SR9011est REV-ERBα/βAgonistae, sodales receptoris familiae nuclei, metabolismum fibrarum biologicarum moderari reperti sunt.Huang Guodong invenit SR9011 munus magni momenti esse in modulo gene autophagiae zebrafish moderando.
SR9011 servola domestica ligandi ligandi dominium in C-terminali carent, sed expressionem Rev erb dapibus inhibitoris et deacetylasi histonae deacetylasi nuclei reficiendo inhibere potest 3. Histon deacetylasius 3 est Rev erb agonist et chemicae probae moleculae parvae.Fon taine et al.Primo, Chemicalbook nuntiavit SR9011 comparationem cum inflammatione habere.SR9011 expressionem Tr4 inhibere potest, ita signum inflammationis moderans.Externi scholares invenerunt quod in macrophages humana, crescens modus expressionis SR9011 per methodos pharmacologicas directe ducit ad diminutionem mRNA expressionis factoris proinflammatorii interleukin-6.
In vitro studio;
SR9011 dosis dependenter auget actione repressoris REV-ERB dependens taxatae in cellulis HEK293 exprimendis chimaericum Gal4 DNA Binding Domain (DBD) - ligandi ligandi domain ligandi REV-ERB (LBD)α or β et Gal4 notario responsivo luciferase (REV-ERBα IC 50 = 790 nM, REV-ERBβ IC 50 = 560 nM).SR9011 potenter et efficaciter transcriptionem supprimit in tentatione cotransfectionis plena longitudine REV-ERB.α una cum notario luciferase a promotore Bmal1 agitato (SR9011 IC 50 = 620 nM).SR9011 expressionem ofBMAL1 variant in cellulis HepG2 in Rev-ERBα/β -dependent modo SR9011 multiplicationem carcinomatis pectoris subprimit lineas cellularum cujuscumque status ER vel HER2 eorum.SR9011 videtur consistere cyclum cellularum cancri pectoris ante M phase.Cyclin A (CCNA2) notus est ac directus scopus gene of REV-ERB suggerens suppressionem expressionis huius cyclini a SR9011 mediare comprehensionem cycli cellulae posse.Curatio cum SR9011 consequitur incrementa cellularum in G 0/G 1 periodo et diminutione cellularum in S et G 2/M tempus suggerens activationem REV-ERB consequi posse transitum minui ab G 1 ad S periodum et /vel ab S ad G 2 /M pascha.
in studio vivo;
SR9011 rationabilis plasma expositionis ostendit, sic, expressio genesis REV-ERB responsiva in iecore murium tractata variis dosibus SR9011 per 6 dierum tractatur. Plasminogen activator inhibitoris generis 1 gene (Serpine1) est scopum gene REV-ERB et ostendit suppressionem dosis dependens locutionis in responsione ad SR9011. cholesterolum 7α-hydroxylasium ( Cyp7a1 ) et elementum solutionis steroli dapibus ligantis ( Srepf1 ) genes ostensae sunt etiam reV-ERB dociles esse et doses dependenter suppressae augendo . copia SR9011.Post 12 dies in D:D conditiones mures cum uno pondere SR9011 vel vehiculo CT6 injiciuntur (apicem expressionis Rev-erbα).Iniectio vehiculum nullam perturbationem facit in actu motrices circadianae.Attamen administratio unius dosis SR9011 consequitur in detrimento actionis locomotoriae in re obscura periodo.Normalis operatio proximam cyclum circadianum reddit, alvi de medicamentis minus quam 24h consentiens.Dependentia SR9011-dependens in rota currendo mores in muribus sub perpetuis tenebris condiciones dosis dependens est et potentia (ED 50 = 56 mg/kg) similis potentiae SR9011 mediatae suppressionis gene responsivarum REV-ERB , Srebf1 , in vivo (ED 50 = 67mg/kg).
Post tempus: Dec-06-2022