Stock API Rohmaterial Pharma Grade Héich Qualitéit SR9011 CAS 1379686-29-9 Fir Bodybuilding
Kontaktéier mech:
Email:ceo66@hbainuodi.com
Whatsapp/Skape: +8618849057872
Wickr: alice868
Benotzung
SR9011 ass e REV-ERBα/β Agonist mat IC50s vu 790 nM an 560 nM fir REV-ERBα a REV-ERBβ, respektiv.Kann Kriibs behandelen.
Myokardial Infarkt ass eng vun de Krankheeten mat der héchster Mortalitéit vu kardiovaskuläre Krankheeten.Myokardial Infarkt gëtt duerch Koronararterie Stenose oder Spasmus verursaacht, wat zu enger akuter oder persistenter myokardescher Ischämie an Hypoxie, a myokardeschen Zell Doud féiert.Verschidde pro-inflammatoresch Zytokine wéi Interleukin-1β (IL-1β) an Tumornekrosefaktor-α (TNF-α) sinn an der myokardescher Remodeling involvéiert3.SR9011 ass e REV-ERBα/β Agonist, e Member vun der nuklearer Rezeptorfamill, an Studien hu festgestallt datt et de Metabolismus vu biologesche Stoffer reguléiere kann.Huang Guodong huet festgestallt datt SR9011 eng wichteg Roll bei der Reguléierung vum Rhythmus vun Autophagie Genen an Zebrafësch spillt.
Den C-Terminus vum SR9011 Famillprotein feelt e ligandbindende Domain, awer et kann den Ausdrock vum Rev-erb Protein hemmen andeems en nuklear Rezeptor Repressor Faktor an Histon Deacetylase 3 rekrutéiert, etc. eng kleng Molekül chemesch Sonde.Fontaine huet fir d'éischt am Chemicalbook gemellt datt et eng Korrelatioun tëscht SR9011 an Entzündung ass, an SR9011 kann den Ausdrock vun Tr4 hemmen, an doduerch den entzündleche Signal kontrolléieren.Auslännesch Geléiert hunn festgestallt datt a mënschleche Makrophagen, d'Erhéijung vum mRNA Ausdrock vu SR9011 duerch pharmakologesch Methoden direkt zu enger Ofsenkung vum mRNA Ausdrock vum pro-inflammatoreschen Faktor Interleukin-6 féiert.
Synonym:
| 1-Pyrrolidincarboxamid, 3-[[[(4-chlorphenyl)methyl][(5-nitro-2-thienyl)methyl]amino]methyl]-N-pentyl- |
| SR9011 |
| UNII:VYI79FLZ6W |
| 3-({(4-Chlorbenzyl)[(5-nitro-2-thienyl)methyl]amino}methyl)-N-pentyl-1-pyrrolidincarboxamide |
SR9011 CAS 1379686-29-9 Fuerschung:
In vitro Fuerschung:
SR9011 Dosis-ofhängeg erhéicht REV-ERB-ofhängeg Repressoraktivitéit a RE4- Responsive Luciferase Reporter (REV-ERBα IC50 = 790 nM, REV-ERBβ IC50 = 560 nM).De SR9011 represséiert d'Transkriptioun an engem Co-Transfektiounsassay staark a staark mat REV-ERBα voll Längt zesumme mat engem Luciferase Reporter Gen gedriwwe vum Bmal1 Promoteur (SR9011 IC50 = 620nM).SR9011 hemmt BGAL1 mRNA Ausdrock an HepG2 Zellen an engem REV-ERBα /β-ofhängeg Manéier [1] SR9011 bremst d'Prolifératioun vun Broscht Kriibs Zell Linnen onofhängeg vun hirem ER oder HER2 Status.SR9011 schéngt den Zellzyklus vu Brustkrebszellen virun der M Phase ze pausen.Cyclin A (CCNA2) war als direkt Zil- Gentherapie vun REV-ERB identifizéiert, suggeréiert datt d'Inhibitioun vum Ausdrock vun dëser Cyclin duerch SR9011 Zell Zyklus verhaft mediate kann.D'Behandlung mat SR9011 huet zu verstäerkten Zellen an der G0 /G1-Phase a reduzéierter Zellen an der S- a G2 /M-Phasen gefouert, wat suggeréiert datt d'Aktivatioun vu REV-ERB zu engem reduzéierten Iwwergang vun der G1 an der S-Phase an /oder S-Phase resultéiere kann.
Physikalesch Fuerschung:
SR9011 huet raisonnabel Plasma Belaaschtung gewisen, dofir gouf den Ausdrock vun REV-ERB reaktiounsfäeger Genen an de Liewer vu Mais iwwerpréift, déi mat verschiddenen Dosen SR9011 fir 6 Deeg behandelt goufen.De Plasminogen Aktivator Inhibitor Typ 1 Gen (Serpine1) ass e REV-ERB Zilgen a weist dosabhängig Repressioun vum Ausdrock als Äntwert op SR9011.Cholesterol 7α-Hydroxylase (Cyp7a1) a Sterol Äntwert Element bindend Protein (Srepf1) Genen goufen och gewisen fir op REV-ERB z'äntwerten a goufen dosabhängig inhibitéiert mat ëmmer méi Quantitéiten vum SR9011.No 12 Deeg an D: D Konditiounen, goufen Mais mat enger eenzeger Dosis vun SR9011 oder Gefier op CT6 (Spëtzt Ausdrock vun Rev-erbα) injizéiert.Gefierinjektiounen hunn net zu enger Stéierung vun der circadian rhythmescher Lokomotoraktivitéit gefouert.Wéi och ëmmer, d'Verwaltung vun enger eenzeger Dosis SR9011 huet zu engem Verloscht vun der Lokomotoraktivitéit wärend der donkeler Phase vun de Sujete gefouert.Normal Aktivitéit geet zréck an den nächsten circadian Zyklus, konsequent mat der Drogenofhängeger Clearance vu manner wéi 24 Stonnen.Ënner konstante donkele Bedéngungen war d'SR9011-ofhängeg Reduktioun vum Radlafverhalen bei Mais Dosis-ofhängeg, an d'Potenz (ED50 = 56 mg / kg) war ähnlech wéi déi vun der SR9011-vermittelter Hemmung vum REV-ERB Äntwert Gen, Srebf1 , in vivo (ED50 = 67mg/kg) [1].