Nimetazepam CAS: 2011-67-8 כדור הרגעה היפנוטי

Nimetazepam הוא חומר היפנוטי בעל השפעה בינונית, נגזרת של בנזודיאזפינים.הוא סונתז לראשונה בשנת 1964 על ידי צוות של הופמן-לה רוש.יש לו השפעות היפנוטיות חזקות, נוגדות חרדה, מרגיעות והרפיית שרירי השלד.Nimetazepam הוא גם נוגד פרכוסים יעיל במיוחד.הוא נמכר כטאבלט של 5 מיליגרם בשם Erimin, שם מותג המיוצר ונמכר על ידי Sumitomo, חברה יפנית גדולה.יפן היא המדינה היחידה בעולם המייצרת nimetazepam.מחוץ ליפן, Erimin זמין ברוב מזרח ודרום מזרח אסיה ונמצא בשימוש נרחב כטיפול קצר מועד לאנשים עם נדודי שינה קשים שמתקשים להירדם או להישאר לישון.Sumitomo הפסיקה לייצר Erimin מאז נובמבר 2015. זה עדיין זמין כגנרי או Lavol.

Nimetazepam נרשם באופן נרחב בשנות ה-80 וה-90, במיוחד ביפן, מלזיה, ברוניי, הפיליפינים, תאילנד, אינדונזיה, הונג קונג וסינגפור.עם התעללות והתמכרות משתוללים, המרשמים לתרופה ירדו בחדות מאז 2005. היא משמשת בעיקר כנוגד פרכוסים בילדים.זה גם עדיין בשימוש במקרים החמורים והמתישים ביותר של נדודי שינה במסגרות אשפוז או טיפול חוץ לטווח קצר.לשם כך, כדורי השינה בנזודיאזפינים Esazolam ו-nitrazepam שימשו בתדירות גבוהה יותר מאשר nitrazepam.תרופות נוגדות דיכאון כמו טרזודון ומירטאזפין או זופיקלון וזולפידם הן קו ראשון לתרופות לנדודי שינה.

למרות שהמרשם של nimetazepam ירד, השימוש לרעה בתרופה נותר גבוה בברוניי, סינגפור, מלזיה והפיליפינים.הוא משמש בדרך כלל בשילוב עם מתאמפטמין ואקסטזי, כמו גם אופיואידים (במיוחד הרואין או מורפיום).Nimetazepam כפוף למגבלות חוקיות מחמירות במלזיה, מה שהפך את התרופה למיעוט, אך רבים מהכדורים הנמכרים בשוק השחור תחת השם Nimetazepam הם מזויפים.דיאזפאם וניטראזפאם הם מהבנזודיאזפינים הנפוצים ביותר באזור, וככאלה, הם בדרך כלל מופנים ונמכרים בשוק השחור, לעתים קרובות בתור nitrazepam.

הייצור הבלתי חוקי של Nimezepam (נמכר בשם Erimin-5) נפוץ באזור.השימוש לרעה ב-nimetazepam המשיך לעלות לאורך שנות ה-2010.התקפים של טבליות Erimin-5 שיוצרו באופן לא חוקי עלו בקנה אחד עם התקפי מתאמפטמין במלזיה.מספר קטן של 46 טבליות Erimin-5 בלתי חוקיות שנתפסו נבדקו עבור תכונותיהם הפיזיקליות והכימיות.המרכיב הפעיל, חומר המסתם, המדלל העיקרי והצבע מהווים את המאפיינים הכימיים של הטבליה.התוצאות הראו שנימטאזפאם היה החומר הפעיל הנפוץ ביותר ברוב המוחלט של הטבליות שנתפסו.לקטוז זוהה כמדלל העיקרי ברוב הדגימות, ואחריו מניטול ולאחר מכן דיהידראט דיקלציום פוספט.צהוב שקיעה נמצא ברוב דגימות הגלולות, בשימוש לבד או בשילוב עם צבעים אחרים (למשל אבנית וליצנול 4R) כדי להעניק לגלולה צבע אפרסק/כתום.הטבליות הירוקות בדוגמה הכילו כחול עז וצבעי אבנית.דיאזפאם היא בעיקר תרופה נגד חרדה והיא המרכיב הפעיל רק באחת מ-46 הטבליות.Nitrazepam, חומר הרגעה ומהפנט חזק ותרופת האב של Nitrazepam, נמצאה כתרכובת משנית, כאשר קפאין הוא המרכיב העיקרי המשולב בשלוש טבליות.

בשנת 2003, סינגפור תפסה 94,200 טבליות Erimin-5.מעבדת המועצה המרכזית לסמים (CNB) ערכה בדיקות לטבליות והתוצאות אישרו שאכן מדובר בניטראזפאם.