Exendin-4 CAS 141758-74-9 Exenatida Acetato Sal Exenatida
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Característica:
Nome comum | Exenatida | nome inglês | Sal acetato de exenatida |
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Número CAS | 141758-74-9 |
Fórmula molecular | C184H282N50O60S |
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Peso molecular | 4186.57000 |
Massa precisa | 4184.03000 |
PSA | 1775.05000 |
Condições de armazenamento | Selado, armazenar a -20ºC |
Estabilidade | Nenhuma decomposição, nenhuma reação perigosa conhecida se usado e armazenado de acordo com as especificações |
Uso:
A exenatida é o primeiro medicamento de uma nova classe de antidiabéticos conhecidos como miméticos da incretina e é indicado como terapia adjuvante para melhorar o controle glicêmico em pacientes com diabetes tipo 2 que estejam tomando metformina, uma sulfonilureia ou ambos, mas não tenham alcançou controle glicêmico adequado.A exenatida é um análogo funcional da incretina humana semelhante ao peptídeo-1 semelhante ao glucagon (GLP-1).O GLP-1 é naturalmente liberado das células do trato GI em resposta à ingestão de alimentos e atua em seu receptor nas células B para potencializar a secreção de insulina estimulada pela glicose.A exenatida é um agonista de ação prolongada no receptor GLP-1.É uma versão sintética de um peptídeo de 39 aminoácidos encontrado nas secreções salivares do lagarto monstro de Gila. Também modera os níveis máximos de glucagon sérico durante os períodos hiperglicêmicos após as refeições, mas não interfere na liberação de glucagon em resposta à hipoglicemia.O regime posológico do exenatido é de 5 ou 10 mg duas vezes ao dia, administrado por injeção subcutânea uma hora antes das refeições da manhã e da noite.Após administração subcutânea, as concentrações plasmáticas máximas de exenatido são atingidas em 2,1 horas e o perfil farmacocinético plasmático é proporcional à dose.Os eventos adversos mais comuns relatados com exenatida incluem náusea, vômito, diarréia, nervosismo, tontura, dor de cabeça e dispepsia.
A exendina-4 pode ativar o receptor GLP-1, o receptor pode aumentar os níveis de AMPc das células acinares pancreáticas no intracelular, mas não tem efeito no receptor VIP.
A exendina-4 tem sido utilizada como mimético da incretina para o tratamento de células HepG2 para excluir a influência de material auxiliar.Também tem sido usado como agonista de r (GLP-1R) para excluir interferência de material auxiliar.