Eksendīns-4 CAS 141758-74-9 eksenatīda acetāta sāls eksenatīds
Sazinies ar mani:
Email : salesperson66@yeah.net
whatsapp: +8619832408762
wickr: fairyqf
Skype:+8619832408762
Raksturīgs:
Parastais nosaukums | Eksenatīds | nosaukums angļu valodā | Eksenatīda acetāta sāls |
---|---|---|---|
CAS numurs | 141758-74-9 |
Molekulārā formula | C184H282N50O60S |
---|---|
Molekulārais svars | 4186.57000 |
Precīza masa | 4184.03000 |
PSA | 1775.05000 |
Uzglabāšanas apstākļi | Slēgts, uzglabāt -20ºC |
Stabilitāte | Ja izmanto un uzglabā saskaņā ar specifikācijām, nesadalās, nav zināmu bīstamu reakciju |
Lietošana:
Eksenatīds ir pirmais līdzeklis jaunā pretdiabēta līdzekļu klasē, kas pazīstams kā inkretīna mimētikas, un tas ir indicēts kā papildu terapija, lai uzlabotu glikēmijas kontroli pacientiem ar 2. tipa cukura diabētu, kuri lieto metformīnu, sulfonilurīnvielas atvasinājumu vai abus, bet nav lietojuši. sasniedza adekvātu glikēmijas kontroli.Eksenatīds ir cilvēka inkretīna glikagonam līdzīgā peptīda-1 (GLP-1) funkcionāls analogs.GLP-1 dabiski izdalās no GI trakta šūnām, reaģējot uz pārtikas uzņemšanu, un iedarbojas uz tā receptoriem b-šūnās, lai pastiprinātu glikozes stimulētu insulīna sekrēciju.Eksenatīds ir ilgstošas darbības GLP-1 receptoru agonists.Tā ir sintētiska versija 39 aminoskābju peptīdam, kas atrodams Gila briesmoņa ķirzakas siekalu sekrēcijās. Tas arī regulē maksimālo glikagona līmeni serumā hiperglikēmijas periodos pēc ēdienreizēm, bet netraucē glikagona izdalīšanos, reaģējot uz hipoglikēmiju.Eksenatīda dozēšanas shēma ir 5 vai 10 mg divas reizes dienā, ko ievada subkutānas injekcijas veidā stundas laikā pirms rīta un vakara ēdienreizēm.Pēc subkutānas ievadīšanas eksenatīda maksimālā koncentrācija plazmā tiek sasniegta 2,1 h laikā, un plazmas farmakokinētiskais profils ir proporcionāls devai.Visbiežākās blakusparādības, par kurām ziņots, lietojot eksenatīdu, ir slikta dūša, vemšana, caureja, nervozitāte, reibonis, galvassāpes un dispepsija.
Eksendīns-4 var aktivizēt GLP-1 receptoru, receptors var paaugstināt aizkuņģa dziedzera acināro šūnu cAMP līmeni intracelulārās , bet tas neietekmē VIP receptorus.
Eksendīns-4 ir izmantots kā inkretīna mimētika HepG2 šūnu ārstēšanai, lai izslēgtu palīgmateriālu ietekmi.Tas ir izmantots arī kā r (GLP-1R) agonists, lai izslēgtu traucējumus no palīgmateriāliem.