Stoc de materie primă API Pharma de înaltă calitate SR9011 CAS 1379686-29-9 pentru culturism
Contacteaza-ma:
Email:ceo66@hbainuodi.com
Whatsapp/Skape:+8618849057872
Wickr:alice868
Utilizare
SR9011 este un agonist REV-ERBα/β cu IC50 de 790 nM și 560 nM pentru REV-ERBα și, respectiv, REV-ERBβ.Poate trata cancerul.
Infarctul miocardic este una dintre bolile cu cea mai mare rată de mortalitate a bolilor cardiovasculare.Infarctul miocardic este cauzat de stenoza sau spasmul arterei coronare, ducând la ischemie și hipoxie miocardică acută sau persistentă și moartea celulelor miocardice.Diverse citokine proinflamatorii, cum ar fi interleukina-1β (IL-1β) și factorul de necroză tumorală-α (TNF-α) sunt implicate în remodelarea miocardică3.SR9011 este un agonist REV-ERBα/β, un membru al familiei receptorilor nucleari, iar studiile au descoperit că poate regla metabolismul țesuturilor biologice.Huang Guodong a descoperit că SR9011 joacă un rol important în reglarea ritmului genelor autofagie la peștele zebra.
Capătul C-terminal al proteinei familiei SR9011 nu are un domeniu de legare a ligandului, dar poate inhiba expresia proteinei Rev-erb prin recrutarea factorului represor al receptorului nuclear și a histonei deacetilaza 3 etc. Histone deacetilaza 3 este un agonist Rev-erb și o sondă chimică cu moleculă mică.Fon-taine a raportat pentru prima dată în Chemicalbook că există o corelație între SR9011 și inflamație, iar SR9011 poate inhiba expresia Tr4, controlând astfel semnalul inflamator.Cercetătorii străini au descoperit că în macrofagele umane, creșterea expresiei ARNm a SR9011 prin metode farmacologice duce direct la o scădere a exprimării ARNm a factorului pro-inflamator interleukina-6.
Sinonim:
| 1-pirolidincarboxamidă, 3-[[[(4-clorfenil)metil][(5-nitro-2-tienil)metil]amino]metil]-N-pentil- |
| SR9011 |
| UNII:VYI79FLZ6W |
| 3-({(4-Clorbenzil)[(5-nitro-2-tienil)metil]amino}metil)-N-pentil-1-pirolidincarboxamidă |
SR9011 CAS 1379686-29-9 Cercetare:
Cercetare in vitro:
SR9011 a crescut în funcție de doză activitatea represorului dependent de REV-ERB și reporterul luciferazei RE4-responsive (REV-ERBα IC50 = 790 nM, REV-ERBβ IC50 = 560 nM).SR9011 reprimă puternic și puternic transcripția într-un test de co-transfecție folosind REV-ERBα de lungime completă împreună cu o genă reporter a luciferazei condusă de promotorul Bmal1 (SR9011 IC50 = 620 nM).SR9011 inhibă expresia ARNm BGAL1 în celulele HepG2 într-o manieră dependentă de REV-ERBα/β[1] SR9011 inhibă proliferarea liniilor celulare de cancer de sân, indiferent de starea lor ER sau HER2.SR9011 pare să întrerupă ciclul celular al celulelor canceroase de sân înainte de faza M.Ciclina A (CCNA2) a fost identificată ca o genă țintă directă a REV-ERB, sugerând că inhibarea exprimării acestei cicline de către SR9011 poate media oprirea ciclului celular.Tratamentul cu SR9011 a dus la creșterea celulelor în faza G0/G1 și scăderea celulelor în fazele S și G2/M, sugerând că activarea REV-ERB poate duce la o tranziție redusă de la faza G1 la faza S și/sau faza S.
Cercetare fizică:
SR9011 a arătat o expunere rezonabilă în plasmă, prin urmare, expresia genelor receptive REV-ERB a fost examinată în ficatul șoarecilor tratați cu diferite doze de SR9011 timp de 6 zile.Gena de tip 1 inhibitor al activatorului de plasminogen (Serpine1) este o genă țintă REV-ERB și a prezentat o reprimare a exprimării dependentă de doză ca răspuns la SR9011.De asemenea, s-a demonstrat că genele colesterolului 7α-hidroxilazei (Cyp7a1) și proteinei de legare a elementului de răspuns la sterol (Srepf1) răspund la REV-ERB și au fost inhibate în funcție de doză cu cantități crescânde de SR9011.După 12 zile în condiții D:D, șoarecii au fost injectați cu o singură doză de SR9011 sau vehicul la CT6 (expresia maximă a Rev-erba).Injecțiile cu vehicule nu au dus la întreruperea activității locomotorii ritmice circadiane.Cu toate acestea, administrarea unei singure doze de SR9011 a dus la o pierdere a activității locomotorii în timpul fazei întunecate a subiecților.Activitatea normală revine la următorul ciclu circadian, în concordanță cu clearance-ul medicamentului în mai puțin de 24 de ore.În condiții de întuneric constant, reducerea dependentă de SR9011 a comportamentului de rulare a roților la șoareci a fost dependentă de doză, iar potența (ED50 = 56 mg/kg) a fost similară cu cea a inhibării mediate de SR9011 a genei de răspuns REV-ERB, Srbf1. , in vivo (ED50 = 67mg/kg) [1].