एक्सेन्डिन-4 सीएएस 141758-74-9 एक्सेनेटाइड एसीटेट नमक एक्सेनेटाइड
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विशेषता:
साधारण नाम | एक्सेनाटाइड | अंग्रेजी नाम | एक्सेनाटाइड एसीटेट नमक |
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सीएएस संख्या | 141758-74-9 |
आण्विक सूत्र | C184H282N50O60S |
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आणविक वजन | 4186.57000 |
सटीक द्रव्यमान | 4184.03000 |
पीएसए | 1775.05000 |
जमा करने की अवस्था | सीलबंद, -20ºC पर स्टोर करें |
स्थिरता | यदि विनिर्देशों के अनुसार उपयोग और भंडारण किया जाए तो कोई अपघटन नहीं, कोई ज्ञात खतरनाक प्रतिक्रिया नहीं |
उपयोग:
एक्सेनाटाइड एंटी-डायबिटीज के एक नए वर्ग में पहली दवा है जिसे इन्क्रेटिन मिमेटिक्स के रूप में जाना जाता है, और इसे टाइप 2 मधुमेह वाले रोगियों में ग्लाइसेमिक नियंत्रण में सुधार करने के लिए सहायक चिकित्सा के रूप में दर्शाया गया है जो मेटफॉर्मिन, एक सल्फोनील्यूरिया या दोनों ले रहे हैं, लेकिन नहीं ले रहे हैं। पर्याप्त ग्लाइसेमिक नियंत्रण हासिल किया।एक्सेनाटाइड मानव इन्क्रिटिन ग्लूकागन-लाइक पेप्टाइड-1 (जीएलपी-1) का एक कार्यात्मक एनालॉग है।जीएलपी-1 भोजन सेवन के जवाब में जीआई पथ में कोशिकाओं से स्वाभाविक रूप से जारी होता है और ग्लूकोज-उत्तेजित इंसुलिन स्राव को बढ़ाने के लिए बी-कोशिकाओं पर इसके रिसेप्टर पर कार्य करता है।एक्सेनाटाइड जीएलपी-1 रिसेप्टर पर लंबे समय तक काम करने वाला एगोनिस्ट है।यह गिला मॉन्स्टर छिपकली के लार स्राव में पाए जाने वाले 39-अमीनो एसिड पेप्टाइड का सिंथेटिक संस्करण है। भोजन के बाद हाइपरग्लाइसेमिक अवधि के दौरान चरम सीरम ग्लूकागन स्तर को भी नियंत्रित करता है, लेकिन हाइपोग्लाइसीमिया के जवाब में ग्लूकागन रिलीज में हस्तक्षेप नहीं करता है।एक्सेनाटाइड की खुराक दिन में दो बार 5 या 10 मिलीग्राम है, जिसे सुबह और शाम के भोजन से एक घंटे पहले चमड़े के नीचे इंजेक्शन के रूप में दिया जाता है।चमड़े के नीचे प्रशासन के बाद, एक्सेनाटाइड की चरम प्लाज्मा सांद्रता 2.1 घंटे में पहुंच जाती है, और प्लाज्मा फार्माकोकाइनेटिक प्रोफ़ाइल खुराक आनुपातिक होती है।एक्सैनाटाइड के साथ रिपोर्ट की जाने वाली सबसे आम प्रतिकूल घटनाओं में मतली, उल्टी, दस्त, घबराहट महसूस होना, चक्कर आना, सिरदर्द और अपच शामिल हैं।
एक्सेंडिन-4 जीएलपी-1 रिसेप्टर को सक्रिय कर सकता है, रिसेप्टर इंट्रासेल्युलर में अग्नाशयी एसिनर कोशिकाओं के सीएमपी स्तर को बढ़ा सकता है, लेकिन इसका वीआईपी रिसेप्टर पर कोई प्रभाव नहीं पड़ता है।
सहायक सामग्री के प्रभाव को बाहर करने के लिए हेपजी2 कोशिकाओं में उपचार के लिए एक्सेन्डिन-4 का उपयोग इन्क्रीटिन मिमेटिक्स के रूप में किया गया है।सहायक सामग्री से हस्तक्षेप को बाहर करने के लिए इसका उपयोग आर (जीएलपी-1आर) एगोनिस्ट के रूप में भी किया गया है।