Stok API Bahan Baku Pharma Grade High Quality SR9011 CAS 1379686-29-9 Kanggo Bodybuilding
hubungi kula:
Email:ceo66@hbainuodi.com
Whatsapp/Skape: +8618849057872
Wickr: alice868
Panganggone
SR9011 minangka agonis REV-ERBα / β kanthi IC50s 790 nM lan 560 nM kanggo REV-ERBα lan REV-ERBβ, masing-masing.Bisa nambani kanker.
Infark miokard minangka salah sawijining penyakit kanthi tingkat kematian paling dhuwur saka penyakit kardiovaskular.Infark miokard disebabake stenosis utawa spasme arteri koroner, nyebabake iskemia lan hipoksia miokard akut utawa terus-terusan, lan mati sel miokard.Macem-macem sitokin pro-inflamasi kayata interleukin-1β (IL-1β) lan tumor necrosis factor-α (TNF-α) melu ing remodeling miokardium3.SR9011 minangka agonis REV-ERBα / β, anggota kulawarga reseptor nuklir, lan panaliten nemokake manawa bisa ngatur metabolisme jaringan biologis.Huang Guodong nemokake yen SR9011 nduweni peran penting kanggo ngatur irama gen autophagy ing zebrafish.
C-terminus saka protein kulawarga SR9011 ora duwe domain pengikat ligan, nanging bisa nyegah ekspresi protein Rev-erb kanthi ngrekrut faktor repressor reseptor nuklir lan histone deacetylase 3, lan liya-liyane. Histone deacetylase 3 minangka agonis Rev-erb lan probe kimia molekul cilik.Fon-taine pisanan kacarita ing Chemicalbook yen ana korélasi antara SR9011 lan inflamasi, lan SR9011 bisa nyandhet ekspresi Tr4, saéngga bisa ngontrol sinyal inflamasi.Sarjana asing nemokake yen ing makrofag manungsa, nambah ekspresi mRNA SR9011 kanthi metode farmakologis langsung nyebabake nyuda ekspresi mRNA saka faktor pro-inflamasi interleukin-6.
sinonim:
| 1-Pyrrolidinecarboxamide, 3-[[[(4-chlorophenyl)metil][(5-nitro-2-thienyl)methyl]amino]methyl]-N-pentyl- |
| SR9011 |
| UNII: VYI79FLZ6W |
| 3-({(4-Chlorobenzyl)[(5-nitro-2-thienyl)metil]amino}metil)-N-pentyl-1-pyrrolidinecarboxamide |
SR9011 CAS 1379686-29-9 Riset:
Riset in vitro:
SR9011 dosis-gumantung nambah aktivitas repressor gumantung REV-ERB lan RE4- Reporter luciferase responsif (REV-ERBα IC50 = 790 nM, REV-ERBβ IC50 = 560 nM).SR9011 potently lan potently represses transkripsi ing co-transfection assay nggunakake full-length REV-ERBα bebarengan karo gen reporter luciferase mimpin dening promotor Bmal1 (SR9011 IC50 = 620nM).SR9011 nyegah ekspresi mRNA BGAL1 ing sel HepG2 kanthi cara REV-ERBα / β-gumantung [1] SR9011 nyegah proliferasi garis sel kanker payudara preduli saka status ER utawa HER2.SR9011 katon ngaso siklus sel sel kanker payudara sadurunge fase M.Cyclin A (CCNA2) diidentifikasi minangka gen target langsung REV-ERB, nuduhake yen inhibisi ekspresi cyclin iki dening SR9011 bisa dadi mediasi penahanan siklus sel.Perawatan karo SR9011 ngasilake sel tambah ing fase G0 / G1 lan ngurangi sel ing fase S lan G2 / M, sing nuduhake yen aktivasi REV-ERB bisa nyebabake transisi suda saka fase G1 menyang fase S lan / utawa fase S.
Riset fisik:
SR9011 nuduhake paparan plasma sing cukup, mula ekspresi gen responsif REV-ERB diteliti ing ati tikus sing diobati kanthi dosis SR9011 sing beda sajrone 6 dina.Gen plasminogen activator inhibitor tipe 1 (Serpine1) minangka gen target REV-ERB lan nuduhake represi ekspresi gumantung dosis kanggo nanggepi SR9011.Gen Kolesterol 7α-hydroxylase (Cyp7a1) lan protein pengikat unsur respon sterol (Srepf1) uga dituduhake kanggo nanggapi REV-ERB lan gumantung ing dosis kanthi nambah jumlah SR9011.Sawise 12 dina ing kahanan D: D, tikus disuntikake kanthi dosis siji SR9011 utawa kendaraan ing CT6 (ekspresi puncak Rev-erbα).Injeksi kendaraan ora nyebabake gangguan aktivitas lokomotor ritmik sirkadian.Nanging, administrasi dosis siji SR9011 nyebabake kelangan aktivitas lokomotor sajrone fase peteng subyek.Aktivitas normal bali menyang siklus sirkadian sabanjure, konsisten karo reresik obat kurang saka 24 jam.Ing kahanan peteng sing terus-terusan, pangurangan SR9011 sing gumantung ing roda mlaku ing tikus gumantung karo dosis, lan potensi (ED50 = 56 mg / kg) padha karo inhibisi SR9011-mediated saka gen respon REV-ERB, Srebf1 , in vivo (ED50 = 67mg/kg) [1].