Sklad API Surovina Pharma Grade Vysoká kvalita SR9011 CAS 1379686-29-9 Pre kulturistiku
Kontaktujte ma:
Email:ceo66@hbainuodi.com
Whatsapp/Skape:+8618849057872
Wickr: alice868
Použitie
SR9011 je REV-ERBa/p agonista s IC50 790 nM a 560 nM pre REV-ERBa a REV-ERBp.Dokáže liečiť rakovinu.
Infarkt myokardu patrí medzi ochorenia s najvyššou úmrtnosťou na kardiovaskulárne ochorenia.Infarkt myokardu je spôsobený stenózou alebo spazmom koronárnej artérie, čo vedie k akútnej alebo pretrvávajúcej ischémii myokardu a hypoxii a smrti myokardiálnych buniek.Na remodelácii myokardu sa podieľajú rôzne prozápalové cytokíny, ako je interleukín-1p (IL-1p) a tumor nekrotizujúci faktor-a (TNF-a)3.SR9011 je REV-ERBα/β agonista, člen rodiny jadrových receptorov, a štúdie zistili, že môže regulovať metabolizmus biologických tkanív.Huang Guodong zistil, že SR9011 hrá dôležitú úlohu pri regulácii rytmu autofágových génov u zebričiek.
C-koncu proteínu rodiny SR9011 chýba doména viažuca ligand, ale môže inhibovať expresiu proteínu Rev-erb náborom represorového faktora jadrového receptora a históndeacetylázy 3 atď. Históndeacetyláza 3 je agonista Rev-erb a chemická sonda s malou molekulou.Font-taine prvýkrát uviedol v Chemicalbook, že existuje korelácia medzi SR9011 a zápalom a SR9011 môže inhibovať expresiu Tr4, čím riadi zápalový signál.Zahraniční vedci zistili, že v ľudských makrofágoch zvýšenie expresie mRNA SR9011 farmakologickými metódami priamo vedie k zníženiu expresie mRNA prozápalového faktora interleukínu-6.
Synonymum:
| 1-pyrolidínkarboxamid, 3-[[[(4-chlórfenyl)metyl][(5-nitro-2-tienyl)metyl]amino]metyl]-N-pentyl- |
| SR9011 |
| UNII:VYI79FLZ6W |
| 3-({(4-chlórbenzyl)[(5-nitro-2-tienyl)metyl]amino}metyl)-N-pentyl-1-pyrolidínkarboxamid |
SR9011 CAS 1379686-29-9 Výskum:
Výskum in vitro:
SR9011 v závislosti od dávky zvyšoval aktivitu represora závislú od REV-ERB a reportér luciferázy reagujúci na RE4 (REV-ERBa IC50 = 790 nM, REV-ERBp IC50 = 560 nM).SR9011 silne a silne potláča transkripciu v kotransfekčnom teste s použitím REV-ERBa s plnou dĺžkou spolu s luciferázovým reportérovým génom riadeným Bmal1 promótorom (SR9011 IC50 = 620 nM).SR9011 inhibuje expresiu mRNA BGAL1 v bunkách HepG2 v závislosti od REV-ERBα/β[1] SR9011 inhibuje proliferáciu bunkových línií rakoviny prsníka bez ohľadu na ich stav ER alebo HER2.Zdá sa, že SR9011 pozastavuje bunkový cyklus buniek rakoviny prsníka pred M fázou.Cyklín A (CCNA2) bol identifikovaný ako priamy cieľový gén REV-ERB, čo naznačuje, že inhibícia expresie tohto cyklínu pomocou SR9011 môže sprostredkovať zastavenie bunkového cyklu.Liečba SR9011 viedla k zvýšeniu počtu buniek vo fáze G0/G1 a zníženiu počtu buniek vo fázach S a G2/M, čo naznačuje, že aktivácia REV-ERB môže viesť k zníženému prechodu z fázy G1 do fázy S a/alebo S fázy.
Fyzikálny výskum:
SR9011 vykazoval primeranú plazmatickú expozíciu, preto sa expresia génov reagujúcich na REV-ERB skúmala v pečeni myší liečených rôznymi dávkami SR9011 počas 6 dní.Gén inhibítora aktivátora plazminogénu typu 1 (Serpine1) je cieľový gén REV-ERB a v reakcii na SR9011 vykázal od dávky závislú represiu expresie.Ukázalo sa tiež, že gény pre cholesterol 7a-hydroxylázu (Cyp7a1) a proteín viažuci prvok odozvy na sterol (Srepf1) reagujú na REV-ERB a boli inhibované v závislosti od dávky so zvyšujúcim sa množstvom SR9011.Po 12 dňoch v podmienkach D:D bola myšiam injikovaná jedna dávka SR9011 alebo vehikula pri CT6 (maximálna expresia Rev-erba).Injekcie vehikula neviedli k narušeniu cirkadiánnej rytmickej lokomotorickej aktivity.Avšak podanie jednej dávky SR9011 malo za následok stratu lokomotorickej aktivity počas temnej fázy subjektov.Normálna aktivita sa vráti do nasledujúceho cirkadiánneho cyklu, čo zodpovedá klírensu lieku za menej ako 24 hodín.V podmienkach konštantnej tmy bola redukcia správania pri behu kolies u myší závislá od SR9011 a sila (ED50 = 56 mg/kg) bola podobná inhibícii génu odozvy REV-ERB, Srebf1 sprostredkovanej SR9011. in vivo (ED50 = 67 mg/kg) [1].