksijo ter smrt miokardnih celic.Različni provnetni citokini, kot sta interlevkin-1β (IL-1β) in faktor tumorske nekroze-α (TNF-α), so vključeni v preoblikovanje miokarda3.SR9011 je REV-ERBα/β agonist, član družine jedrnih receptorjev, in študije so pokazale, da lahko uravnava metabolizem bioloških tkiv.Huang Guodong je ugotovil, da ima SR9011 pomembno vlogo pri uravnavanju ritma genov za avtofagijo pri cebricah.
C-koncu proteina iz družine SR9011 manjka domena, ki veže ligand, vendar lahko zavira izražanje proteina Rev-erb z rekrutiranjem represorskega faktorja jedrskega receptorja in histonske deacetilaze 3 itd. Histonska deacetilaza 3 je agonist Rev-erb in kemična sonda z majhnimi molekulami.Fon-taine je v Chemicalbooku prvič poročal, da obstaja povezava med SR9011 in vnetjem, SR9011 pa lahko zavira izražanje Tr4 in s tem nadzoruje vnetni signal.Tuji znanstveniki so ugotovili, da v človeških makrofagih povečanje izražanja mRNA SR9011 s farmakološkimi metodami neposredno vodi do zmanjšanja izražanja mRNA pro-vnetnega faktorja interlevkina-6.
sinonim:
| 1-pirolidinkarboksamid, 3-[[[(4-klorofenil)metil][(5-nitro-2-tienil)metil]amino]metil]-N-pentil- |
| SR9011 |
| UNII: VYI79FLZ6W |
| 3-({(4-klorobenzil)[(5-nitro-2-tienil)metil]amino}metil)-N-pentil-1-pirolidinkarboksamid |
SR9011 CAS 1379686-29-9 Raziskave:
In vitro raziskave:
SR9011 je odvisno od odmerka povečal REV-ERB-odvisno represorsko aktivnost in RE4-odzivni reporter luciferaze (REV-ERBα IC50 = 790 nM, REV-ERBβ IC50 = 560 nM).SR9011 močno in močno zavira transkripcijo v testu sotransfekcije z uporabo REV-ERBα polne dolžine skupaj z reporterskim genom luciferaze, ki ga poganja promotor Bmal1 (SR9011 IC50 = 620 nM).SR9011 zavira izražanje mRNA BGAL1 v celicah HepG2 na način, ki je odvisen od REV-ERBα/β [1] SR9011 zavira proliferacijo celičnih linij raka dojke ne glede na njihov status ER ali HER2.Zdi se, da SR9011 zaustavi celični cikel celic raka dojke pred M fazo.Ciklin A (CCNA2) je bil identificiran kot neposredni ciljni gen REV-ERB, kar kaže, da lahko zaviranje izražanja tega ciklina s SR9011 posreduje zaustavitev celičnega cikla.Zdravljenje s SR9011 je povzročilo povečanje števila celic v fazi G0/G1 in zmanjšanje števila celic v fazah S in G2/M, kar kaže, da lahko aktivacija REV-ERB povzroči zmanjšan prehod iz faze G1 v fazo S in/ali fazo S.
Fizične raziskave:
SR9011 je pokazal razumno izpostavljenost v plazmi, zato je bila ekspresija odzivnih genov REV-ERB raziskana v jetrih miši, zdravljenih z različnimi odmerki SR9011 6 dni.Gen za zaviralec aktivatorja plazminogena tipa 1 (Serpine1) je ciljni gen REV-ERB in je pokazal od odmerka odvisno zatiranje izražanja kot odgovor na SR9011.Pokazalo se je tudi, da se geni holesterola 7α-hidroksilaze (Cyp7a1) in proteina, ki veže element odgovora na sterol (Srepf1), odzivajo na REV-ERB in so bili odvisno od odmerka inhibirani z naraščajočimi količinami SR9011.Po 12 dneh v pogojih D: D so miši injicirali en odmerek SR9011 ali vehikla pri CT6 (najvišja ekspresija Rev-erbα).Injekcije nosilca niso povzročile motenj cirkadiane ritmične lokomotorne aktivnosti.Vendar pa je dajanje enkratnega odmerka SR9011 povzročilo izgubo lokomotorne aktivnosti med temno fazo osebkov.Normalna aktivnost se vrne v naslednji cirkadiani cikel, skladno z očistkom zdravila manj kot 24 ur.V stalnih temnih pogojih je bilo od SR9011 odvisno zmanjšanje vedenja pri teku koles pri miših odvisno od odmerka, moč (ED50 = 56 mg/kg) pa je bila podobna inhibiciji odzivnega gena REV-ERB, Srebf1, ki jo posreduje SR9011. , in vivo (ED50 = 67 mg/kg) [1].