Stock API Raw Material Pharma Grade High Quality SR9011 CAS 1379686-29-9 Kultūrisms
Sazinies ar mani:
Email:ceo66@hbainuodi.com
Whatsapp/Skape:+8618849057872
Wickr: alise868
Lietošana
SR9011 ir REV-ERBα/β agonists ar IC50 attiecīgi 790 nM un 560 nM REV-ERBα un REV-ERBβ.Var ārstēt vēzi.
Miokarda infarkts ir viena no slimībām ar visaugstāko mirstības līmeni no sirds un asinsvadu slimībām.Miokarda infarktu izraisa koronāro artēriju stenoze vai spazmas, kas izraisa akūtu vai pastāvīgu miokarda išēmiju un hipoksiju, kā arī miokarda šūnu nāvi.Miokarda remodelācijā ir iesaistīti dažādi pretiekaisuma citokīni, piemēram, interleikīns-1β (IL-1β) un audzēja nekrozes faktors-α (TNF-α).SR9011 ir REV-ERBα/β agonists, kodolreceptoru saimes loceklis, un pētījumos ir atklāts, ka tas var regulēt bioloģisko audu metabolismu.Huang Guodong atklāja, ka SR9011 ir svarīga loma autofagijas gēnu ritma regulēšanā zebrafishā.
SR9011 ģimenes proteīna C-galam trūkst ligandu saistoša domēna, bet tas var kavēt Rev-erb proteīna ekspresiju, piesaistot kodolreceptoru represora faktoru un histona dezacetilāzi 3 utt. Histona deacetilāze 3 ir Rev-erb agonists un mazas molekulas ķīmiskā zonde.Fon-taine pirmo reizi ziņoja Chemicalbook, ka pastāv korelācija starp SR9011 un iekaisumu, un SR9011 var kavēt Tr4 ekspresiju, tādējādi kontrolējot iekaisuma signālu.Ārvalstu zinātnieki ir atklājuši, ka cilvēka makrofāgos SR9011 mRNS ekspresijas palielināšana ar farmakoloģiskām metodēm tieši noved pie pro-iekaisuma faktora interleikīna-6 mRNS ekspresijas samazināšanās.
Sinonīms:
| 1-pirolidīnkarboksamīds, 3-[[[(4-hlorfenil)metil][(5-nitro-2-tienil)metil]amino]metil]-N-pentil- |
| SR9011 |
| UNII: VYI79FLZ6W |
| 3-({(4-hlorbenzil)[(5-nitro-2-tienil)metil]amino}metil)-N-pentil-1-pirolidīnkarboksamīds |
SR9011 CAS 1379686-29-9 Pētījumi:
In vitro pētījumi:
SR9011 atkarībā no devas palielināja no REV-ERB atkarīgo represoru aktivitāti un RE4-reaģējošo luciferāzes reportieri (REV-ERBα IC50 = 790 nM, REV-ERBβ IC50 = 560 nM).SR9011 spēcīgi un spēcīgi nomāc transkripciju kotransfekcijas testā, izmantojot pilna garuma REV-ERBα kopā ar luciferāzes reportiera gēnu, ko virza Bmal1 promotors (SR9011 IC50 = 620 nM).SR9011 inhibē BGAL1 mRNS ekspresiju HepG2 šūnās no REV-ERBα/β atkarīgā veidā[1] SR9011 inhibē krūts vēža šūnu līniju proliferāciju neatkarīgi no to ER vai HER2 statusa.Šķiet, ka SR9011 aptur krūts vēža šūnu ciklu pirms M fāzes.Ciklīns A (CCNA2) tika identificēts kā tiešs REV-ERB mērķa gēns, kas liecina, ka šī ciklīna ekspresijas kavēšana ar SR9011 var būt starpnieks šūnu cikla apstādināšanā.Ārstēšana ar SR9011 izraisīja šūnu pieaugumu G0 / G1 fāzē un šūnu samazināšanos S un G2 / M fāzēs, kas liecina, ka REV-ERB aktivizēšana var izraisīt samazinātu pāreju no G1 uz S fāzi un / vai S fāzi.
Fiziskā izpēte:
SR9011 uzrādīja saprātīgu plazmas iedarbību, tāpēc REV-ERB reaģējošo gēnu ekspresija tika pārbaudīta peļu aknās, kas tika ārstētas ar dažādām SR9011 devām 6 dienas.Plazmogēna aktivatora inhibitora 1. tipa gēns (Serpine1) ir REV-ERB mērķa gēns, un, reaģējot uz SR9011, bija no devas atkarīga ekspresijas apspiešana.Tika pierādīts, ka holesterīna 7α-hidroksilāzes (Cyp7a1) un sterīnu atbildes elementu saistošo proteīnu (Srepf1) gēni reaģē arī uz REV-ERB, un tie tika inhibēti atkarībā no devas, palielinoties SR9011 daudzumam.Pēc 12 dienām D: D apstākļos pelēm tika injicēta viena SR9011 deva vai nesējs pie CT6 (Rev-erbα maksimālā ekspresija).Transportlīdzekļa injekcijas neizraisīja diennakts ritmiskās lokomotorās aktivitātes traucējumus.Tomēr vienas SR9011 devas ievadīšana izraisīja lokomotorās aktivitātes zudumu subjektu tumšajā fāzē.Normāla aktivitāte atgriežas nākamajā diennakts ciklā, kas atbilst zāļu klīrensam, kas ir mazāks par 24 stundām.Pastāvīgos tumšos apstākļos no SR9011 atkarīgā riteņu braukšanas uzvedības samazināšanās pelēm bija atkarīga no devas, un iedarbība (ED50 = 56 mg/kg) bija līdzīga SR9011 mediētā REV-ERB atbildes gēna Srebf1 inhibīcijai. , in vivo (ED50 = 67mg/kg) [1].