Gliukagonas CAS: 16941-32-5 Gliukagonas(1-29) žmogaus HCl GLUCAGON 1-37
Naudojimas
Gliukagonas, taip pat žinomas kaip hiperglikeminas ir gliukagonas, yra tiesios grandinės polipeptidinis hormonas, kurį išskiria kasos salelės α ląstelės, turintis 29 aminorūgštis.Jo molekulinė formulė ir santykinė molekulinė masė yra C153H225N43O49S=3482,8.Šis hormonas buvo susintetintas mano šalyje.Balti smulkūs kristaliniai milteliai kambario temperatūroje, bekvapiai, beskoniai.Netirpus vandenyje ir daugumoje organinių tirpiklių, tirpsta praskiestoje rūgštyje ir atskiestame šarme.Dauguma preparatų yra pagaminti iš jo hidrochlorido, kuris tirpsta vandenyje.Dabar žinoma, kad gliukagonas turi išlaikyti savo molekulinį vientisumą, kad galėtų vykdyti savo fiziologinį aktyvumą.Hiperglikeminė struktūra gali būti vienoda žmonių ir žinduolių (triušių, galvijų, kiaulių, žiurkių ir kt.), tačiau šiek tiek skiriasi paukščių.Tai svarbus hormonas normaliam cukraus kiekiui kraujyje palaikyti.Pagrindinė jo funkcija – aktyvuoti fosforilazę miokarde, skatinti glikogeno skaidymą ir turėti į katecholaminą panašų poveikį.Todėl jis turi stiprų širdies poveikį širdžiai, padidindamas širdies susitraukimų dažnį, miokardo susitraukimą ir vainikinių arterijų kraujotaką.Kardio stiprinimas nėra susijęs su padidėjusiu širdies jaudrumu, bet padidina kalcio jonus į kardiomiocitus ir gali suaktyvinti adenozino ciklazę ant kepenų ląstelių membranos Chemicalbook, skatindama ciklinio adenozino fosfato sintezę ląstelėse.Buvo pranešta, kad gliukagonas yra veiksmingas kai kuriais širdies nepakankamumo atvejais.Be to, plazmos koncentracija įvairiais laipsniais padidėjo sergant diabetu, kepenų ligomis, inkstų ligomis, gliukagono naviku ir stresu.Gliukagonas atlieka keturias fiziologines funkcijas, skatinančias kepenų glikogenolizę, kepenų glikogenogenezę, lipolizę ir ketoninių kūnų susidarymą.Jis gali skatinti aminorūgščių įsisavinimą kepenų ląstelėse, pagreitinti aminorūgščių deamininimo procesą kepenyse, sumažinti aminorūgščių koncentraciją plazmoje, sumažinti baltymų sintezę ir skatinti kepenų glikogenogenezę.Be to, jis taip pat gali suaktyvinti kepenų lipidų kaupimo ląstelių lipazės pajėgumą, padidinti laisvųjų riebalų rūgščių išsiskyrimą, pagreitinti kepenų ląstelių lipoinės rūgšties oksidacijos procesą ir padidinti kepenų gliukokoneogenezės ir ketoninių kūnų gamybą.Tuo pačiu metu gliukagonas gali slopinti skrandžio, plonosios žarnos ir gaubtinės žarnos įtampą ir peristaltiką, sumažinti tulžies pūslės įtampą, slopinti kasos egzokrininę sistemą ir slopinti vandens bei druskos absorbciją žarnyno gleivinėje.Didelės gliukagono dozės taip pat gali padidinti cAMP koncentraciją miokardo ląstelėse, padidinti širdies susitraukimų dažnį ir sustiprinti miokardo susitraukimą.