ಸ್ಟಾಕ್ API ರಾ ಮೆಟೀರಿಯಲ್ ಫಾರ್ಮಾ ಗ್ರೇಡ್ ಉತ್ತಮ ಗುಣಮಟ್ಟದ SR9011 CAS 1379686-29-9 ದೇಹದಾರ್ಢ್ಯಕ್ಕಾಗಿ
ನನ್ನನ್ನು ಸಂಪರ್ಕಿಸಿ:
Email:ceo66@hbainuodi.com
ವಾಟ್ಸಾಪ್/ಸ್ಕೇಪ್:+8618849057872
ವಿಕರ್: ಆಲಿಸ್868
ಬಳಕೆ
SR9011 ಒಂದು REV-ERBα/β ಅಗೋನಿಸ್ಟ್ ಆಗಿದ್ದು, ಕ್ರಮವಾಗಿ REV-ERBα ಮತ್ತು REV-ERBβ ಗಾಗಿ 790 nM ಮತ್ತು 560 nM ನ IC50s.ಕ್ಯಾನ್ಸರ್ ಚಿಕಿತ್ಸೆ ಮಾಡಬಹುದು.
ಮಯೋಕಾರ್ಡಿಯಲ್ ಇನ್ಫಾರ್ಕ್ಷನ್ ಹೃದಯರಕ್ತನಾಳದ ಕಾಯಿಲೆಗಳ ಹೆಚ್ಚಿನ ಮರಣ ಪ್ರಮಾಣವನ್ನು ಹೊಂದಿರುವ ರೋಗಗಳಲ್ಲಿ ಒಂದಾಗಿದೆ.ಮಯೋಕಾರ್ಡಿಯಲ್ ಇನ್ಫಾರ್ಕ್ಷನ್ ಪರಿಧಮನಿಯ ಸ್ಟೆನೋಸಿಸ್ ಅಥವಾ ಸೆಳೆತದಿಂದ ಉಂಟಾಗುತ್ತದೆ, ಇದರ ಪರಿಣಾಮವಾಗಿ ತೀವ್ರವಾದ ಅಥವಾ ನಿರಂತರವಾದ ಹೃದಯ ಸ್ನಾಯುವಿನ ರಕ್ತಕೊರತೆಯ ಮತ್ತು ಹೈಪೋಕ್ಸಿಯಾ ಮತ್ತು ಹೃದಯ ಸ್ನಾಯುವಿನ ಜೀವಕೋಶದ ಸಾವು ಸಂಭವಿಸುತ್ತದೆ.ಇಂಟರ್ಲ್ಯೂಕಿನ್-1β (IL-1β) ಮತ್ತು ಟ್ಯೂಮರ್ ನೆಕ್ರೋಸಿಸ್ ಫ್ಯಾಕ್ಟರ್-α (TNF-α) ನಂತಹ ವಿವಿಧ ಪ್ರೊ-ಇನ್ಫ್ಲಮೇಟರಿ ಸೈಟೊಕಿನ್‌ಗಳು ಹೃದಯ ಸ್ನಾಯುವಿನ ಮರುರೂಪಿಸುವಿಕೆಯಲ್ಲಿ ತೊಡಗಿಕೊಂಡಿವೆ3.SR9011 ಒಂದು REV-ERBα/β ಅಗೋನಿಸ್ಟ್, ಪರಮಾಣು ಗ್ರಾಹಕ ಕುಟುಂಬದ ಸದಸ್ಯ, ಮತ್ತು ಅಧ್ಯಯನಗಳು ಜೈವಿಕ ಅಂಗಾಂಶಗಳ ಚಯಾಪಚಯವನ್ನು ನಿಯಂತ್ರಿಸಬಹುದು ಎಂದು ಕಂಡುಹಿಡಿದಿದೆ.ಜೀಬ್ರಾಫಿಶ್‌ನಲ್ಲಿ ಆಟೋಫೇಜಿ ಜೀನ್‌ಗಳ ಲಯವನ್ನು ನಿಯಂತ್ರಿಸುವಲ್ಲಿ SR9011 ಪ್ರಮುಖ ಪಾತ್ರವನ್ನು ವಹಿಸುತ್ತದೆ ಎಂದು ಹುವಾಂಗ್ ಗುಡಾಂಗ್ ಕಂಡುಕೊಂಡರು.
SR9011 ಫ್ಯಾಮಿಲಿ ಪ್ರೊಟೀನ್‌ನ C-ಟರ್ಮಿನಸ್ ಒಂದು ಲಿಗಂಡ್-ಬೈಂಡಿಂಗ್ ಡೊಮೇನ್ ಅನ್ನು ಹೊಂದಿಲ್ಲ, ಆದರೆ ಇದು ನ್ಯೂಕ್ಲಿಯರ್ ರಿಸೆಪ್ಟರ್ ರೆಪ್ರೆಸರ್ ಫ್ಯಾಕ್ಟರ್ ಮತ್ತು ಹಿಸ್ಟೋನ್ ಡೀಸೆಟೈಲೇಸ್ 3, ಇತ್ಯಾದಿಗಳನ್ನು ನೇಮಕ ಮಾಡುವ ಮೂಲಕ ರೆವ್-ಎರ್ಬ್ ಪ್ರೋಟೀನ್‌ನ ಅಭಿವ್ಯಕ್ತಿಯನ್ನು ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ. ಒಂದು ಸಣ್ಣ ಅಣುವಿನ ರಾಸಾಯನಿಕ ತನಿಖೆ.SR9011 ಮತ್ತು ಉರಿಯೂತದ ನಡುವೆ ಪರಸ್ಪರ ಸಂಬಂಧವಿದೆ ಎಂದು ಫಾನ್-ಟೈನ್ ಮೊದಲು ಕೆಮಿಕಲ್‌ಬುಕ್‌ನಲ್ಲಿ ವರದಿ ಮಾಡಿದರು ಮತ್ತು SR9011 Tr4 ನ ಅಭಿವ್ಯಕ್ತಿಯನ್ನು ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ, ಇದರಿಂದಾಗಿ ಉರಿಯೂತದ ಸಂಕೇತವನ್ನು ನಿಯಂತ್ರಿಸುತ್ತದೆ.ವಿದೇಶಿ ವಿದ್ವಾಂಸರು ಮಾನವನ ಮ್ಯಾಕ್ರೋಫೇಜ್‌ಗಳಲ್ಲಿ, ಔಷಧೀಯ ವಿಧಾನಗಳಿಂದ SR9011 ನ mRNA ಅಭಿವ್ಯಕ್ತಿಯನ್ನು ಹೆಚ್ಚಿಸುವುದರಿಂದ ನೇರವಾಗಿ ಉರಿಯೂತದ ಅಂಶವಾದ ಇಂಟರ್ಲ್ಯೂಕಿನ್ -6 ನ mRNA ಅಭಿವ್ಯಕ್ತಿಯಲ್ಲಿ ಇಳಿಕೆಗೆ ಕಾರಣವಾಗುತ್ತದೆ ಎಂದು ಕಂಡುಹಿಡಿದಿದ್ದಾರೆ.
ಸಮಾನಾರ್ಥಕ:
| 1-ಪೈರೊಲಿಡಿನೆಕಾರ್ಬಾಕ್ಸಮೈಡ್, 3-[[(4-ಕ್ಲೋರೊಫೆನಿಲ್)ಮೀಥೈಲ್][(5-ನೈಟ್ರೋ-2-ಥೈನೈಲ್)ಮೀಥೈಲ್]ಅಮಿನೋ]ಮೀಥೈಲ್]-ಎನ್-ಪೆಂಟೈಲ್- |
| SR9011 |
| UNII:VYI79FLZ6W |
| 3-({(4-ಕ್ಲೋರೊಬೆನ್ಜೈಲ್)[(5-ನೈಟ್ರೋ-2-ಥೈನಿಲ್)ಮೀಥೈಲ್]ಅಮಿನೊ}ಮೀಥೈಲ್)-ಎನ್-ಪೆಂಟೈಲ್-1-ಪೈರೋಲಿಡಿನ್ ಕಾರ್ಬಾಕ್ಸಮೈಡ್ |
SR9011 CAS 1379686-29-9 ಸಂಶೋಧನೆ:
ವಿಟ್ರೊ ಸಂಶೋಧನೆ:
SR9011 ಡೋಸ್-ಅವಲಂಬಿತವಾಗಿ ಹೆಚ್ಚಿದ REV-ERB-ಅವಲಂಬಿತ ದಮನಕಾರಿ ಚಟುವಟಿಕೆ ಮತ್ತು RE4- ರೆಸ್ಪಾನ್ಸಿವ್ ಲೂಸಿಫೆರೇಸ್ ವರದಿಗಾರ (REV-ERBα IC50 = 790 nM, REV-ERBβ IC50 = 560 nM).SR9011 Bmal1 ಪ್ರವರ್ತಕ (SR9011 IC50 = 620nM) ಚಾಲಿತ ಲೂಸಿಫೆರೇಸ್ ವರದಿಗಾರ ಜೀನ್ ಜೊತೆಗೆ ಪೂರ್ಣ-ಉದ್ದದ REV-ERBα ಅನ್ನು ಬಳಸಿಕೊಂಡು ಸಹ-ವರ್ಗಾವಣೆ ವಿಶ್ಲೇಷಣೆಯಲ್ಲಿ ಪ್ರತಿಲೇಖನವನ್ನು ಪ್ರಬಲವಾಗಿ ಮತ್ತು ಸಮರ್ಥವಾಗಿ ನಿಗ್ರಹಿಸುತ್ತದೆ.SR9011 REV-ERBα/β-ಅವಲಂಬಿತ ವಿಧಾನದಲ್ಲಿ HepG2 ಜೀವಕೋಶಗಳಲ್ಲಿ BGAL1 mRNA ಅಭಿವ್ಯಕ್ತಿಯನ್ನು ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ[1] SR9011 ಸ್ತನ ಕ್ಯಾನ್ಸರ್ ಕೋಶಗಳ ರೇಖೆಗಳ ER ಅಥವಾ HER2 ಸ್ಥಿತಿಯನ್ನು ಲೆಕ್ಕಿಸದೆ ಪ್ರಸರಣವನ್ನು ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ.SR9011 M ಹಂತದ ಮೊದಲು ಸ್ತನ ಕ್ಯಾನ್ಸರ್ ಕೋಶಗಳ ಕೋಶ ಚಕ್ರವನ್ನು ವಿರಾಮಗೊಳಿಸುತ್ತದೆ.ಸೈಕ್ಲಿನ್ A (CCNA2) ಅನ್ನು REV-ERB ಯ ನೇರ ಗುರಿ ಜೀನ್ ಎಂದು ಗುರುತಿಸಲಾಗಿದೆ, SR9011 ಮೂಲಕ ಈ ಸೈಕ್ಲಿನ್‌ನ ಅಭಿವ್ಯಕ್ತಿಯನ್ನು ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸುವುದು ಕೋಶ ಚಕ್ರದ ಸ್ತಂಭನವನ್ನು ಮಧ್ಯಸ್ಥಿಕೆ ಮಾಡಬಹುದು ಎಂದು ಸೂಚಿಸುತ್ತದೆ.SR9011 ಜೊತೆಗಿನ ಚಿಕಿತ್ಸೆಯು G0/G1 ಹಂತದಲ್ಲಿ ಜೀವಕೋಶಗಳನ್ನು ಹೆಚ್ಚಿಸಿತು ಮತ್ತು S ಮತ್ತು G2/M ಹಂತಗಳಲ್ಲಿ ಜೀವಕೋಶಗಳನ್ನು ಕಡಿಮೆಗೊಳಿಸಿತು, REV-ERB ಯ ಸಕ್ರಿಯಗೊಳಿಸುವಿಕೆಯು G1 ನಿಂದ S ಹಂತ ಮತ್ತು/ಅಥವಾ S ಹಂತಕ್ಕೆ ಕಡಿಮೆ ಪರಿವರ್ತನೆಗೆ ಕಾರಣವಾಗಬಹುದು ಎಂದು ಸೂಚಿಸುತ್ತದೆ.
ಭೌತಿಕ ಸಂಶೋಧನೆ:
SR9011 ಸಮಂಜಸವಾದ ಪ್ಲಾಸ್ಮಾ ಮಾನ್ಯತೆಯನ್ನು ತೋರಿಸಿದೆ, ಆದ್ದರಿಂದ, 6 ದಿನಗಳವರೆಗೆ SR9011 ನ ವಿವಿಧ ಪ್ರಮಾಣಗಳೊಂದಿಗೆ ಚಿಕಿತ್ಸೆ ನೀಡಿದ ಇಲಿಗಳ ಯಕೃತ್ತುಗಳಲ್ಲಿ REV-ERB ಸ್ಪಂದಿಸುವ ಜೀನ್‌ಗಳ ಅಭಿವ್ಯಕ್ತಿಯನ್ನು ಪರೀಕ್ಷಿಸಲಾಯಿತು.ಪ್ಲಾಸ್ಮಿನೋಜೆನ್ ಆಕ್ಟಿವೇಟರ್ ಇನ್ಹಿಬಿಟರ್ ಟೈಪ್ 1 ಜೀನ್ (ಸರ್ಪೈನ್1) REV-ERB ಗುರಿ ಜೀನ್ ಆಗಿದೆ ಮತ್ತು SR9011 ಗೆ ಪ್ರತಿಕ್ರಿಯೆಯಾಗಿ ಅಭಿವ್ಯಕ್ತಿಯ ಡೋಸ್-ಅವಲಂಬಿತ ದಮನವನ್ನು ತೋರಿಸಿದೆ.ಕೊಲೆಸ್ಟರಾಲ್ 7α-ಹೈಡ್ರಾಕ್ಸಿಲೇಸ್ (Cyp7a1) ಮತ್ತು ಸ್ಟೆರಾಲ್ ರೆಸ್ಪಾನ್ಸ್ ಎಲಿಮೆಂಟ್ ಬೈಂಡಿಂಗ್ ಪ್ರೊಟೀನ್ (Srepf1) ವಂಶವಾಹಿಗಳು REV-ERB ಗೆ ಪ್ರತಿಕ್ರಿಯಿಸುತ್ತವೆ ಮತ್ತು SR9011 ನ ಹೆಚ್ಚುತ್ತಿರುವ ಪ್ರಮಾಣಗಳೊಂದಿಗೆ ಡೋಸ್-ಅವಲಂಬಿತವಾಗಿ ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸಲ್ಪಟ್ಟಿವೆ.D:D ಪರಿಸ್ಥಿತಿಗಳಲ್ಲಿ 12 ದಿನಗಳ ನಂತರ, ಇಲಿಗಳಿಗೆ SR9011 ನ ಒಂದು ಡೋಸ್ ಅಥವಾ CT6 ನಲ್ಲಿ ವಾಹನವನ್ನು ಚುಚ್ಚಲಾಯಿತು (Rev-erbα ನ ಗರಿಷ್ಠ ಅಭಿವ್ಯಕ್ತಿ).ವಾಹನದ ಚುಚ್ಚುಮದ್ದುಗಳು ಸಿರ್ಕಾಡಿಯನ್ ರಿದಮಿಕ್ ಲೊಕೊಮೊಟರ್ ಚಟುವಟಿಕೆಯ ಅಡ್ಡಿಗೆ ಕಾರಣವಾಗಲಿಲ್ಲ.ಆದಾಗ್ಯೂ, SR9011 ನ ಒಂದು ಡೋಸ್‌ನ ಆಡಳಿತವು ವಿಷಯಗಳ ಡಾರ್ಕ್ ಹಂತದಲ್ಲಿ ಲೊಕೊಮೊಟರ್ ಚಟುವಟಿಕೆಯ ನಷ್ಟಕ್ಕೆ ಕಾರಣವಾಯಿತು.ಸಾಮಾನ್ಯ ಚಟುವಟಿಕೆಯು ಮುಂದಿನ ಸಿರ್ಕಾಡಿಯನ್ ಚಕ್ರಕ್ಕೆ ಮರಳುತ್ತದೆ, ಇದು 24 ಗಂಟೆಗಳಿಗಿಂತ ಕಡಿಮೆ ಅವಧಿಯ ಔಷಧ ಕ್ಲಿಯರೆನ್ಸ್‌ಗೆ ಅನುಗುಣವಾಗಿರುತ್ತದೆ.ನಿರಂತರ ಡಾರ್ಕ್ ಪರಿಸ್ಥಿತಿಗಳಲ್ಲಿ, ಇಲಿಗಳಲ್ಲಿ ಚಕ್ರ ಚಾಲನೆಯಲ್ಲಿರುವ ನಡವಳಿಕೆಯಲ್ಲಿನ SR9011-ಅವಲಂಬಿತ ಕಡಿತವು ಡೋಸ್-ಅವಲಂಬಿತವಾಗಿದೆ, ಮತ್ತು ಸಾಮರ್ಥ್ಯವು (ED50 = 56 mg/kg) REV-ERB ಪ್ರತಿಕ್ರಿಯೆ ಜೀನ್, Srebf1 ನ SR9011-ಮಧ್ಯಸ್ಥ ಪ್ರತಿಬಂಧದಂತೆಯೇ ಇರುತ್ತದೆ. , in vivo (ED50 = 67mg/kg) [1].