बॉडीबिल्डिंगसाठी स्टॉक API कच्चा माल फार्मा ग्रेड उच्च गुणवत्ता SR9011 CAS 1379686-29-9
मला संपर्क करा:
Email:ceo66@hbainuodi.com
Whatsapp/Skape:+8618849057872
विकर:अॅलिस868
वापर
SR9011 एक REV-ERBα/β ऍगोनिस्ट आहे ज्यामध्ये REV-ERBα आणि REV-ERBβ साठी अनुक्रमे 790 nM आणि 560 nM च्या IC50s आहेत.कर्करोगावर उपचार करू शकतात.
ह्दयस्नायूमध्ये रक्ताची गुठळी होऊन बसणे हा हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी रोगांचा सर्वाधिक मृत्यू दर असलेल्या रोगांपैकी एक आहे.ह्दयस्नायूमध्ये रक्ताची गुठळी होऊन बसणे कोरोनरी धमनी स्टेनोसिस किंवा उबळ यामुळे उद्भवते, परिणामी तीव्र किंवा सतत मायोकार्डियल इस्केमिया आणि हायपोक्सिया आणि मायोकार्डियल सेल मृत्यू होतो.इंटरल्यूकिन-1β (IL-1β) आणि ट्यूमर नेक्रोसिस फॅक्टर-α (TNF-α) सारख्या विविध प्रो-इंफ्लेमेटरी साइटोकिन्स मायोकार्डियल रीमॉडेलिंग3 मध्ये गुंतलेले आहेत.SR9011 हा REV-ERBα/β ऍगोनिस्ट आहे, जो न्यूक्लियर रिसेप्टर कुटुंबाचा सदस्य आहे आणि अभ्यासात असे आढळून आले आहे की ते जैविक ऊतींचे चयापचय नियंत्रित करू शकते.हुआंग गुओडोंग यांना आढळले की SR9011 झेब्राफिशमधील ऑटोफॅजी जनुकांच्या लयीचे नियमन करण्यात महत्त्वाची भूमिका बजावते.
SR9011 फॅमिली प्रोटीनच्या सी-टर्मिनसमध्ये लिगॅंड-बाइंडिंग डोमेन नसतो, परंतु ते न्यूक्लियर रिसेप्टर रिप्रेसर फॅक्टर आणि हिस्टोन डीसिटिलेस 3 इत्यादीची भरती करून रेव्ह-एर्ब प्रोटीनची अभिव्यक्ती रोखू शकते. हिस्टोन डीसीटीलेस 3 एक रेव्ह-एर्ब ऍगोनिस्ट आहे आणि एक लहान रेणू रासायनिक तपासणी.फॉन-टेनने प्रथम केमिकलबुकमध्ये नोंदवले की SR9011 आणि जळजळ यांच्यात परस्परसंबंध आहे आणि SR9011 Tr4 चे अभिव्यक्ती रोखू शकते, ज्यामुळे दाहक सिग्नल नियंत्रित होते.परदेशी विद्वानांना असे आढळून आले आहे की मानवी मॅक्रोफेजमध्ये, फार्माकोलॉजिकल पद्धतींद्वारे SR9011 च्या mRNA अभिव्यक्तीमध्ये वाढ केल्याने प्रो-इंफ्लेमेटरी फॅक्टर इंटरल्यूकिन -6 च्या mRNA अभिव्यक्तीमध्ये घट होते.
समानार्थी:
| 1-पायरोलिडाइनकार्बोक्सामाइड, 3-[[[(4-क्लोरोफेनिल)मिथाइल][(5-नायट्रो-2-थिएनिल)मिथाइल]एमिनो]मिथाइल]-एन-पेंटाइल- |
| SR9011 |
| UNII:VYI79FLZ6W |
| 3-({(4-क्लोरोबेंझिल)[(5-नायट्रो-2-थाइनाइल)मिथाइल]एमिनो}मिथाइल)-एन-पेंटाइल-1-पायरोलिडाइन कार्बोक्सामाइड |
SR9011 CAS 1379686-29-9 संशोधन:
इन विट्रो संशोधन:
SR9011 डोस-आश्रितपणे वाढलेली REV-ERB-आश्रित रिप्रेसर क्रियाकलाप आणि RE4- रिस्पॉन्सिव्ह ल्युसिफेरेस रिपोर्टर (REV-ERBα IC50 = 790 nM, REV-ERBβ IC50 = 560 nM).SR9011 Bmal1 प्रमोटर (SR9011 IC50 = 620nM) द्वारे चालविलेल्या ल्युसिफेरेस रिपोर्टर जनुकासह पूर्ण-लांबीच्या REV-ERBα वापरून सह-संक्रमण परखमध्‍ये लिप्यंतरण समर्थपणे आणि सक्षमपणे दाबते.SR9011 हे REV-ERBα/β-आश्रित पद्धतीने HepG2 पेशींमध्ये BGAL1 mRNA अभिव्यक्ती प्रतिबंधित करते[1] SR9011 ER किंवा HER2 स्थितीची पर्वा न करता स्तनाच्या कर्करोगाच्या सेल लाईन्सच्या प्रसारास प्रतिबंध करते.SR9011 M फेजच्या आधी स्तनाच्या कर्करोगाच्या पेशींच्या पेशी चक्राला विराम देत असल्याचे दिसते.Cyclin A (CCNA2) हे REV-ERB चे थेट लक्ष्य जनुक म्हणून ओळखले गेले, जे सूचित करते की SR9011 द्वारे या सायकलीनच्या अभिव्यक्तीला प्रतिबंध केल्याने सेल सायकल अटक मध्यस्थी होऊ शकते.SR9011 सह उपचारांमुळे G0/G1 फेजमध्ये पेशी वाढल्या आणि S आणि G2/M फेजमध्ये पेशी कमी झाल्या, REV-ERB च्या सक्रियतेमुळे G1 ते S फेज आणि/किंवा S फेजमध्ये संक्रमण कमी होऊ शकते.
भौतिक संशोधन:
SR9011 ने वाजवी प्लाझ्मा एक्सपोजर दर्शविले, म्हणून, SR9011 च्या वेगवेगळ्या डोससह उपचार केलेल्या उंदरांच्या यकृतामध्ये REV-ERB प्रतिसादात्मक जनुकांच्या अभिव्यक्तीची 6 दिवसांसाठी तपासणी केली गेली.प्लास्मिनोजेन अॅक्टिव्हेटर इनहिबिटर प्रकार 1 जनुक (Serpine1) एक REV-ERB लक्ष्य जनुक आहे आणि SR9011 च्या प्रतिसादात अभिव्यक्तीचे डोस-आश्रित दडपशाही दर्शविली आहे.कोलेस्टेरॉल 7α-हायड्रॉक्सीलेस (Cyp7a1) आणि स्टेरॉल रिस्पॉन्स एलिमेंट बाइंडिंग प्रोटीन (Srepf1) जीन्स देखील REV-ERB ला प्रतिसाद देतात आणि SR9011 च्या वाढत्या प्रमाणात डोस-अवलंबून प्रतिबंधित होते.D:D स्थितीत 12 दिवसांनंतर, उंदरांना SR9011 चा एकच डोस किंवा CT6 (Rev-erbα चे पीक एक्स्प्रेशन) वर वाहनाने इंजेक्शन दिले गेले.वाहनांच्या इंजेक्शनमुळे सर्कॅडियन लयबद्ध लोकोमोटर क्रियाकलापांमध्ये व्यत्यय आला नाही.तथापि, SR9011 च्या एका डोसच्या वापरामुळे विषयांच्या गडद टप्प्यात लोकोमोटर क्रियाकलाप कमी झाला.24 तासांपेक्षा कमी कालावधीच्या औषध क्लिअरन्सशी सुसंगत, सामान्य क्रियाकलाप पुढील सर्कॅडियन चक्राकडे परत येतो.सतत गडद परिस्थितीत, उंदरांमध्ये चाक चालवण्याच्या वर्तनात SR9011-आश्रित घट डोस-आश्रित होती, आणि सामर्थ्य (ED50 = 56 mg/kg) REV-ERB प्रतिसाद जनुक, Srebf1 च्या SR9011-मध्यस्थ प्रतिबंधाप्रमाणेच होते. , vivo मध्ये (ED50 = 67mg/kg) [1].