Xylazine CAS NO: 7361-61-7 Rompun, Anased, Sedazine, Chanazine

Læknisfræðileg notkun
Tólúen tíazíð er almennt notað sem róandi, vöðvaslakandi og verkjalyf.Það er oft notað til að meðhöndla stífkrampa.Xylazín er mjög líkt lyfjum eins og fenótíasíni, þríhringlaga þunglyndislyfjum og klónidíni.Sem svæfingarlyf er það oft notað ásamt ketamíni.Xylazín virðist draga úr næmi líkamans fyrir insúlíni og glúkósaupptöku.Yohimbine er alfa2 adrenvirkur viðtakablokki sem hefur verið notaður til að draga úr glúkósagildum niður í heilbrigt gildi.Yohimbine snýr við aukaverkunum tólúen tíazíðs í klínískum aðstæðum ef það er gefið í bláæð stuttu eftir að tólúen tíazíð er gefið

lyfhrif

Xylazín er öflugur alfa 2 adrenvirkur örvi.Tólúen tíazíð og aðrir alfa2 adrenvirkir viðtakaörvar dreifast um líkamann innan 30-40 mínútna þegar þau eru gefin.Vegna mikillar fitusækni þess örvar tólúen tíazíð beint miðlæga α2 viðtaka sem og útlæga αadrenvirka viðtaka í ýmsum vefjum.Sem örvi leiðir tólúen tíazíð til minni taugaboða noradrenalíns og dópamíns í miðtaugakerfinu.Það gerir það með því að líkja eftir bindingu noradrenalíns við sjálfvirka viðtaka á presynaptic yfirborðinu, sem leiðir til endurgjafarhömlunar á noradrenalíni.

Xylazín virkar einnig sem flutningshemill með því að hindra flutningsvirkni noradrenalíns með því að hamla flutning hvarfefnis með samkeppnishæfni.Þannig jók tólúen tíazíð marktækt K m og hafði ekki áhrif á V max.Þetta getur átt sér stað með beinum samskiptum við svæði sem skarast við bindistaði þunglyndislyfja.Til dæmis hamla tólúen tíazíð og klónidín upptöku MIBG (noradrenalín hliðstæðu) af taugafrumukrabbameini.Xýlazín hefur mismunandi sækni í kólínvirka, serótónvirka, dópamínvirka, alfa1, adrenvirka, H 2-histamín og ópíóíðviðtaka.Efnafræðileg uppbygging þess er mjög svipuð og fenótíazín, þríhringlaga þunglyndislyf og klónidín.