SARM SR9011 Púdar Amh Cógaisíochta Chun Seasmhacht Aclaíochta a Neartú CAS 1379686-30-2
Sonraí Tapa SR9011
Cas Uimh 1379686-29-9
Comhchiallaigh 3-(((4-clórabeinsil)((5-nítrithiophen-2-il)meitil)aimín)meitil)-N-peinteilpirrolidine-
1-carboxamide
Foirmle C23H31ClN4O3S
Meáchan molucelar 479.03524
SR9011Cur síos
Is monaiméir methacrylate trífheidhmeach é SR9011 a sholáthraíonn greamaitheacht eisceachtúil le miotail
foshraitheanna.
Moltar SR9011 a úsáid i bratuithe leigheasta sárocsaíd, séalaithe, agus plastisols PVC-bhunaithe.
Moltar leibhéil úsáide 5% go 10% de réir meáchain.
Is REV-ERB sintéiseach cumhachtach agus sonrach é SR9011.Tá nochtadh maith plasma/inchinn in vivo aige freisin.
Tá ról lárnach ag na gabhdóirí núicléacha REV-ERB-α agus REV-ERB-β maidir leis an slonn a rialú
de phróitéiní croí-chlog, rithimí tiomána i ngníomhaíocht agus i meitibileacht.Athraíonn riarachán SR9011
iompar circadian agus an patrún circadian de léiriú géine croí-chlog i hypothalami na lucha.
An patrún slonn circadian de raon de ghéinte meitibileach san ae, muscle chnámharlaigh agus
Athraíodh fíochán saille freisin, rud a d'fhág gur mhéadaigh caiteachas fuinnimh.Déileáil le aiste bia-spreagtha
laghdaigh lucha otrach le SR9011 otracht trí mhais saille a laghdú agus d’fheabhsaíodh dyslipidemia agus hipearghlicéime go mór.Léiríonn na torthaí seo go bhfuil ligands sintéiseacha REV-ERB a dhíríonn go cógaseolaíochta orthu
féadfaidh an rithim circadian a bheith tairbheach i gcóireáil neamhoird codlata chomh maith le galair meitibileach.
Conas SR9011 a Úsáid?
In vitro: Baineadh úsáid as SR9011 ag tiúchan 5-10 μM in vitro agus i dtástálacha ceallacha.
In vivo: Baineadh úsáid as riarachán IP de SR9011 ag 100 mg / kg uair nó dhó sa lá le haghaidh 12-30
laethanta i múnlaí luch éagsúla.
Sintéis SR9009 agus SR9011
Mír | Sonraíocht | Toradh |
Dealramh | Púdar gan bholadh, beagnach bán nó bán | pas |
Aitheantas | Is é an t-am coinneála an bhuaic mhór deimhniú don RS | pas |
Caillteanas ar Thriomú | Gan níos mó ná 0.5% | 0.33% |
Measúnacht(HPLC) | Nach lú ná 99.0% | 99.59% |
Iarmhar adhainte | Gan níos mó ná 0.1% | pas |
Miotal trom | Gan níos mó ná 20 ppm | pas |