Stock API Raw Material Pharma Grade მაღალი ხარისხის SR9011 CAS 1379686-29-9 ბოდიბილდინგისთვის
Დამიკავშირდი:
Email:ceo66@hbainuodi.com
Whatsapp/Skape:+8618849057872
Wickr:alice868
გამოყენება
SR9011 არის REV-ERBα/β აგონისტი IC50-ებით 790 ნმ და 560 ნმ REV-ERBα და REV-ERBβ, შესაბამისად.შეუძლია კიბოს მკურნალობა.
მიოკარდიუმის ინფარქტი ერთ-ერთი დაავადებაა გულ-სისხლძარღვთა დაავადებებისგან ყველაზე მაღალი სიკვდილიანობით.მიოკარდიუმის ინფარქტი გამოწვეულია კორონარული არტერიის სტენოზით ან სპაზმით, რაც იწვევს მიოკარდიუმის მწვავე ან მუდმივ იშემიას და ჰიპოქსიას და მიოკარდიუმის უჯრედების სიკვდილს.სხვადასხვა პრო-ანთებითი ციტოკინები, როგორიცაა ინტერლეუკინ-1β (IL-1β) და სიმსივნის ნეკროზის ფაქტორი-α (TNF-α) ჩართულია მიოკარდიუმის რემოდელირებაში3.SR9011 არის REV-ERBα/β აგონისტი, ბირთვული რეცეპტორების ოჯახის წევრი და კვლევებმა აჩვენა, რომ მას შეუძლია ბიოლოგიური ქსოვილების მეტაბოლიზმის რეგულირება.ჰუანგ გუოდონგმა აღმოაჩინა, რომ SR9011 მნიშვნელოვან როლს ასრულებს ზებრა თევზის აუტოფაგიის გენების რიტმის რეგულირებაში.
SR9011 ოჯახის ცილის C-ტერმინალს არ გააჩნია ლიგანდის დამაკავშირებელი დომენი, მაგრამ მას შეუძლია დათრგუნოს Rev-erb ცილის ექსპრესია ბირთვული რეცეპტორების რეპრესორული ფაქტორის და ჰისტონ დეაცეტილაზა 3 და ა.შ. ჰისტონ დეაცეტილაზა 3 არის Rev-erb აგონისტი და მცირე მოლეკულის ქიმიური ზონდი.ფონ-ტეინმა პირველად Chemicalbook-ში განაცხადა, რომ არსებობს კორელაცია SR9011-სა და ანთებას შორის და SR9011-ს შეუძლია დათრგუნოს Tr4-ის ექსპრესია, რითაც აკონტროლებს ანთებით სიგნალს.უცხოელმა მეცნიერებმა დაადგინეს, რომ ადამიანის მაკროფაგებში, SR9011-ის mRNA ექსპრესიის გაზრდა ფარმაკოლოგიური მეთოდებით პირდაპირ იწვევს ინტერლეუკინ-6-ის პროანთებითი ფაქტორის mRNA ექსპრესიის შემცირებას.
სინონიმი:
| 1-პიროლიდინკარბოქსამიდი, 3-[[[(4-ქლოროფენილ)მეთილ][(5-ნიტრო-2-თიენილ)მეთილ]ამინო]მეთილ]-N-პენტილ- |
| SR9011 |
| UNII: VYI79FLZ6W |
| 3-({(4-ქლორბენზილ)[(5-ნიტრო-2-თიენილ)მეთილ]ამინო}მეთილ)-N-პენტილ-1-პიროლიდინკარბოქსამიდი |
SR9011 CAS 1379686-29-9 კვლევა:
ინ ვიტრო კვლევა:
SR9011 დოზადამოკიდებულად გაიზარდა REV-ERB-დამოკიდებული რეპრესორული აქტივობა და RE4- პასუხისმგებელი ლუციფერაზას რეპორტიორი (REV-ERBα IC50 = 790 ნმ, REV-ERBβ IC50 = 560 ნმ).SR9011 ძლიერად და ძლიერად თრგუნავს ტრანსკრიფციას თანატრანსფექციის ანალიზში, სრულმეტრაჟიანი REV-ERBα, ლუციფერაზას რეპორტიორ გენთან ერთად, რომელსაც მართავს Bmal1 პრომოტორი (SR9011 IC50 = 620nM).SR9011 აფერხებს BGAL1 mRNA ექსპრესიას HepG2 უჯრედებში REV-ERBα/β-დამოკიდებული გზით[1] SR9011 თრგუნავს ძუძუს კიბოს უჯრედების ხაზების გამრავლებას მათი ER ან HER2 სტატუსის მიუხედავად.როგორც ჩანს, SR9011 აჩერებს ძუძუს კიბოს უჯრედების უჯრედულ ციკლს M ფაზამდე.ციკლინი A (CCNA2) იდენტიფიცირებული იყო, როგორც REV-ERB-ის პირდაპირი სამიზნე გენი, რაც ვარაუდობს, რომ SR9011-ით ამ ციკლინის ექსპრესიის დათრგუნვამ შეიძლება გამოიწვიოს უჯრედული ციკლის გაჩერება.SR9011-ით მკურნალობამ გამოიწვია უჯრედების გაზრდა G0/G1 ფაზაში და უჯრედების შემცირება S და G2/M ფაზებში, რაც ვარაუდობს, რომ REV-ERB-ის გააქტიურებამ შეიძლება გამოიწვიოს შემცირებული გადასვლა G1-დან S ფაზაზე და/ან S ფაზაში.
ფიზიკური კვლევა:
SR9011-მა აჩვენა გონივრული პლაზმური ექსპოზიცია, შესაბამისად, REV-ERB მგრძნობიარე გენების ექსპრესია გამოკვლეული იყო თაგვების ღვიძლში, რომლებიც მკურნალობდნენ SR9011-ის სხვადასხვა დოზით 6 დღის განმავლობაში.პლაზმინოგენის აქტივატორის ინჰიბიტორის ტიპი 1 გენი (Serpine1) არის REV-ERB სამიზნე გენი და აჩვენა დოზადამოკიდებული გამოხატვის რეპრესია SR9011-ის საპასუხოდ.ქოლესტერინის 7α-ჰიდროქსილაზას (Cyp7a1) და სტეროლის საპასუხო ელემენტის დამაკავშირებელი პროტეინის (Srepf1) გენები ასევე ნაჩვენები იყო, რომ რეაგირებენ REV-ERB-ზე და იყო დოზადამოკიდებული ინჰიბირებული SR9011-ის მზარდი რაოდენობით.12 დღის შემდეგ D:D პირობებში, თაგვებს გაუკეთეს SR9011-ის ერთჯერადი დოზა ან მანქანა CT6-ზე (Rev-erbα-ის პიკური გამოხატულება).სატრანსპორტო საშუალების ინექციებმა არ გამოიწვია ცირკადული რიტმული ლოკომოტორული აქტივობის დარღვევა.თუმცა, SR9011-ის ერთჯერადი დოზის შეყვანამ გამოიწვია ლოკომოტორული აქტივობის დაკარგვა სუბიექტების ბნელ ფაზაში.ნორმალური აქტივობა უბრუნდება მომდევნო ცირკადულ ციკლს, რაც შეესაბამება წამლის კლირენსს 24 საათზე ნაკლებ დროში.მუდმივ ბნელ პირობებში, თაგვებში ბორბლის მოძრაობის ქცევის SR9011-ზე დამოკიდებული შემცირება იყო დოზაზე დამოკიდებული და პოტენციალი (ED50 = 56 მგ/კგ) მსგავსი იყო REV-ERB პასუხის გენის, Srebf1, SR9011 შუამავლობით დათრგუნვისა. , in vivo (ED50 = 67 მგ/კგ) [1].