Xylazina N. CAS: 7361-61-7 Rompun, Anased, Sedazine, Chanazina

Uso medico
Il toluene tiazidico è comunemente usato come sedativo, miorilassante e analgesico.È spesso usato per curare il tetano.La xilazina è molto simile a farmaci come la fenotiazina, gli antidepressivi triciclici e la clonidina.Come anestetico, viene spesso utilizzato in combinazione con la ketamina.La xilazina sembra ridurre la sensibilità del corpo all'assorbimento di insulina e glucosio.La yohimbina è un antagonista del recettore adrenergico alfa2 che è stato utilizzato per ridurre i livelli di glucosio a livelli sani.La yohimbina inverte gli effetti collaterali del toluene tiazide in ambito clinico se somministrata per via endovenosa poco dopo la somministrazione del toluene tiazide

farmacodinamica

La xilazina è un potente agonista adrenergico alfa 2.Il toluene tiazidico e altri agonisti del recettore adrenergico alfa2 si distribuiscono in tutto il corpo entro 30-40 minuti quando vengono somministrati.A causa della sua elevata lipofilia, il toluene tiazidico stimola direttamente i recettori α2 centrali e i recettori αadrenergici periferici in una varietà di tessuti.Come agonista, il toluene tiazidico determina una ridotta neurotrasmissione di noradrenalina e dopamina nel sistema nervoso centrale.Lo fa imitando il legame della noradrenalina agli autorecettori sulla superficie presinaptica, che si traduce in un'inibizione del feedback della noradrenalina.

La xilazina agisce anche come inibitore del trasporto inibendo la funzione di trasporto della norepinefrina inibendo in modo competitivo il trasporto del substrato.Pertanto, il toluene tiazidico ha aumentato significativamente K m e non ha influenzato V max.Ciò può avvenire attraverso l'interazione diretta con le regioni che si sovrappongono ai siti di legame degli antidepressivi.Ad esempio, il toluene tiazidico e la clonidina inibiscono l'assorbimento di MIBG (un analogo della norepinefrina) da parte delle cellule di neuroblastoma.La xylazina ha diverse affinità per i recettori colinergici, serotoninergici, dopaminergici, alfa1, adrenergici, H2-istaminici e oppioidi.La sua struttura chimica è molto simile a quella delle fenotiazine, degli antidepressivi triciclici e della clonidina