Stok API Bahan Baku Pharma Grade Kualitas Tinggi SR9011 CAS 1379686-29-9 Untuk Binaraga
Hubungi saya:
Email:ceo66@hbainuodi.com
Whatsapp/Skape:+8618849057872
Wickr:alice868
Penggunaan
SR9011 adalah agonis REV-ERBα/β dengan IC50s masing-masing 790 nM dan 560 nM untuk REV-ERBα dan REV-ERBβ.Dapat mengobati kanker.
Infark miokard merupakan salah satu penyakit dengan angka kematian tertinggi dari penyakit kardiovaskuler.Infark miokard disebabkan oleh stenosis atau spasme arteri koroner, mengakibatkan iskemia dan hipoksia miokard akut atau persisten, dan kematian sel miokard.Berbagai sitokin pro-inflamasi seperti interleukin-1β (IL-1β) dan tumor necrosis factor-α (TNF-α) terlibat dalam remodeling miokard3.SR9011 adalah agonis REV-ERBα/β, anggota keluarga reseptor nuklir, dan penelitian telah menemukan bahwa ia dapat mengatur metabolisme jaringan biologis.Huang Guodong menemukan bahwa SR9011 berperan penting dalam mengatur ritme gen autophagy pada ikan zebra.
C-terminus dari protein keluarga SR9011 tidak memiliki domain pengikat ligan, tetapi dapat menghambat ekspresi protein Rev-erb dengan merekrut faktor represor reseptor nuklir dan histone deacetylase 3, dll. Histone deacetylase 3 adalah agonis Rev-erb dan probe kimia molekul kecil.Fontaine pertama kali dilaporkan dalam Chemicalbook bahwa terdapat korelasi antara SR9011 dan inflamasi, dan SR9011 dapat menghambat ekspresi Tr4, sehingga mengontrol sinyal inflamasi.Sarjana asing telah menemukan bahwa pada makrofag manusia, peningkatan ekspresi mRNA SR9011 dengan metode farmakologis secara langsung mengarah pada penurunan ekspresi mRNA dari faktor proinflamasi interleukin-6.
Sinonim：
| 1-Pyrrolidinecarboxamide, 3-[[[(4-chlorophenyl)methyl][(5-nitro-2-thienyl)methyl]amino]methyl]-N-pentyl- |
| SR9011 |
| UNII:VYI79FLZ6W |
| 3-({(4-Chlorobenzyl)[(5-nitro-2-thienyl)methyl]amino}methyl)-N-pentyl-1-pyrrolidinecarboxamide |
SR9011 CAS 1379686-29-9 Riset:
Penelitian in vitro：
SR9011 secara dependen meningkatkan aktivitas represor yang bergantung pada REV-ERB dan reporter luciferase RE4-Responsif (REV-ERBα IC50 = 790 nM, REV-ERBβ IC50 = 560 nM).SR9011 secara kuat dan kuat menekan transkripsi dalam uji ko-transfeksi menggunakan REV-ERBα panjang penuh bersama dengan gen reporter luciferase yang digerakkan oleh promotor Bmal1 (SR9011 IC50 = 620nM).SR9011 menghambat ekspresi mRNA BGAL1 dalam sel HepG2 dengan cara yang bergantung pada REV-ERBα/β[1] SR9011 menghambat proliferasi garis sel kanker payudara terlepas dari status ER atau HER2 mereka.SR9011 tampaknya menghentikan siklus sel sel kanker payudara sebelum fase M.Cyclin A (CCNA2) diidentifikasi sebagai gen target langsung REV-ERB, menunjukkan bahwa penghambatan ekspresi cyclin ini oleh SR9011 dapat memediasi penangkapan siklus sel.Pengobatan dengan SR9011 menghasilkan peningkatan sel pada fase G0/G1 dan penurunan sel pada fase S dan G2/M, menunjukkan bahwa aktivasi REV-ERB dapat mengakibatkan berkurangnya transisi dari fase G1 ke fase S dan/atau fase S.
Penelitian fisik：
SR9011 menunjukkan paparan plasma yang wajar, oleh karena itu, ekspresi gen responsif REV-ERB diperiksa di hati tikus yang diobati dengan dosis SR9011 yang berbeda selama 6 hari.Gen plasminogen activator inhibitor tipe 1 (Serpine1) adalah gen target REV-ERB dan menunjukkan represi ekspresi yang bergantung pada dosis sebagai respons terhadap SR9011.Kolesterol 7α-hidroksilase (Cyp7a1) dan gen protein pengikat elemen respons sterol (Srepf1) juga terbukti merespons REV-ERB dan dihambat secara tergantung dosis dengan peningkatan jumlah SR9011.Setelah 12 hari dalam kondisi D:D, mencit diinjeksi dengan dosis tunggal SR9011 atau kendaraan pada CT6 (ekspresi puncak Rev-erbα).Injeksi kendaraan tidak mengakibatkan gangguan aktivitas lokomotor ritme sirkadian.Namun, pemberian SR9011 dosis tunggal mengakibatkan hilangnya aktivitas alat gerak selama fase gelap subjek.Aktivitas normal kembali ke siklus sirkadian berikutnya, sesuai dengan klirens obat kurang dari 24 jam.Di bawah kondisi gelap yang konstan, pengurangan yang bergantung pada SR9011 dalam perilaku menjalankan roda pada tikus bergantung pada dosis, dan potensi (ED50 = 56 mg / kg) mirip dengan penghambatan gen respons REV-ERB yang dimediasi SR9011, Srebf1 , in vivo (ED50 = 67mg/kg) [1].