Stoc API Stuth Raw Stuth Pharma Ìre Àrd Càileachd SR9011 CAS 1379686-29-9 Airson Bodybuilding
Cuir fios thugam:
Email:ceo66@hbainuodi.com
Whatsapp/Skape:+8618849057872
Inbhir Ùige: ailis868
Cleachdadh
Tha SR9011 na agonist REV-ERBα/β le IC50s de 790 nM agus 560 nM airson REV-ERBα agus REV-ERBβ, fa leth.Is urrainn dha aillse a làimhseachadh.
Is e infarction miocairdiach aon de na galairean leis an ìre bàsmhorachd as àirde de ghalaran cardiovascular.Tha infarction miocairdiach air adhbhrachadh le stenosis artaire coronaidh no spasm, a’ leantainn gu ischemia miocairdiach gann no leantainneach agus hypoxia, agus bàs cealla miocairdiach.Tha diofar cytokines pro-inflammatory leithid interleukin-1β (IL-1β) agus tumor necrosis factor-α (TNF-α) an sàs ann an ath-dhealbhadh miocairdiach3.Tha SR9011 na agonist REV-ERBα/β, ball den teaghlach gabhadairean niùclasach, agus tha sgrùdaidhean air faighinn a-mach gun urrainn dha metabolism stuthan bith-eòlasach a riaghladh.Lorg Huang Guodong gu bheil àite cudromach aig SR9011 ann a bhith a’ riaghladh ruitheam ginean autophagy ann an seabrafish.
Chan eil àrainn ceangail ligand ann an ceann-uidhe C-crìochnachaidh pròtain teaghlaich SR9011, ach faodaidh e bacadh a chuir air a bhith a’ cur an cèill pròtain Rev-erb le bhith a’ fastadh bàillidh repressor gabhadair niùclasach agus histone deacetylase 3, msaa. mion-sgrùdadh ceimigeach moileciuil.Dh'aithris Fon-taine an toiseach ann an Leabhar Cheimigeach gu bheil co-dhàimh eadar SR9011 agus sèid, agus faodaidh SR9011 bacadh a chur air abairt Tr4, agus mar sin a 'cumail smachd air a' chomharra sèididh.Tha sgoilearan cèin air faighinn a-mach, ann am macrophages daonna, gu bheil àrdachadh ann an abairt mRNA de SR9011 le dòighean cungaidh-leigheis gu dìreach a’ leantainn gu lùghdachadh ann an abairt mRNA den fhactar pro-inflammatory interleukin-6.
Co-fhacal:
| 1-Pyrrolidinecarboxamide, 3-[[(4-chlorophenyl)methyl][(5-nitro-2-thienyl)methyl]amino]methyl]-N-pentyl- |
| SR9011 |
| UNII: VYI79FLZ6W |
| 3-({(4-Chlorobenzyl)[(5-nitro-2-thienyl)methyl]amino}methyl)-N-pentyl-1-pyrrolidinecarboxamide |
SR9011 CAS 1379686-29-9 Rannsachadh:
Rannsachadh In vitro:
Mheudaich SR9011 dòs-eisimeilich gnìomhachd ath-bhualadh an urra ri REV-ERB agus neach-aithris RE4- Responsive luciferase (REV-ERBα IC50 = 790 nM, REV-ERBβ IC50 = 560 nM).Bidh SR9011 gu làidir agus gu làidir ag ath-aithris tar-sgrìobhadh ann an assay co-transfection a’ cleachdadh REV-ERBα làn-fhad còmhla ri gine neach-aithris luciferase air a stiùireadh leis an neach-adhartachaidh Bmal1 (SR9011 IC50 = 620nM).Tha SR9011 a’ bacadh abairt mRNA BGAL1 ann an ceallan HepG2 ann an dòigh a tha an urra ri REV-ERBα/β[1] Tha SR9011 a’ cur bacadh air iomadachadh loidhnichean cealla aillse broilleach ge bith dè an inbhe ER no HER2 a th’ aca.Tha e coltach gu bheil SR9011 a’ stad cearcall cealla ceallan aillse broilleach ron ìre M.Chaidh Cyclin A (CCNA2) a chomharrachadh mar ghine targaid dhìreach de REV-ERB, a 'moladh gum faodadh casg air a bhith a' cur an cèill an cyclin seo le SR9011 bacadh a chur air cearcall cealla.Mar thoradh air làimhseachadh le SR9011 thàinig barrachd cheallan ann an ìre G0 / G1 agus lùghdaich ceallan ann an ìrean S agus G2 / M, a’ moladh gum faodadh gnìomhachd REV-ERB leantainn gu gluasad nas lugha bho ìre G1 gu ìre S agus / no ìre S.
Rannsachadh corporra:
Sheall SR9011 foillseachadh plasma reusanta, mar sin, chaidh an abairt de ghinean freagairteach REV-ERB a sgrùdadh ann an grùthan luchagan air an làimhseachadh le dòsan eadar-dhealaichte de SR9011 airson 6 latha.Is e gine targaid REV-ERB a th’ ann an gine plasminogen activator inhibitor seòrsa 1 (Serpine1) agus sheall e ro-aithris faireachdainn a bha an urra ri dòs mar fhreagairt do SR9011.Chaidh sealltainn cuideachd gu robh ginean colaistéarol 7α-hydroxylase (Cyp7a1) agus pròtain ceangail eileamaid freagairt sterol (Srepf1) a ’freagairt REV-ERB agus bha iad air am bacadh a rèir dòs le meudan nas motha de SR9011.Às deidh làithean 12 ann an suidheachaidhean D:D, chaidh luchagan a chuir a-steach le aon dòs de SR9011 no carbad aig CT6 (an abairt as àirde den Rev-erbα).Cha do dh’ adhbhraich in-stealladh carbaid briseadh air gnìomhachd ruitheamach locomotor circadian.Ach, mar thoradh air a bhith a’ cleachdadh aon dòs de SR9011 chaidh gnìomhachd locomotor a chall aig ìre dhorcha nan cuspairean.Bidh gnìomhachd àbhaisteach a’ tilleadh chun ath chearcall circadian, co-chòrdail ri cead dhrogaichean nas lugha na 24 uairean.Fo chumhachan dorcha seasmhach, bha an lùghdachadh an urra ri SR9011 ann an giùlan ruith cuibhle ann an luchagan an urra ri dòsan, agus bha an comas (ED50 = 56 mg / kg) coltach ri casg SR9011-meadhanaichte air gine freagairt REV-ERB, Srebf1 , in vivo (ED50 = 67mg/kg) [1].