Exendin-4 CAS 141758-74-9 Exenatid Acetát Soľ Exenatid
Kontaktujte ma:
Email : salesperson66@yeah.net
whatsapp: +8619832408762
prútie: vílaqf
Skype: +8619832408762
Charakteristika:
Spoločný názov | exenatid | anglické meno | Acetátová soľ exenatidu |
---|---|---|---|
CAS číslo | 141758-74-9 |
Molekulový vzorec | C184H282N50O60S |
---|---|
Molekulová hmotnosť | 4186,57000 |
Presná hmotnosť | 4184,03000 |
PSA | 1775,05000 |
Podmienky skladovania | Uzavreté, skladujte pri -20ºC |
Stabilita | Žiadny rozklad, žiadne známe nebezpečné reakcie, ak sa používa a skladuje podľa špecifikácií |
Použitie:
Exenatid je prvý liek v novej triede antidiabetík známych ako inkretínové mimetiká a je indikovaný ako prídavná liečba na zlepšenie kontroly glykémie u pacientov s diabetom 2. typu, ktorí užívajú metformín, sulfonylmočovinu alebo oboje, ale neužívajú dosiahli adekvátnu kontrolu glykémie.Exenatid je funkčný analóg ľudského inkretínového glukagónu podobného peptidu-1 (GLP-1).GLP-1 sa prirodzene uvoľňuje z buniek v GI trakte v reakcii na príjem potravy a pôsobí na svoj receptor na b-bunkách, aby zosilnil glukózou stimulovanú sekréciu inzulínu.Exenatid je dlhodobo pôsobiaci agonista na receptore GLP-1.Je to syntetická verzia 39-aminokyselinového peptidu, ktorý sa nachádza v slinných sekrétoch jašterice Gila monster. Tiež zmierňuje maximálne hladiny glukagónu v sére počas hyperglykemických období po jedle, ale neinterferuje s uvoľňovaním glukagónu v reakcii na hypoglykémiu.Dávkovací režim exenatidu je 5 alebo 10 mg dvakrát denne, podávaných ako subkutánna injekcia hodinu pred ranným a večerným jedlom.Po subkutánnom podaní sa maximálne plazmatické koncentrácie exenatidu dosiahnu za 2,1 hodiny a plazmatický farmakokinetický profil je úmerný dávke.Medzi najčastejšie nežiaduce udalosti hlásené pri exenatide patrí nauzea, vracanie, hnačka, pocit nervozity, závrat, bolesť hlavy a dyspepsia.
Exendín-4 môže aktivovať GLP-1 receptor, receptor môže zvýšiť hladiny cAMP pankreatických acinárnych buniek v intracelulárnom prostredí, ale nemá žiadny vplyv na VIP receptor.
Exendin-4 bol použitý ako inkretínové mimetiká na liečbu v bunkách HepG2, aby sa vylúčil vplyv pomocného materiálu.Používa sa tiež ako r (GLP-1R) agonista na vylúčenie interferencie z pomocného materiálu.