سټاک API خام مواد فارما درجه د لوړ کیفیت SR9011 CAS 1379686-29-9 د بدن جوړونې لپاره
ما سره اړیکه ونیسئ:
Email:ceo66@hbainuodi.com
واټساپ/سکاپ:+۸۶۱۸۸۴۹۰۵۷۸۷۲
ویکر: ایلیس 868
کارول
SR9011 یو REV-ERBα/β agonist دی چې په ترتیب سره د REV-ERBα او REV-ERBβ لپاره IC50s 790 nM او 560 nM لري.د سرطان درملنه کولی شي.
Myocardial infarction یو له هغو ناروغیو څخه دی چې د زړه د ناروغیو د مړینې لوړه کچه لري.مایوکارډیل انفکشن د کورونري شریان سټینوسس یا سپاسم له امله رامینځته کیږي چې په پایله کې د حاد یا دوامداره مایوکارډیل اسکیمیا او هایپوکسیا او د مایوکارډیل حجرو مړینه رامینځته کیږي.مختلف التهابي سایټوکینونه لکه انټرلیوکین-1β (IL-1β) او د تومور نیکروسس فکتور-α (TNF-α) د مایوکارډیال بیا جوړونې کې دخیل دي.SR9011 یو REV-ERBα/β agonist دی، د اټومي ریسیپټر کورنۍ غړی، او مطالعې موندلي چې دا کولی شي د بیولوژیکي نسجونو میټابولیزم تنظیم کړي.هوانګ ګوډونګ وموندله چې SR9011 په زیبرا فش کې د اوټوفګي جینونو تال تنظیم کولو کې مهم رول لوبوي.
د SR9011 کورنۍ پروټین C-terminus د ligand-binding ډومین نه لري، مګر دا کولی شي د اټومي ریسیپټر ریپرسر فاکتور او هیسټون ډیسیټیلیز 3 په استخدامولو سره د Rev-erb پروټین څرګندولو مخه ونیسي. Histone deacetylase 3 یو Rev-erb agonist دی او یو کوچنی مالیکول کیمیاوی تحقیقات.Fon-taine په لومړي ځل په کیمیاوي کتاب کې راپور ورکړ چې د SR9011 او سوزش ترمنځ اړیکه شتون لري، او SR9011 کولی شي د Tr4 بیان منع کړي، په دې توګه د التهاب سیګنال کنټرولوي.بهرنیو پوهانو موندلي چې په انساني میکروفیجونو کې، د فارماکولوژیکي میتودونو په واسطه د SR9011 mRNA څرګندیدل په مستقیم ډول د pro-inflammatory factor interleukin-6 د mRNA بیان کمیدو لامل کیږي.
مترادف:
| 1-پیرولیډین کاربوکسامایډ، 3-[[[(4-کلوروفینیل) میتیل] [(5-نایترو-2-تیاینیل) میتیل] امینو] میتیل]-ن-پینټیل |
| SR9011 |
| UNII:VYI79FLZ6W |
| 3-({(4-Chlorobenzyl)[(5-nitro-2-thienyl)methyl]amino}methyl)-N-pentyl-1-pyrrolidinecarboxamide |
SR9011 CAS 1379686-29-9 څیړنه:
په ویټرو څیړنه:
د SR9011 دوز په انحصاري توګه د REV-ERB-انحصار ریپرسر فعالیت او RE4- ځواب ورکوونکی لوسیفیریز راپور ورکوونکی (REV-ERBα IC50 = 790 nM، REV-ERBβ IC50 = 560 nM).SR9011 د بشپړ اوږدوالي REV-ERBα په کارولو سره د Bmal1 پروموټر (SR9011 IC50 = 620nM) لخوا پرمخ وړل شوي لوسیفریز ریپورټر جین سره په ګډه لیږد ارزونه کې په قوي او قوي ډول لیږد فشاروي.SR9011 په REV-ERBα/β-انحصار کې د HepG2 حجرو کې د BGAL1 mRNA څرګندونې منع کوي [1] SR9011 د ER یا HER2 حالت په پام کې نیولو پرته د سینې سرطان حجرو لیکو خپریدو مخه نیسي.SR9011 داسې بریښي چې د M مرحلې دمخه د سینې سرطان حجرو حجرو دوره ودروي.سایکلین A (CCNA2) د REV-ERB مستقیم هدف جین په توګه وپیژندل شو، دا وړاندیز کوي چې د SR9011 لخوا د دې سایکلین بیان منع کول ممکن د حجرو د دورې نیولو منځګړیتوب وکړي.د SR9011 درملنه د G0/G1 په مرحله کې د حجرو د زیاتوالي او په S او G2/M پړاوونو کې د حجرو د کمیدو په پایله کې، دا وړاندیز کوي چې د REV-ERB فعالول کیدای شي د G1 څخه S پړاو او/یا S پړاو ته د لیږد کمیدو المل شي.
فزیکي څیړنه:
SR9011 د پلازما مناسب افشا کول وښودل، له همدې امله، د REV-ERB ځواب ورکوونکي جین څرګندونه د موږکانو په ځیګر کې د SR9011 مختلف خوراکونو سره د 6 ورځو لپاره معاینه شوه.د پلازمینوجن فعال مخنیوی کونکي ډول 1 جین (Serpine1) د REV-ERB هدف جین دی او د SR9011 په ځواب کې د بیان د خوراک پورې تړلی فشار ښودلی.د کولیسټرول 7α-hydroxylase (Cyp7a1) او د سټیرول غبرګون عنصر پابند پروټین (Srepf1) جینونه هم ښودل شوي چې REV-ERB ته ځواب ووایی او د خوراک پورې تړلي د SR9011 زیاتوالي سره منع شوي.د D:D شرایطو کې د 12 ورځو وروسته، موږکانو ته د SR9011 یو واحد دوز یا موټر په CT6 (د Rev-erbα لوړ څرګندونه) کې انجیکشن ورکړل شو.د وسایطو انجیکونه د سرکیډین تالیک لوکوموټر فعالیت ګډوډیدو پایله نه درلوده.په هرصورت، د SR9011 یو واحد دوز اداره کول د موضوع په تیاره مرحله کې د لوکوموټر فعالیت له لاسه ورکولو پایله درلوده.نورمال فعالیت د 24 ساعتونو څخه کم د مخدره توکو پاکولو سره سم راتلونکي سرکیډین دورې ته راستون کیږي.په دوامداره تیاره شرایطو کې، په موږکانو کې د څرخ چلولو چلند کې د SR9011 پورې تړلی کمښت د خوراک پورې تړلی و، او ځواک (ED50 = 56 mg/kg) د REV-ERB غبرګون جین د SR9011 منځګړیتوب مخنیوی سره ورته و، Srebf1. په vivo کې (ED50 = 67mg/kg) [1].