Өндіріспен қамтамасыз ету 99% таза ақ ұнтақ ісікке қарсы полипептид фармацевтикалық дәрежедегі қатерлі ісіктерді зерттеу MELITTIN CAS 20449-79-0

MELITTIN CAS 20449-79-0 Қолданылуы:

Мелитин - ара уының негізгі белсенді ингредиенті.Бивеном – жұмысшы араның у бездері мен қосалқы бездері бөлетін хош иісті иісі бар мөлдір удың бір түрі.Оны бұзған кезде шаншудан шығарылады.Ара уының көптеген құрамдас бөліктерінің ішінде мелиттин ең жоғары құрамға ие, ара уының құрғақ салмағының шамамен 50% құрайды және оның биологиялық белсенділігі жоғары.Мелиттин – 26 амин қышқылынан тұратын сызықты пептид, салыстырмалы молекулалық салмағы 2849. Мелиттин жоғары биологиялық белсенділікке ие.Заманауи фармакологиялық зерттеулер оның қабынуға қарсы, ауыруды басатын, тромбоциттер агрегациясын тежейтін, СПИД-ке қарсы және басқа да көптеген әсерлері бар екенін көрсетті.Мелиттин әртүрлі механизмдер арқылы әртүрлі ісік жасушаларына күшті өлтіретін әсер ете алады және ісікке қарсы өте перспективалы табиғи препарат болып табылады.

Мелиттин грам-оң және теріс бактериялардың 20-дан астам түрлерінің өсуі мен көбеюін тежей алады, сонымен қатар сульфаниламидтер мен пенициллиндердің бактерияға қарсы тиімділігін арттырады.Мелиттин бактериолиз мақсатына жету үшін мембранамен байланысу арқылы бактерия жасушасының қабығын бұзады.Мелиттин де, оның алты туындысы да АҚТҚ жұқтырған Т-лимфоциттердің қызметін өзгерте алады, АИТВ репликациясын тежей алады және вирустың жұқпалылығын төмендетеді.

1. Тікелей өлтіру әсері In vitro эксперименттері мелитиннің остеосаркома, аналық без обыры және глиома сияқты ісік жасушаларының әртүрлі линияларына айқын өлтіретін әсерін растады және өлтіру әсері дозамен оң корреляцияланады.Мелиттин ісік жасушаларын өлтіріп, ісік жасушаларының өсуін болдырмайды және қалыпты жасушалардың өсуіне айқын әсер етпейді.Мелиттин K562 жасушаларының жасушалық мембранасына еніп, кеуектер түзеді, Са2+ ағынын жақсартады, жасушаларда Са2+ концентрациясын арттырады, жасуша лизисін тудырады және K562 жасушаларын тікелей өлтіреді.Мелиттин жасушалардың митохондриялық мембранасын ерітеді, ісік жасушаларының қалыпты тыныс алу қызметін тежейді, олардың аэробты тыныс алу қабілетін бұзады, ісік тінінің өсуін тежейді және ісік жасушаларын тікелей өлтіреді деп саналады.
2. Иммуномодуляциялық әсер Жасушалық иммунитет – ағзаны ісіктер мен вирустық инфекциялардан қорғаудың маңызды факторы.Ісіктердің пайда болуы мен дамуында организмнің жасушалық иммундық қызметінің жағдайы маңызды рөл атқарады.Жасушалық иммундық функцияны күшейту белгілі бір ісікке қарсы әсер етуі мүмкін.
3. Ісік жасушаларының апоптозының индукциясы Апоптоз, сондай-ақ бағдарламаланған жасуша өлімі ретінде белгілі, әртүрлі гендермен басқарылатын белсенді жасушалық биологиялық процесс.Сондықтан апоптоз белсенді процесс болып табылады, ол гендер қатарының активтенуін, экспрессиясын және реттелуін қамтиды.Заманауи зерттеулер көрсеткендей, көптеген химиотерапиялық препараттар рак клеткаларында апоптозды индукциялау арқылы емдік мақсаттарға қол жеткізе алады.Апоптозды индукциялау ісікке қарсы препараттарды скринингтің критерийлерінің біріне айналды.

Мелиттин әртүрлі көздерден sPLA2 белсенділігін тежей алады, ал РА пациенттерінің синовиальды сұйықтығында sPLA2 белсенділігінің тежелу жылдамдығы 96%-ға жетуі мүмкін.Сондықтан мелитинді қолдану РА дамуын жеңілдетуі мүмкін.

Мелиттиннің субдозасы жасушаларға комплементтің лизис жылдамдығын айтарлықтай төмендетуі мүмкін.Бұл қорғаныс механизмі Ca2+ ағынын ынталандыратын, жасушаішілік сигнал беру жүйесін және қорғаныш ақуыз синтезін ынталандыратын мелитинмен байланысты болуы мүмкін.Мелиттиннің тиісті мөлшерін қолдану Chemicalbook бойынша РА емдеуде белгілі бір клиникалық мәнге ие деп болжанады.Соңғы жылдары жүргізілген зерттеулер мелитиннің әртүрлі концентрациясы әртүрлі арналар арқылы жасуша функцияларына әсер етіп, әртүрлі биологиялық әсерлер көрсете алатынын көрсетті.Мелиттинді дұрыс қолдану кейбір ауруларды емдеудің жаңа әдістерін береді.