Exendin-4 CAS 141758-74-9 Exenatide sel d'acétate
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Caractéristique:
Nom commun | Exénatide | nom anglais | Sel d'acétate d'exénatide |
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Numero CAS | 141758-74-9 |
Formule moléculaire | C184H282N50O60S |
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Masse moléculaire | 4186.57000 |
Masse précise | 4184.03000 |
Message d'intérêt public | 1775.05000 |
Conditions de stockage | Scellé, conserver à -20ºC |
La stabilité | Aucune décomposition, aucune réaction dangereuse connue si utilisé et stocké conformément aux spécifications |
Usage:
L'exénatide est le premier médicament d'une nouvelle classe d'antidiabétiques connus sous le nom d'incrétines mimétiques. Il est indiqué comme traitement d'appoint pour améliorer le contrôle glycémique chez les patients atteints de diabète de type 2 qui prennent de la metformine, une sulfonylurée ou les deux, mais qui n'en ont pas pris. atteint un contrôle glycémique adéquat.L'exénatide est un analogue fonctionnel de l'incrétine humaine Glucagon-Like Peptide-1 (GLP-1).Le GLP-1 est naturellement libéré par les cellules du tractus gastro-intestinal en réponse à la prise alimentaire et agit sur son récepteur sur les cellules B pour potentialiser la sécrétion d'insuline stimulée par le glucose.L'exénatide est un agoniste à action prolongée du récepteur GLP-1.Il s'agit d'une version synthétique d'un peptide de 39 acides aminés présent dans les sécrétions salivaires du lézard monstre Gila. Il modère également les taux sériques maximaux de glucagon pendant les périodes hyperglycémiques suivant les repas, mais n'interfère pas avec la libération de glucagon en réponse à une hypoglycémie.Le schéma posologique de l'exénatide est de 5 ou 10 mg deux fois par jour, administrés par injection sous-cutanée dans l'heure précédant les repas du matin et du soir.Après administration sous-cutanée, les concentrations plasmatiques maximales d'exénatide sont atteintes en 2,1 heures et le profil pharmacocinétique plasmatique est proportionnel à la dose.Les événements indésirables les plus fréquemment rapportés avec l'exénatide comprennent les nausées, les vomissements, la diarrhée, la nervosité, les étourdissements, les maux de tête et la dyspepsie.
L'exendine-4 peut activer le récepteur GLP-1, le récepteur peut augmenter les niveaux d'AMPc des cellules acineuses pancréatiques intracellulaires, mais il n'a aucun effet sur le récepteur VIP.
L'exendine-4 a été utilisée comme mimétique de l'incrétine pour le traitement des cellules HepG2 afin d'exclure l'influence du matériel auxiliaire.Il a également été utilisé comme agoniste du r (GLP-1R) pour exclure les interférences provenant de matériaux auxiliaires.