SARM SR9011 Жаттығуларға төзімділікті арттыруға арналған фармацевтикалық шикі ұнтақ CAS 1379686-30-2
SR9011 Жылдам мәліметтер
Cas No 1379686-29-9
Синонимдер 3-(((4-хлорбензил)((5-нитротиофен-2-ил)метил)амин)метил)-N-пентилпирролидин-
1-карбоксамид
Формула C23H31ClN4O3S
Молукулалық салмақ 479,03524
SR9011Сипаттама
SR9011 - металға ерекше адгезияны қамтамасыз ететін үш функциялы метакрилат мономері
субстраттар.
SR9011 пероксидпен өңделген жабындарда, тығыздағыштарда және ПВХ негізіндегі пластизолдарда пайдалану үшін ұсынылады.
Масса бойынша 5%-дан 10%-ға дейінгі пайдалану деңгейлері ұсынылады.
SR9011 – күшті және ерекше синтетикалық REV-ERB.Ол сондай-ақ жақсы in vivo плазма/ми экспозициясына ие.
REV-ERB-α және REV-ERB-β ядролық рецепторлары өрнекті реттеуде ажырамас рөл атқарады.
белсенділік пен метаболизмдегі ырғақтарды басқаратын негізгі сағаттық ақуыздар.SR9011 әкімшілігі өзгереді
циркадиялық мінез-құлық және тышқандардың гипоталамиясындағы негізгі сағат генінің экспрессиясының циркадиялық үлгісі.
Бауырдағы, қаңқа бұлшықетіндегі және метаболизмдік гендердің массивінің циркадиялық экспрессия үлгісі
май тіндері де өзгерді, нәтижесінде энергия шығыны артады.Диетадан туындаған емдеу
SR9011 бар семіз тышқандар май массасын азайту арқылы семіздікті төмендетті және дислипидемия мен гипергликемияны айтарлықтай жақсартты.Бұл нәтижелер фармакологиялық мақсатты синтетикалық REV-ERB лигандтарын көрсетеді
циркадиялық ырғақ ұйқының бұзылуын, сондай-ақ метаболикалық ауруларды емдеуде пайдалы болуы мүмкін.
SR9011 қалай пайдалануға болады?
In vitro: SR9011 in vitro және жасушалық талдауларда 5-10 мкм концентрацияда қолданылды.
In vivo: SR9011 IP енгізу 100 мг/кг күніне бір немесе екі рет 12-30 рет қолданылды.
тінтуірдің әртүрлі үлгілеріндегі күндер.
SR9009 және SR9011 синтезі
Элемент | Техникалық сипаттама | Нәтиже |
Сыртқы түрі | Иіссіз, дерлік ақ немесе ақ ұнтақ | өту |
Сәйкестендіру | Негізгі шыңның сақтау уақыты RS-ке растаңыз | өту |
Кептіру кезіндегі жоғалту | 0,5% артық емес | 0,33% |
Талдау (HPLC) | 99,0% кем емес | 99,59% |
Тұтану қалдығы | 0,1% артық емес | өту |
Ауыр металл | 20 бет/мин артық емес | өту |