ハイグロマイシン A CAS:6379-56-2 ホモマイシン
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ウィクル:リリワン
化学的特性:
白い粉。弱酸性。水やアルコールに溶けやすい。Streptomyces hygroscopeus によって生成されます。
用途:
ハイグロマイシンA無視されている抗生物質は、ライム病の原因となる細菌を選択的に殺します。マイクロバイオームを破壊することなく、マウスのライム病を治療することができました。
薬(広域抗生物質)。
定義 ChEBI: Streptomyces 種に含まれる天然産物。
SR 9009 は、概日行動と代謝を調節する合成 REV-ERB アゴニストです。睡眠障害や代謝疾患の治療に使用できる可能性があります。これは、体内の概日時計に関連する新しいクラスの抗がん剤のリード化合物です。
SR9009 はステナボリックとしても知られ、REV-ERB のアゴニストとしての研究薬です。
2 つの核内受容体である REV-ERB-α と REV-ERB-β は、活動と代謝のリズムを駆動するコア時計タンパク質の発現の調節において重要な役割を果たしています。
インビトロ:SR9009とそのアナログSR9011は両方とも、キメラGal4 DNA結合ドメイン:REV-ERBリガンド結合ドメインαまたはβおよびGal4応答性ルシフェラーゼレポーターを発現するHEK293細胞で評価されたREV-ERB依存性リプレッサー活性を用量依存的に増加させることができた。さらに、SR9009 は、HepG2 細胞における BMAL1 メッセンジャー RNA の発現を REV-ERB-α/β 依存的に抑制できることが判明しました。
インビボ:マウスを、Rev-erb-αのピーク発現を示すD/D条件下で12日後の概日時間6(CT6(照明点灯の6時間後))に単回用量のSR9009、SR9011またはビヒクルで処置した。結果は、ビヒクルが注射では、概日運動活動に混乱は生じませんでした。対照的に、SR9009 または SR9011 のいずれかを単回投与すると、被験者の暗相中に運動活動が失われます。さらに、正常な活動は次の概日周期に戻り、これは一貫していました24時間以内に薬物のクリアランスが完了します。