Xylazine CAS NO: 7361-61-7 Rompun, Anased, Sedazine, Chanazine

Medicinska uporaba
Toluen tiazid se obično koristi kao sedativ, relaksant mišića i analgetik.Često se koristi za liječenje tetanusa.Ksilazin je vrlo sličan lijekovima kao što su fenotiazin, triciklički antidepresivi i klonidin.Kao anestetik često se koristi u kombinaciji s ketaminom.Čini se da ksilazin smanjuje osjetljivost tijela na inzulin i unos glukoze.Yohimbine je antagonist alfa2 adrenergičkih receptora koji se koristi za smanjenje razine glukoze na zdravu razinu.Yohimbine poništava nuspojave toluen tiazida u kliničkom okruženju ako se primijeni intravenozno ubrzo nakon primjene toluen tiazida

farmakodinamika

Ksilazin je snažan alfa 2 adrenergički agonist.Toluen tiazid i drugi agonisti alfa2 adrenergičkih receptora distribuiraju se po tijelu unutar 30-40 minuta kada se daju.Zbog svoje visoke lipofilnosti, toluen tiazid izravno stimulira središnje α2 receptore kao i periferne αadrenergičke receptore u različitim tkivima.Kao agonist, toluen tiazid dovodi do smanjene neurotransmisije norepinefrina i dopamina u središnjem živčanom sustavu.To čini oponašanjem vezanja norepinefrina za autoreceptore na presinaptičkoj površini, što rezultira povratnom inhibicijom norepinefrina.

Ksilazin također djeluje kao inhibitor transporta inhibiranjem transportne funkcije norepinefrina kompetitivnom inhibicijom transporta supstrata.Stoga je toluen tiazid značajno povećao K m i nije utjecao na V max.To se može dogoditi kroz izravnu interakciju s regijama koje se preklapaju s mjestima vezivanja antidepresiva.Na primjer, toluen tiazid i klonidin inhibiraju preuzimanje MIBG (analoga norepinefrina) stanicama neuroblastoma.Ksilazin ima različite afinitete za kolinergičke, serotonergičke, dopaminergičke, alfa1, adrenergičke, H2-histaminske i opioidne receptore.Njegova kemijska struktura vrlo je slična onoj fenotiazina, tricikličkih antidepresiva i klonidina