स्टॉक एपीआई रॉ मटेरियल फार्मा ग्रेड हाई क्वालिटी SR9011 CAS 1379686-29-9 बॉडीबिल्डिंग के लिए
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विकर: ऐलिस 868
प्रयोग
SR9011 क्रमशः REV-ERBα और REV-ERBβ के लिए 790 एनएम और 560 एनएम के IC50s के साथ एक REV-ERBα/β एगोनिस्ट है।कैंसर का इलाज कर सकता है।
मायोकार्डियल रोधगलन हृदय रोगों की उच्चतम मृत्यु दर वाली बीमारियों में से एक है।म्योकार्डिअल रोधगलन कोरोनरी धमनी स्टेनोसिस या ऐंठन के कारण होता है, जिसके परिणामस्वरूप तीव्र या लगातार मायोकार्डियल इस्किमिया और हाइपोक्सिया और मायोकार्डियल सेल मौत होती है।इंटरल्यूकिन-1β (IL-1β) और ट्यूमर नेक्रोसिस फैक्टर-α (TNF-α) जैसे विभिन्न प्रो-भड़काऊ साइटोकिन्स मायोकार्डियल रीमॉडेलिंग3 में शामिल हैं।SR9011 एक REV-ERBα/β एगोनिस्ट है, जो परमाणु रिसेप्टर परिवार का सदस्य है, और अध्ययनों में पाया गया है कि यह जैविक ऊतकों के चयापचय को नियंत्रित कर सकता है।हुआंग गुओडोंग ने पाया कि SR9011 जेब्राफिश में ऑटोफैगी जीन की लय को विनियमित करने में महत्वपूर्ण भूमिका निभाता है।
SR9011 फैमिली प्रोटीन के सी-टर्मिनस में लिगैंड-बाइंडिंग डोमेन की कमी है, लेकिन यह न्यूक्लियर रिसेप्टर रिप्रेसर फैक्टर और हिस्टोन डीएसेटाइलेज़ 3, आदि की भर्ती करके रेव-एरब प्रोटीन की अभिव्यक्ति को रोक सकता है। हिस्टोन डीएसेटाइलेज़ 3 एक रेव-एर्ब एगोनिस्ट है और एक छोटा अणु रासायनिक जांच।फॉन-टेन ने पहली बार केमिकलबुक में बताया कि SR9011 और सूजन के बीच एक संबंध है, और SR9011 Tr4 की अभिव्यक्ति को रोक सकता है, जिससे भड़काऊ संकेत को नियंत्रित किया जा सकता है।विदेशी विद्वानों ने पाया है कि मानव मैक्रोफेज में, फार्माकोलॉजिकल तरीकों से SR9011 की mRNA अभिव्यक्ति को सीधे बढ़ाने से प्रो-भड़काऊ कारक इंटरल्यूकिन-6 की mRNA अभिव्यक्ति में कमी आती है।
समानार्थी:
| 1-पाइरोलिडीनकारबॉक्सामाइड, 3 - [[[(4-क्लोरोफेनिल) मिथाइल] [(5-नाइट्रो-2-थिएनिल) मिथाइल] अमीनो] मिथाइल] -एन-पेंटाइल- |
| SR9011 |
| UNII: VYI79FLZ6W |
| 3 - ({(4-क्लोरोबेंजाइल) [(5-नाइट्रो-2-थिएनिल) मिथाइल] अमीनो} मिथाइल) -एन-पेंटाइल-1-पाइरोलिडीनकारबॉक्सामाइड |
SR9011 CAS 1379686-29-9 अनुसंधान:
इन विट्रो अनुसंधान में:
SR9011 खुराक पर निर्भर REV-ERB-निर्भर दमनकारी गतिविधि और RE4- उत्तरदायी लूसिफ़ेरेज़ रिपोर्टर (REV-ERBα IC50 = 790 nM, REV-ERBβ IC50 = 560 nM)।SR9011 Bmal1 प्रमोटर (SR9011 IC50 = 620nM) द्वारा संचालित लूसिफ़ेरेज़ रिपोर्टर जीन के साथ पूर्ण-लंबाई वाले REV-ERBα का उपयोग करके सह-संक्रमण परख में शक्तिशाली और शक्तिशाली रूप से प्रतिलेखन को दबाता है।SR9011 एक REV-ERBα/β-निर्भर तरीके से HepG2 कोशिकाओं में BGAL1 mRNA अभिव्यक्ति को रोकता है [1] SR9011 स्तन कैंसर सेल लाइनों के प्रसार को उनकी ER या HER2 स्थिति की परवाह किए बिना रोकता है।SR9011 M चरण से पहले स्तन कैंसर कोशिकाओं के कोशिका चक्र को विराम देता प्रतीत होता है।साइक्लिन ए (CCNA2) की पहचान REV-ERB के प्रत्यक्ष लक्ष्य जीन के रूप में की गई थी, यह सुझाव देते हुए कि SR9011 द्वारा इस साइक्लिन की अभिव्यक्ति को रोकना सेल चक्र गिरफ्तारी में मध्यस्थता कर सकता है।SR9011 के साथ उपचार के परिणामस्वरूप G0/G1 चरण में कोशिकाओं में वृद्धि हुई और S और G2/M चरणों में कोशिकाओं में कमी आई, यह सुझाव देते हुए कि REV-ERB की सक्रियता के परिणामस्वरूप G1 से S चरण और/या S चरण में कम संक्रमण हो सकता है।
भौतिक अनुसंधान:
SR9011 ने उचित प्लाज्मा जोखिम दिखाया, इसलिए, 6 दिनों के लिए SR9011 की विभिन्न खुराक के साथ इलाज किए गए चूहों के लीवर में REV-ERB उत्तरदायी जीन की अभिव्यक्ति की जांच की गई।प्लास्मिनोजेन एक्टीवेटर इनहिबिटर टाइप 1 जीन (सर्पाइन1) एक आरईवी-ईआरबी लक्ष्य जीन है और SR9011 के जवाब में अभिव्यक्ति की खुराक पर निर्भर दमन दिखाता है।कोलेस्ट्रॉल 7α-हाइड्रॉक्सिलेज़ (Cyp7a1) और स्टेरोल प्रतिक्रिया तत्व बाइंडिंग प्रोटीन (Srepf1) जीन भी REV-ERB का जवाब देने के लिए दिखाए गए थे और SR9011 की बढ़ती मात्रा के साथ खुराक पर निर्भर थे।डी: डी स्थितियों में 12 दिनों के बाद, चूहों को SR9011 की एक खुराक या CT6 पर वाहन (Rev-erbα की चरम अभिव्यक्ति) के साथ इंजेक्ट किया गया।वाहन के इंजेक्शन से सर्कैडियन रिदमिक लोकोमोटर गतिविधि में व्यवधान नहीं हुआ।हालाँकि, SR9011 की एकल खुराक के प्रशासन के परिणामस्वरूप विषयों के अंधेरे चरण के दौरान लोकोमोटर गतिविधि का नुकसान हुआ।सामान्य गतिविधि अगले सर्कैडियन चक्र में वापस आ जाती है, जो 24 घंटे से कम की दवा निकासी के अनुरूप है।निरंतर अंधेरी परिस्थितियों में, चूहों में व्हील रनिंग व्यवहार में SR9011-निर्भर कमी खुराक पर निर्भर थी, और शक्ति (ED50 = 56 mg/kg) REV-ERB प्रतिक्रिया जीन, Srebf1 के SR9011-मध्यस्थता निषेध के समान थी। , विवो में (ED50 = 67mg/kg) [1]।