Stock API Raw Material Pharma Grade High Quality SR9011 CAS 1379686-29-9 ho an'ny bodybuilding
Mifandraisa amiko:
Email:ceo66@hbainuodi.com
Whatsapp/Skape:+8618849057872
Wickr: alice868
Fampiasana
SR9011 dia agonista REV-ERBα / β miaraka amin'ny IC50s an'ny 790 nM sy 560 nM ho an'ny REV-ERBα sy REV-ERBβ, tsirairay avy.Afaka mitsabo homamiadana.
Ny infarction myocardial dia iray amin'ireo aretina manana taham-pahafatesana avo indrindra amin'ny aretim-po.Ny infarction myocardial dia vokatry ny stenosis na ny spasm ao amin'ny lalan-dra, ka miteraka ischemia sy hypoxia myocardial mahery na maharitra, ary ny fahafatesan'ny sela myocardial.Ny cytokines pro-inflammatoire isan-karazany toy ny interleukin-1β (IL-1β) sy ny tumor necrosis factor-α (TNF-α) dia tafiditra amin'ny fanavaozana ny myocardial3.Ny SR9011 dia agonista REV-ERBα / β, mpikambana ao amin'ny fianakaviana mpandray nokleary, ary ny fanadihadiana dia nahita fa afaka mandrindra ny metabolisma ny tavy biolojika.Hitan'i Huang Guodong fa ny SR9011 dia mitana anjara toerana lehibe amin'ny fifehezana ny gadon'ny fototarazo autophagy amin'ny trondro zebra.
Ny C-terminus amin'ny proteinina fianakaviana SR9011 dia tsy manana sehatra mifamatotra amin'ny ligand, saingy afaka manakana ny fanehoana ny proteinina Rev-erb amin'ny alàlan'ny fandraisana ny fatran'ny repressor receptor nokleary sy ny histone deacetylase 3, sns. Histone deacetylase 3 dia agonista Rev-erb ary probe simika kely molekiola.Fon-taine dia nitatitra voalohany tao amin'ny Chemicalbook fa misy fifandraisana eo amin'ny SR9011 sy ny areti-maso, ary ny SR9011 dia afaka manakana ny fanehoana ny Tr4, ka mifehy ny famantarana mamaivay.Ny manam-pahaizana vahiny dia nahita fa amin'ny macrophages olombelona, ny fampitomboana ny fanehoana mRNA an'ny SR9011 amin'ny fomba pharmacological mivantana dia mitarika mivantana amin'ny fihenan'ny fanehoana mRNA amin'ny interleukin-6.
mitovy hevitra:
| 1-Pyrrolidinecarboxamide, 3-[[[(4-chlorophenyl)methyl][(5-nitro-2-thienyl)methyl]amino]methyl]-N-pentyl- |
| SR9011 |
| UNII: VYI79FLZ6W |
| 3-({(4-Chlorobenzyl)[(5-nitro-2-thienyl)methyl]amino}methyl)-N-pentyl-1-pyrrolidinecarboxamide |
SR9011 CAS 1379686-29-9 Fikarohana:
Fikarohana in vitro:
Ny dosie SR9011 dia nampitombo ny hetsika famoretana miankina REV-ERB sy ny RE4- Responsive luciferase reporter (REV-ERBα IC50 = 790 nM, REV-ERBβ IC50 = 560 nM).Ny SR9011 dia manindry mafy sy mahery vaika ny transcription amin'ny fitiliana co-transfection amin'ny fampiasana REV-ERBα manontolo miaraka amin'ny fototarazo mpanao gazety luciferase entin'ny mpanentana Bmal1 (SR9011 IC50 = 620nM).Ny SR9011 dia manakana ny fanehoana BGAL1 mRNA ao amin'ny sela HepG2 amin'ny fomba REV-ERBα / β-miankina [1] SR9011 dia manakana ny fihanaky ny sela homamiadan'ny nono na inona na inona sata ER na HER2 azy.Ny SR9011 dia toa mampiato ny tsingerin'ny sela voan'ny kanseran'ny nono alohan'ny dingana M.Ny Cyclin A (CCNA2) dia fantatra ho fototarazo mivantana an'ny REV-ERB, izay manoro hevitra fa ny fanakanana ny fanehoana an'io cyclin io amin'ny SR9011 dia mety hanelanelana ny fisamborana ny tsingerin'ny sela.Ny fitsaboana amin'ny SR9011 dia nahatonga ny fitomboan'ny sela ao amin'ny dingana G0 / G1 ary ny fihenan'ny sela ao amin'ny dingana S sy G2 / M, izay manoro hevitra fa ny fampahavitrihana ny REV-ERB dia mety hiteraka fihenam-bidy avy amin'ny dingana G1 mankany S sy / na S.
Fikarohana ara-batana:
Nasehon'ny SR9011 ny fiparitahan'ny plasma ara-drariny, noho izany, ny fanehoana ny fototarazo mamaly REV-ERB dia nodinihina tao amin'ny atin'ny totozy tsaboina amin'ny dosie samihafa amin'ny SR9011 mandritra ny andro 6.Ny plasminogen activator inhibitor type 1 gene (Serpine1) dia REV-ERB kendrena ary nampiseho famoretana miankina amin'ny doka ho valin'ny SR9011.Ny Cholesterol 7α-hydroxylase (Cyp7a1) sy ny sterol response element binding protein (Srepf1) dia naseho ihany koa fa mamaly ny REV-ERB ary voasakana tsy miankina amin'ny fitomboan'ny SR9011.Taorian'ny andro 12 tao amin'ny fepetra D: D, ny totozy dia nampidirina tamin'ny doka tokana an'ny SR9011 na fiara tao amin'ny CT6 (fanehoan-kevitry ny Rev-erbα).Ny tsindrona fiara dia tsy niteraka fanelingelenana ny asan'ny locomotor rhythmic circadian.Na izany aza, ny fitantanana ny dosie tokana amin'ny SR9011 dia niteraka fahaverezan'ny hetsika lokomotor nandritra ny vanim-potoana maizina.Miverina amin'ny tsingerin'ny circadian manaraka ny hetsika mahazatra, mifanaraka amin'ny fivoahan'ny zava-mahadomelina latsaky ny 24 ora.Ao anatin'ny toe-piainana maizina tsy tapaka, ny fihenan'ny SR9011 miankina amin'ny fitondran-tena mihazakazaka amin'ny totozy dia miankina amin'ny dose, ary ny hery (ED50 = 56 mg / kg) dia mitovy amin'ny an'ny SR9011-mediated inhibition of the REV-ERB response gene, Srebf1 , in vivo (ED50 = 67mg/kg) [1].