Xilazina CAS NO: 7361-61-7 Rompun, Anased, Sedazine, Chanazine
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Uso
Uso médico
Tolueno tiazida é comumente usado como sedativo, relaxante muscular e analgésico.É frequentemente usado para tratar o tétano.A xilazina é muito semelhante a drogas como fenotiazina, antidepressivos tricíclicos e clonidina.Como anestésico, é frequentemente usado em combinação com cetamina.A xilazina parece reduzir a sensibilidade do corpo à insulina e à absorção de glicose.A ioimbina é um antagonista do receptor alfa2 adrenérgico que tem sido usado para reduzir os níveis de glicose a níveis saudáveis.A ioimbina reverte os efeitos colaterais da tolueno tiazida em um ambiente clínico se administrada por via intravenosa logo após a administração do tolueno tiazida
farmacodinâmica
A xilazina é um potente agonista alfa 2 adrenérgico.Tolueno tiazida e outros agonistas dos receptores alfa2 adrenérgicos são distribuídos por todo o corpo em 30-40 minutos quando administrados.Devido à sua alta lipofilicidade, o tolueno tiazídico estimula diretamente os receptores α2 centrais, bem como os receptores αadrenérgicos periféricos em uma variedade de tecidos.Como agonista, o tolueno tiazídico resulta na redução da neurotransmissão de norepinefrina e dopamina no sistema nervoso central.Ele faz isso imitando a ligação da norepinefrina aos autorreceptores na superfície pré-sináptica, o que resulta na inibição por retroalimentação da norepinefrina.
A xilazina também atua como um inibidor de transporte ao inibir a função de transporte de norepinefrina ao inibir competitivamente o transporte de substrato.Assim, o tolueno tiazídico aumentou significativamente o Km e não afetou o Vmax.Isso pode ocorrer por meio de interação direta com regiões que se sobrepõem aos locais de ligação do antidepressivo.Por exemplo, tolueno tiazida e clonidina inibem a captação de MIBG (um análogo da norepinefrina) por células de neuroblastoma.A xilazina tem afinidades diferentes para receptores colinérgicos, serotoninérgicos, dopaminérgicos, alfa1, adrenérgicos, H 2-histamínicos e opioides.Sua estrutura química é muito semelhante à das fenotiazinas, antidepressivos tricíclicos e clonidina