Ħażna API Materja Prima Pharma Grad Kwalità Għolja SR9011 CAS 1379686-29-9 Għall Bodybuilding
Ikkuntattjani:
Email:ceo66@hbainuodi.com
Whatsapp/Skape:+8618849057872
Wickr:alice868
Użu
SR9011 huwa agonist REV-ERBα/β b'IC50s ta '790 nM u 560 nM għal REV-ERBα u REV-ERBβ, rispettivament.Jista 'jittratta l-kanċer.
L-infart mijokardijaku huwa wieħed mill-mard bl-ogħla rata ta 'mortalità ta' mard kardjovaskulari.L-infart mijokardijaku huwa kkawżat minn stenosi jew spażmu tal-arterja koronarja, li jirriżulta f'iskemija u ipoksja mijokardijaka akuta jew persistenti, u mewt taċ-ċelluli mijokardijaċi.Diversi ċitokini pro-infjammatorji bħal interleukin-1β (IL-1β) u fattur tan-nekrożi tat-tumur-α (TNF-α) huma involuti fir-rimodeling mijokardijaku3.SR9011 huwa agonist REV-ERBα/β, membru tal-familja tar-riċetturi nukleari, u studji sabu li jista 'jirregola l-metaboliżmu ta' tessuti bijoloġiċi.Huang Guodong sab li SR9011 għandu rwol importanti fir-regolamentazzjoni tar-ritmu tal-ġeni awtofaġiċi fiż-zebrafish.
It-terminal C tal-proteina tal-familja SR9011 m'għandux dominju li jgħaqqad il-ligand, iżda jista 'jinibixxi l-espressjoni tal-proteina Rev-erb billi tirrekluta fattur repressor tar-riċettur nukleari u histone deacetylase 3, eċċ Histone deacetylase 3 huwa agonist Rev-erb u sonda kimika ta 'molekula żgħira.Fon-taine l-ewwel irrapporta f'Chemicalbook li hemm korrelazzjoni bejn SR9011 u l-infjammazzjoni, u SR9011 jista 'jinibixxi l-espressjoni ta' Tr4, u b'hekk jikkontrolla s-sinjal infjammatorju.Skulari barranin sabu li fil-mRNA tal-mRNA, iż-żieda tal-espressjoni tal-mRNA ta 'SR9011 b'metodi farmakoloġiċi twassal direttament għal tnaqqis fl-espressjoni tal-mRNA tal-fattur pro-infjammatorju interleukin-6.
Sinonimu:
| 1-Pyrrolidinecarboxamide, 3-[[[(4-chlorophenyl)methyl][(5-nitro-2-thienyl)methyl]amino]methyl]-N-pentyl- |
| SR9011 |
| UNII:VYI79FLZ6W |
| 3-({(4-Chlorobenzyl)[(5-nitro-2-thienyl)metil]amino}metil)-N-pentyl-1-pyrrolidinecarboxamide |
SR9011 CAS 1379686-29-9 Riċerka:
Riċerka in vitro:
SR9011 tiddependi mid-doża miżjuda attività repressur REV-ERB dipendenti u RE4- Reporter luciferase Responsive (REV-ERBα IC50 = 790 nM, REV-ERBβ IC50 = 560 nM).SR9011 irażżan it-traskrizzjoni b'mod qawwi u qawwi f'assaġġ ta' ko-trasfezzjoni bl-użu ta 'REV-ERBα fit-tul sħiħ flimkien ma' ġene reporter luciferase mmexxi mill-promotur Bmal1 (SR9011 IC50 = 620nM).SR9011 jinibixxi l-espressjoni tal-mRNA ta 'BGAL1 fiċ-ċelloli HepG2 b'mod dipendenti fuq REV-ERBα/β[1] SR9011 jinibixxi l-proliferazzjoni ta' linji taċ-ċelluli tal-kanċer tas-sider irrispettivament mill-istatus ER jew HER2 tagħhom.SR9011 jidher li jwaqqaf iċ-ċiklu taċ-ċelluli taċ-ċelloli tal-kanċer tas-sider qabel il-fażi M.Cyclin A (CCNA2) ġie identifikat bħala ġene fil-mira diretta ta 'REV-ERB, li jissuġġerixxi li l-inibizzjoni tal-espressjoni ta' dan iċ-ċiklin minn SR9011 tista 'tmedja l-arrest taċ-ċiklu taċ-ċelluli.It-trattament b'SR9011 irriżulta f'ċelluli miżjuda fil-fażi G0/G1 u ċelluli mnaqqsa fil-fażijiet S u G2/M, li jissuġġerixxi li l-attivazzjoni ta 'REV-ERB tista' tirriżulta fi tranżizzjoni mnaqqsa minn fażi G1 għal S u/jew fażi S.
Riċerka fiżika:
SR9011 wera espożizzjoni raġonevoli għall-plażma, għalhekk, l-espressjoni ta 'ġeni li jirrispondu REV-ERB ġiet eżaminata fil-fwied tal-ġrieden ittrattati b'dożi differenti ta' SR9011 għal 6 ijiem.Il-ġene tat-tip 1 tal-inibitur tal-attivatur tal-plażminoġenu (Serpine1) huwa ġene fil-mira REV-ERB u wera ripressjoni tal-espressjoni dipendenti mid-doża b'rispons għal SR9011.Il-ġeni tal-kolesterol 7α-hydroxylase (Cyp7a1) u l-proteina li torbot l-element tar-rispons għall-isterol (Srepf1) intwerew ukoll li jirrispondu għal REV-ERB u ġew inibiti b'mod dipendenti fuq id-doża b'ammonti dejjem jiżdiedu ta 'SR9011.Wara 12-il jum f'kundizzjonijiet D: D, il-ġrieden ġew injettati b'doża waħda ta 'SR9011 jew vettura f'CT6 (l-ogħla espressjoni ta' Rev-erbα).L-injezzjonijiet tal-vetturi ma rriżultawx fi tfixkil tal-attività lokomotriċi ċirkadjana ritmika.Madankollu, l-għoti ta' doża waħda ta' SR9011 irriżulta f'telf ta' attività lokomotriċi matul il-fażi mudlama tas-suġġetti.L-attività normali terġa 'lura għaċ-ċiklu ċirkadjan li jmiss, konsistenti mat-tneħħija tad-droga ta' inqas minn 24 siegħa.Taħt kundizzjonijiet skuri kostanti, it-tnaqqis dipendenti fuq SR9011 fl-imġieba tat-tħaddim tar-roti fil-ġrieden kien dipendenti fuq id-doża, u l-qawwa (ED50 = 56 mg/kg) kienet simili għal dik tal-inibizzjoni medjata minn SR9011 tal-ġene tar-rispons REV-ERB, Srbf1 , in vivo (ED50 = 67mg/kg) [1].