Stok API Bahan Mentah Pharma Gred Kualiti Tinggi SR9011 CAS 1379686-29-9 Untuk Bina Badan
Hubungi saya:
Email:ceo66@hbainuodi.com
Whatsapp/Skape:+8618849057872
Wickr:alice868
Penggunaan
SR9011 ialah agonis REV-ERBα/β dengan IC50s masing-masing 790 nM dan 560 nM untuk REV-ERBα dan REV-ERBβ.Boleh merawat kanser.
Infarksi miokardium adalah salah satu penyakit dengan kadar kematian tertinggi penyakit kardiovaskular.Infarksi miokardium disebabkan oleh stenosis atau kekejangan arteri koronari, mengakibatkan iskemia dan hipoksia miokardium yang akut atau berterusan, dan kematian sel miokardium.Pelbagai sitokin pro-radang seperti interleukin-1β (IL-1β) dan tumor necrosis factor-α (TNF-α) terlibat dalam pembentukan semula miokardium3.SR9011 ialah agonis REV-ERBα/β, ahli keluarga reseptor nuklear, dan kajian mendapati ia boleh mengawal metabolisme tisu biologi.Huang Guodong mendapati bahawa SR9011 memainkan peranan penting dalam mengawal irama gen autophagy dalam ikan zebra.
Terminal C bagi protein keluarga SR9011 tidak mempunyai domain pengikat ligan, tetapi ia boleh menghalang ekspresi protein Rev-erb dengan merekrut faktor penindas reseptor nuklear dan histone deacetylase 3, dll. Histone deacetylase 3 ialah agonis Rev-erb dan probe kimia molekul kecil.Fon-taine pertama kali melaporkan dalam Chemicalbook bahawa terdapat korelasi antara SR9011 dan keradangan, dan SR9011 boleh menghalang ekspresi Tr4, dengan itu mengawal isyarat keradangan.Sarjana asing telah mendapati bahawa dalam makrofaj manusia, meningkatkan ekspresi mRNA SR9011 melalui kaedah farmakologi secara langsung membawa kepada penurunan dalam ekspresi mRNA faktor pro-radang interleukin-6.
sinonim：
| 1-Pyrrolidinecarboxamide, 3-[[[(4-chlorophenyl)metil][(5-nitro-2-thienyl)metil]amino]metil]-N-pentyl- |
| SR9011 |
| UNII:VYI79FLZ6W |
| 3-({(4-Chlorobenzyl)[(5-nitro-2-thienyl)metil]amino}metil)-N-pentyl-1-pyrrolidinecarboxamide |
SR9011 CAS 1379686-29-9 Penyelidikan:
Penyelidikan in vitro：
Bergantung kepada dos SR9011 meningkatkan aktiviti penindas yang bergantung kepada REV-ERB dan wartawan luciferase RE4- Responsif (REV-ERBα IC50 = 790 nM, REV-ERBβ IC50 = 560 nM).SR9011 dengan kuat dan kuat menindas transkripsi dalam ujian transfeksi bersama menggunakan REV-ERBα panjang penuh bersama-sama dengan gen wartawan luciferase yang didorong oleh promoter Bmal1 (SR9011 IC50 = 620nM).SR9011 menghalang ekspresi mRNA BGAL1 dalam sel HepG2 dalam cara yang bergantung kepada REV-ERBα/β[1] SR9011 menghalang percambahan garisan sel kanser payudara tanpa mengira status ER atau HER2 mereka.SR9011 nampaknya menghentikan kitaran sel sel kanser payudara sebelum fasa M.Cyclin A (CCNA2) telah dikenal pasti sebagai gen sasaran langsung REV-ERB, menunjukkan bahawa perencatan ekspresi cyclin ini oleh SR9011 boleh menengahi penangkapan kitaran sel.Rawatan dengan SR9011 mengakibatkan peningkatan sel dalam fasa G0/G1 dan penurunan sel dalam fasa S dan G2/M, menunjukkan bahawa pengaktifan REV-ERB boleh mengakibatkan peralihan yang berkurangan daripada fasa G1 ke S dan/atau fasa S.
Penyelidikan fizikal：
SR9011 menunjukkan pendedahan plasma yang munasabah, oleh itu, ekspresi gen responsif REV-ERB diperiksa dalam hati tikus yang dirawat dengan dos SR9011 yang berbeza selama 6 hari.Gen jenis 1 perencat pengaktif plasminogen (Serpine1) ialah gen sasaran REV-ERB dan menunjukkan penindasan ekspresi yang bergantung kepada dos sebagai tindak balas kepada SR9011.Kolesterol 7α-hydroxylase (Cyp7a1) dan gen pengikat unsur tindak balas sterol (Srepf1) juga ditunjukkan untuk bertindak balas terhadap REV-ERB dan dihalang bergantung kepada dos dengan peningkatan jumlah SR9011.Selepas 12 hari dalam keadaan D: D, tikus disuntik dengan satu dos SR9011 atau kenderaan di CT6 (ungkapan puncak Rev-erbα).Suntikan kenderaan tidak mengakibatkan gangguan aktiviti lokomotor berirama sirkadian.Walau bagaimanapun, pemberian satu dos SR9011 mengakibatkan kehilangan aktiviti lokomotor semasa fasa gelap subjek.Aktiviti normal kembali ke kitaran sirkadian seterusnya, konsisten dengan pelepasan dadah kurang daripada 24 jam.Di bawah keadaan gelap yang berterusan, pengurangan yang bergantung kepada SR9011 dalam tingkah laku larian roda pada tikus adalah bergantung kepada dos, dan potensi (ED50 = 56 mg / kg) adalah serupa dengan perencatan SR9011-pengantara gen tindak balas REV-ERB, Srebf1 , dalam vivo (ED50 = 67mg/kg) [1].