Stock API Raw Material Pharma Grade Hege kwaliteit SR9011 CAS 1379686-29-9 Foar Bodybuilding
Nim kontakt mei my op:
Email:ceo66@hbainuodi.com
Whatsapp/Skape: +8618849057872
Wickr: alice868
Gebrûk
SR9011 is in REV-ERBα/β agonist mei IC50s fan 790 nM en 560 nM foar respektivelik REV-ERBα en REV-ERBβ.Kin kanker behannelje.
Myokardiale infarkt is ien fan 'e sykten mei de heechste mortaliteit fan kardiovaskulêre sykten.Myocardial infarction wurdt feroarsake troch coronary artery stenose of spasm, resultearret yn akute of oanhâldende myocardial ischemia en hypoxia, en myocardial sel dea.Ferskate pro-inflammatoire cytokines lykas interleukin-1β (IL-1β) en tumor necrosis factor-α (TNF-α) binne belutsen by myokardiale remodeling3.SR9011 is in REV-ERBα / β agonist, lid fan 'e nukleêre receptor famylje, en stúdzjes hawwe fûn dat it kin regulearje it metabolisme fan biologyske weefsels.Huang Guodong fûn dat SR9011 in wichtige rol spilet by it regeljen fan it ritme fan autophagy-genen yn sebrafisken.
De C-terminus fan it SR9011-famyljeprotein mist in ligand-binend domein, mar it kin de ekspresje fan Rev-erb-protein remme troch it werven fan nukleêre receptor-repressorfaktor en histone-deacetylase 3, ensfh. Histon-deacetylase 3 is in Rev-erb-agonist en in lytse molekule gemyske sonde.Fontaine rapportearre earst yn Chemicalbook dat d'r in korrelaasje is tusken SR9011 en ûntstekking, en SR9011 kin de ekspresje fan Tr4 remme, en dêrmei it inflammatoare sinjaal kontrolearje.Bûtenlânske gelearden hawwe fûn dat yn minsklike makrofagen, it fergrutsjen fan de mRNA-ekspresje fan SR9011 troch farmakologyske metoaden direkt liedt ta in fermindering fan 'e mRNA-ekspresje fan' e pro-inflammatoare faktor interleukin-6.
Synonym:
| 1-Pyrrolidinecarboxamide, 3-[[[(4-chlorphenyl)methyl][(5-nitro-2-thienyl)methyl]amino]methyl]-N-pentyl- |
| SR9011 |
| UNII:VYI79FLZ6W |
| 3-({(4-Chloorbenzyl)[(5-nitro-2-thienyl)methyl]amino}methyl)-N-pentyl-1-pyrrolidinecarboxamide |
SR9011 CAS 1379686-29-9 Undersyk:
In vitro ûndersyk:
SR9011 dose-ôfhinklik ferhege REV-ERB-ôfhinklike repressoraktiviteit en RE4- Responsive luciferase-reporter (REV-ERBα IC50 = 790 nM, REV-ERBβ IC50 = 560 nM).SR9011 ûnderdrukt transkripsje krêftich en krêftich yn in ko-transfeksje-assay mei REV-ERBα yn folsleine lingte tegearre mei in luciferase-reportergen dreaun troch de Bmal1-promotor (SR9011 IC50 = 620nM).SR9011 inhibits BGAL1-mRNA-ekspresje yn HepG2-sellen op in REV-ERBα/β-ôfhinklike manier[1] SR9011 inhibeart de proliferaasje fan boarstkanker-sellinen nettsjinsteande har ER- as HER2-status.SR9011 liket de selsyklus fan boarstkankersellen te pauze foardat de M-faze.Cyclin A (CCNA2) waard identifisearre as in direkte doelgen fan REV-ERB, wat suggerearret dat remming fan 'e ekspresje fan dizze cyclin troch SR9011 kin bemiddelje cell cycle arrest.Behanneling mei SR9011 resultearre yn ferhege sellen yn G0 / G1 faze en fermindere sellen yn S en G2 / M fazen, suggerearret dat aktivearring fan REV-ERB kin resultearje yn in fermindere oergong fan G1 nei S faze en / of S faze.
Fysike ûndersyk:
SR9011 toande ridlike plasma-eksposysje, dêrom waard de ekspresje fan REV-ERB-responsive genen ûndersocht yn 'e levers fan mûzen behannele mei ferskate doses fan SR9011 foar 6 dagen.It plasminogen-aktivator-ynhibitor type 1-gen (Serpine1) is in REV-ERB-doelgen en toande dose-ôfhinklike ûnderdrukking fan ekspresje yn antwurd op SR9011.Cholesterol 7α-hydroxylase (Cyp7a1) en sterol antwurd elemint binding protein (Srepf1) genen waarden ek toand te reagearjen op REV-ERB en waarden dosis-ôfhinklik ynhibeare mei tanimmende bedraggen fan SR9011.Nei 12 dagen yn D: D betingsten, mûzen waarden ynjeksje mei in inkele doasis fan SR9011 of vehicle by CT6 (peak ekspresje fan Rev-erbα).Vehicle-ynjeksjes resultearren net yn fersteuring fan sirkadyske ritmyske lokomotoraktiviteit.De administraasje fan in inkele doasis fan SR9011 resultearre lykwols yn in ferlies fan lokomotoraktiviteit yn 'e tsjustere faze fan' e ûnderwerpen.Normale aktiviteit komt werom nei de folgjende sirkadyske syklus, yn oerienstimming mei medisynklaring fan minder dan 24 oeren.Under konstante tsjustere omstannichheden wie de SR9011-ôfhinklike reduksje yn tsjil rinnend gedrach yn mûzen dose-ôfhinklik, en de krêft (ED50 = 56 mg / kg) wie fergelykber mei dy fan SR9011-bemiddele ynhibysje fan it REV-ERB-antwurd-gen, Srebf1 , in vivo (ED50 = 67mg/kg) [1].