બોડી બિલ્ડીંગ માટે સ્ટોક API કાચો માલ ફાર્મા ગ્રેડ ઉચ્ચ ગુણવત્તાની SR9011 CAS 1379686-29-9
મારો સંપર્ક કરો:
Email:ceo66@hbainuodi.com
Whatsapp/Skape:+8618849057872
વિકર:એલિસ868
ઉપયોગ
SR9011 એ REV-ERBα/β એગોનિસ્ટ છે જે અનુક્રમે REV-ERBα અને REV-ERBβ માટે 790 nM અને 560 nM ના IC50s સાથે છે.કેન્સરની સારવાર કરી શકે છે.
મ્યોકાર્ડિયલ ઇન્ફાર્ક્શન એ રક્તવાહિની રોગોના સૌથી વધુ મૃત્યુદર સાથેના રોગોમાંનું એક છે.મ્યોકાર્ડિયલ ઇન્ફાર્ક્શન કોરોનરી આર્ટરી સ્ટેનોસિસ અથવા ખેંચાણને કારણે થાય છે, જેના પરિણામે તીવ્ર અથવા સતત મ્યોકાર્ડિયલ ઇસ્કેમિયા અને હાયપોક્સિયા અને મ્યોકાર્ડિયલ સેલ મૃત્યુ થાય છે.ઇન્ટરલ્યુકિન-1β (IL-1β) અને ટ્યુમર નેક્રોસિસ ફેક્ટર-α (TNF-α) જેવા વિવિધ પ્રો-ઈન્ફ્લેમેટરી સાયટોકીન્સ મ્યોકાર્ડિયલ રિમોડેલિંગ3માં સામેલ છે.SR9011 એ REV-ERBα/β એગોનિસ્ટ છે, જે પરમાણુ રીસેપ્ટર પરિવારનો સભ્ય છે, અને અભ્યાસમાં જાણવા મળ્યું છે કે તે જૈવિક પેશીઓના ચયાપચયને નિયંત્રિત કરી શકે છે.હુઆંગ ગુઓડોંગને જાણવા મળ્યું કે SR9011 ઝેબ્રાફિશમાં ઓટોફેજી જીન્સની લયને નિયંત્રિત કરવામાં મહત્વની ભૂમિકા ભજવે છે.
SR9011 ફેમિલી પ્રોટીનના સી-ટર્મિનસમાં લિગાન્ડ-બંધનકર્તા ડોમેનનો અભાવ છે, પરંતુ તે ન્યુક્લિયર રીસેપ્ટર રિપ્રેસર ફેક્ટર અને હિસ્ટોન ડીસીટીલેઝ 3 વગેરેની ભરતી કરીને રેવ-એર્બ પ્રોટીનની અભિવ્યક્તિને અટકાવી શકે છે. હિસ્ટોન ડીસીટીલેઝ 3 એ રેવ-એર્બ એગોનિસ્ટ છે અને નાના પરમાણુ રાસાયણિક તપાસ.ફૉન-ટેઇને પ્રથમ વખત કેમિકલબુકમાં અહેવાલ આપ્યો હતો કે SR9011 અને બળતરા વચ્ચેનો સંબંધ છે, અને SR9011 Tr4 ની અભિવ્યક્તિને અટકાવી શકે છે, ત્યાં બળતરા સંકેતને નિયંત્રિત કરી શકે છે.વિદેશી વિદ્વાનોએ શોધી કાઢ્યું છે કે માનવ મેક્રોફેજમાં, ફાર્માકોલોજિકલ પદ્ધતિઓ દ્વારા SR9011 ની mRNA અભિવ્યક્તિમાં વધારો કરવાથી પ્રો-ઈન્ફ્લેમેટરી ફેક્ટર ઇન્ટરલ્યુકિન -6 ના mRNA અભિવ્યક્તિમાં ઘટાડો થાય છે.
સમાનાર્થી:
| 1-પાયરોલિડીનેકાર્બોક્સામાઇડ, 3-[[[(4-ક્લોરોફેનાઇલ)મિથાઇલ][(5-નાઇટ્રો-2-થિએનાઇલ)મિથાઈલ]એમિનો]મિથાઈલ]-એન-પેન્ટિલ- |
| SR9011 |
| UNII:VYI79FLZ6W |
| 3-({(4-ક્લોરોબેન્ઝાઈલ)[(5-નાઈટ્રો-2-થિએનાઈલ)મિથાઈલ]એમિનો}મિથાઈલ)-એન-પેન્ટિલ-1-પાયરોલિડીનેકાર્બોક્સામાઈડ |
SR9011 CAS 1379686-29-9 સંશોધન:
ઇન વિટ્રો સંશોધન:
SR9011 ડોઝ-આશ્રિત REV-ERB-આશ્રિત રિપ્રેસર પ્રવૃત્તિ અને RE4- રિસ્પોન્સિવ લ્યુસિફેરેસ રિપોર્ટર (REV-ERBα IC50 = 790 nM, REV-ERBβ IC50 = 560 nM) માં વધારો થયો છે.SR9011 Bmal1 પ્રમોટર (SR9011 IC50 = 620nM) દ્વારા સંચાલિત લ્યુસિફેરેસ રિપોર્ટર જનીન સાથે પૂર્ણ-લંબાઈના REV-ERBα નો ઉપયોગ કરીને સહ-સંક્રમણ પરીક્ષામાં ટ્રાન્સક્રિપ્શનને સશક્ત અને સંભવિતપણે દબાવી દે છે.SR9011 એ REV-ERBα/β-આશ્રિત રીતે HepG2 કોષોમાં BGAL1 mRNA અભિવ્યક્તિને અટકાવે છે[1] SR9011 સ્તન કેન્સર સેલ લાઇનના પ્રસારને તેમની ER અથવા HER2 સ્થિતિને ધ્યાનમાં લીધા વિના અટકાવે છે.SR9011 M તબક્કા પહેલા સ્તન કેન્સરના કોષોના કોષ ચક્રને વિરામ આપતું જણાય છે.સાયક્લિન A (CCNA2) ને REV-ERB ના સીધા લક્ષ્ય જનીન તરીકે ઓળખવામાં આવ્યું હતું, જે સૂચવે છે કે SR9011 દ્વારા આ સાયક્લિનની અભિવ્યક્તિનું નિષેધ સેલ ચક્ર ધરપકડમાં મધ્યસ્થી કરી શકે છે.SR9011 સાથેની સારવારના પરિણામે G0/G1 તબક્કામાં કોષોમાં વધારો થયો અને S અને G2/M તબક્કામાં કોષોમાં ઘટાડો થયો, જે સૂચવે છે કે REV-ERB નું સક્રિયકરણ G1 થી S તબક્કા અને/અથવા S તબક્કામાં ઘટાડા તરફ દોરી શકે છે.
ભૌતિક સંશોધન:
SR9011 એ વાજબી પ્લાઝ્મા એક્સપોઝર દર્શાવ્યું, તેથી, REV-ERB પ્રતિભાવશીલ જનીનોની અભિવ્યક્તિ 6 દિવસ માટે SR9011 ના વિવિધ ડોઝ સાથે સારવાર કરાયેલા ઉંદરના યકૃતમાં તપાસવામાં આવી.પ્લાઝમિનોજેન એક્ટિવેટર અવરોધક પ્રકાર 1 જનીન (Serpine1) એ REV-ERB લક્ષ્ય જનીન છે અને SR9011 ના પ્રતિભાવમાં અભિવ્યક્તિનું ડોઝ-આધારિત દમન દર્શાવે છે.કોલેસ્ટરોલ 7α-હાઈડ્રોક્સિલેઝ (Cyp7a1) અને સ્ટીરોલ રિસ્પોન્સ એલિમેન્ટ બાઈન્ડિંગ પ્રોટીન (Srepf1) જનીનો પણ REV-ERB ને પ્રતિભાવ આપતા દર્શાવવામાં આવ્યા હતા અને SR9011 ની વધતી જતી માત્રા સાથે ડોઝ-આધારિત રીતે અવરોધિત હતા.D:D સ્થિતિમાં 12 દિવસ પછી, ઉંદરને SR9011 ની એક માત્રા અથવા વાહન દ્વારા CT6 (Rev-erbα ની ટોચની અભિવ્યક્તિ) પર ઇન્જેક્શન આપવામાં આવ્યું હતું.વાહનના ઇન્જેક્શનથી સર્કેડિયન રિધમિક લોકોમોટર પ્રવૃત્તિમાં વિક્ષેપ થયો નથી.જો કે, SR9011 ની એક માત્રાના વહીવટના પરિણામે વિષયોના ઘેરા તબક્કા દરમિયાન લોકોમોટર પ્રવૃત્તિમાં ઘટાડો થયો.સામાન્ય પ્રવૃત્તિ આગામી સર્કેડિયન ચક્રમાં પાછી આવે છે, જે 24 કલાકથી ઓછા સમયની દવાની મંજૂરી સાથે સુસંગત છે.સતત અંધારાવાળી પરિસ્થિતિઓમાં, ઉંદરમાં વ્હીલ ચલાવવાની વર્તણૂકમાં SR9011-આશ્રિત ઘટાડો ડોઝ-આધારિત હતો, અને શક્તિ (ED50 = 56 mg/kg) REV-ERB પ્રતિભાવ જનીન, Srebf1 ના SR9011-મધ્યસ્થી અવરોધની સમાન હતી. , વિવોમાં (ED50 = 67mg/kg) [1].