ರಾಸಾಯನಿಕ ಉತ್ಪನ್ನ ಬ್ರೋಮಜೋಲಮ್ CAS 71368-80-4
ಮೂಲ ಮಾಹಿತಿ
ಆಣ್ವಿಕ ಸೂತ್ರ: C17H13BrN4
- ಕರಗುವ ಬಿಂದು: 272.0-275℃
- ಕುದಿಯುವ ಬಿಂದು: 519.8±60.0 °C(ಊಹಿಸಲಾಗಿದೆ)
- ಸಾಂದ್ರತೆ: 1.54±0.1 g/cm3 (20 ºC 760 ಟಾರ್)
- pka: 2.37 ± 0.40(ಊಹಿಸಲಾಗಿದೆ)
- ಆಣ್ವಿಕ ಸೂತ್ರ: C17H13BrN4
- ಆಣ್ವಿಕ ತೂಕ: 353.21600
- ನಿಖರವಾದ ದ್ರವ್ಯರಾಶಿ: 352.03200
- ಪಿಎಸ್ಎ: 43.07000
- ಲಾಗ್‌ಪಿ: 3.12480
ಬಳಕೆ
ಬ್ರೋಮಜೋಲಮ್ ಅನ್ನು ಕಾದಂಬರಿ ಬೆಂಜೊಡಿಯಜೆಪೈನ್ ಎಂದು ವರ್ಗೀಕರಿಸಲಾಗಿದೆ, ಇದನ್ನು ಮೊದಲು 1976 ರಲ್ಲಿ ಸಂಶ್ಲೇಷಿಸಲಾಯಿತು, ಆದರೆ ಎಂದಿಗೂ ಮಾರಾಟ ಮಾಡಲಾಗಿಲ್ಲ.ಇದನ್ನು ತರುವಾಯ ಡಿಸೈನರ್ ಡ್ರಗ್ ಆಗಿ ಮಾರಾಟ ಮಾಡಲಾಯಿತು, ಇದನ್ನು ಮೊದಲು 2016 ರಲ್ಲಿ ಸ್ವೀಡನ್‌ನಲ್ಲಿ ಇಎಮ್‌ಸಿಡಿಡಿಎ ಖಚಿತವಾಗಿ ಗುರುತಿಸಿತು. ಇದು ಅಲ್ಪ್ರಜೋಲಮ್‌ನ ಕ್ಲೋರೋ ಅನಲಾಗ್ ಬದಲಿಗೆ ಬ್ರೋಮೋ ಆಗಿದೆ ಮತ್ತು ಇದೇ ರೀತಿಯ ನಿದ್ರಾಜನಕ ಮತ್ತು ಆಂಜಿಯೋಲೈಟಿಕ್ ಪರಿಣಾಮಗಳನ್ನು ಹೊಂದಿದೆ.ಬ್ರೋಮಜೋಲಮ್ ರಚನಾತ್ಮಕವಾಗಿ ಸಾಂಪ್ರದಾಯಿಕ ಬೆಂಜೊಡಿಯಜೆಪೈನ್‌ಗಳಿಗೆ ಹೋಲುತ್ತದೆ, ಅಲ್ಪ್ರಜೋಲಮ್ (ಕ್ಲೋರಿನ್ ಅನ್ನು ಬ್ರೋಮಿನ್‌ನೊಂದಿಗೆ ಬದಲಾಯಿಸುವುದು) ಮತ್ತು ಬ್ರೋಮಾಜೆಪಮ್ (ಟ್ರಯಜೋಲ್ ರಿಂಗ್‌ನ ಸೇರ್ಪಡೆ) ಸೇರಿದಂತೆ.ಅಲ್ಪ್ರಜೋಲಮ್ ಮತ್ತು ಬ್ರೊಮಾಜೆಪಮ್ ಯುನೈಟೆಡ್ ಸ್ಟೇಟ್ಸ್‌ನಲ್ಲಿ ಶೆಡ್ಯೂಲ್ IV ಪದಾರ್ಥಗಳಾಗಿವೆ;ಬ್ರೋಮಜೋಲಮ್ ಅನ್ನು ಸ್ಪಷ್ಟವಾಗಿ ನಿಗದಿಪಡಿಸಲಾಗಿಲ್ಲ.
8-Bromo-1-methyl-6-phenyl-4H-s-triazolo[4,3-a][1,4]ಬೆಂಜೊಡಿಯಜೆಪೈನ್ ಅನ್ನು ಕೇಂದ್ರ ನರಮಂಡಲದ ಖಿನ್ನತೆಯ ಚಟುವಟಿಕೆ, ಖಿನ್ನತೆ-ಶಮನಕಾರಿ ಮತ್ತು ಸೈಕೋಟ್ರೋಪಿಕ್ಸ್ ಅನ್ನು ಅಧ್ಯಯನ ಮಾಡಲು ಬಳಸಲಾಗುತ್ತದೆ.
ತಯಾರಿ ವಿಧಾನ
ಅವುಗಳನ್ನು pHLS9 (2 mg ಪ್ರೋಟೀನ್ /mL), 25 μg/mL ಅಲಮೆಥಿಸಿನ್ (UGT ಪ್ರತಿಕ್ರಿಯೆ ಮಿಶ್ರಣ B), 90 mM ಫಾಸ್ಫೇಟ್ ಬಫರ್ (pH 7.4), 2.5 mM mg 2+, 2.5 mM ಐಸೊಸಿಟ್ರೇಟ್ ಮತ್ತು 0.6 mM 37 ° ನಲ್ಲಿ ಚಿಕಿತ್ಸೆ ನೀಡಲಾಯಿತು. C NADP +, 0.9 U/mL ಐಸೊಸಿಟ್ರೇಟ್ ಡಿಹೈಡ್ರೋಜಿನೇಸ್, 100 U/mL ಸೂಪರ್ಆಕ್ಸೈಡ್ ಡಿಸ್ಮುಟೇಸ್ ಮತ್ತು 0.1 mM ಅಸಿಟೈಲ್-CoA.ನಂತರ, 2.5 mM UDP-ಗ್ಲುಕುರೋನಿಕ್ ಆಮ್ಲ (UGT ಪ್ರತಿಕ್ರಿಯೆ ಮಿಶ್ರಣ ಪರಿಹಾರ A), 40 μM PAPS, 1.2 mM SAM, 1 mM ಡಿಥಿಯೋಥ್ರೆಟಾಲ್, 10 mM ಗ್ಲುಟಾಥಿಯೋನ್, ಮತ್ತು 50 μM ಕ್ಲೋಬ್ರೋಮಜೋಲಮ್ ಅಥವಾ ಬ್ರೋಮಜೋಲಮ್ ಅನ್ನು ಸೇರಿಸಲಾಯಿತು.
ಪ್ರತಿಕ್ರಿಯೆ ಪರಿಸ್ಥಿತಿಗಳು:37°C ನಲ್ಲಿ 360ನಿಮಿಷಗಳಿಗೆ 50 μM ಬ್ರೋಮಜೋಲಮ್
ಅರ್ಜಿಗಳನ್ನು:ಬ್ರೋಮಜೋಲಮ್ ಮೆಟಾಬಾಲೈಟ್‌ಗಳುಗುರುತಿಸಲಾಗಿದೆpHLS9 ಕಾವುಗಳಲ್ಲಿ.