SARM SR9011 Trab mhux maħdum farmaċewtiku għat-tisħiħ tar-reżistenza tal-eżerċizzju CAS 1379686-30-2
SR9011 Dettalji Quick
Cas Nru 1379686-29-9
Sinonimi 3-(((4-chlorobenzyl)((5-nitrothiophen-2-yl)methyl)amino)methyl)-N-pentylpyrrolidine-
1-carboxamide
Formula C23H31ClN4O3S
Piż moluċelari 479.03524
SR9011Deskrizzjoni
SR9011 huwa monomeru tal-metakrilat trifunzjonali li jipprovdi adeżjoni eċċezzjonali mal-metall
sottostrati.
SR9011 huwa rakkomandat għall-użu f'kisjiet ikkurati bil-perossidu, siġillanti, u plastisols ibbażati fuq PVC.
Livelli ta 'użu ta' 5% sa 10% bil-piż huma rakkomandati.
SR9011 huwa REV-ERB sintetiku qawwi u speċifiku.Għandu wkoll espożizzjoni tajba fil-plażma/moħħ in vivo.
Ir-riċetturi nukleari REV-ERB-α u REV-ERB-β għandhom rwol integrali fir-regolazzjoni tal-espressjoni
tal-proteini tal-qalba tal-arloġġ, is-sewqan tar-ritmi fl-attività u l-metaboliżmu.Amministrazzjoni ta' SR9011 jibdel
imġieba ċirkadjana u l-mudell ċirkadjan tal-espressjoni tal-ġeni tal-arloġġ tal-qalba fl-ipotalami tal-ġrieden.
Il-mudell ta 'espressjoni ċirkadjana ta' firxa ta 'ġeni metaboliċi fil-fwied, fil-muskoli skeletriċi u
It-tessut xaħmi nbidel ukoll, li rriżulta f'żieda fl-infiq tal-enerġija.Trattament ta 'dieta indotta
ġrieden obeżi b'SR9011 naqqsu l-obeżità billi naqqsu l-massa tax-xaħam u tejbu b'mod notevoli d-dislipidemija u l-ipergliċemija.Dawn ir-riżultati jindikaw li ligandi REV-ERB sintetiċi li jimmiraw farmakoloġikament
ir-ritmu ċirkadjan jista 'jkun ta' benefiċċju fit-trattament ta 'disturbi fl-irqad kif ukoll mard metaboliku.
Kif tuża SR9011?
In vitro: SR9011 intuża f'konċentrazzjoni ta '5-10 μM in vitro u f'assaġġi ċellulari.
In vivo: L-amministrazzjoni IP ta' SR9011 intużat f'100 mg/kg darba jew darbtejn kuljum għal 12-30
jiem f'mudelli differenti tal-ġurdien.
Sinteżi ta 'SR9009 u SR9011
Oġġett | Speċifikazzjoni | Riżultat |
Dehra | Trab bla riħa, kważi abjad jew abjad | jgħaddi |
Identifikazzjoni | Il-ħin ta 'żamma tal-quċċata maġġuri huwa tikkonferma lill-RS | jgħaddi |
Telf fuq Tnixxif | Mhux aktar minn 0.5% | 0.33% |
Assaġġ (HPLC) | Mhux inqas minn 99.0% | 99.59% |
Residwu tat-tqabbid | Mhux aktar minn 0.1% | jgħaddi |
Metall tqil | Mhux aktar minn 20 ppm | jgħaddi |