Nosiseptiini CAS: 170713-75-4 FGGFTGARKSARKLANQ ORL1 PEPTIDE

Nonoreseptori/orfenkefaliini FQ (N/OFQ) on 17 aminohapon neuropeptidi, joka on nonoreseptorin (ORL-1) endogeeninen ligandi.Nosiseptiivinen peptidi tehokkaana analgeettisena lääkkeenä voi tehokkaasti torjua kipulääkkeiden vaikutusta.Sen aktivoituminen on yhdistetty aivotoimintoihin, kuten kivun havaitsemiseen ja pelon oppimiseen.

Prepronosiseptiinin geneettinen koodi sijaitsee ihmisen Ch8p21:ssä.Kipuherkät peptidit ovat peräisin propaiiniherkistä peptidiproteiineista, yhdessä kahden muun peptidin, nokistatiinin ja NocII:n kanssa, jotka molemmat estävät N/OFQ-reseptorin toimintaa.Nosiseptiini oli ensimmäinen esimerkki käänteisfarmakologiasta;NOP-reseptori löydettiin ennen kuin kaksi eri ryhmää löysivät endogeeniset ligandit vuonna 1995.

Eläintutkimuksissa N/OFQ-NOP-reseptorireitillä on myös havaittu olevan sekä positiivisia että negatiivisia rooleja oppimisessa ja muistissa.Esimerkiksi tämän polun epäonnistumiset on yhdistetty muutoksiin pelon oppimisessa aivosairauksissa, kuten posttraumaattisessa stressihäiriössä (PTSD).Siten reseptorireitit ylläpitävät homeostaasivasteita pelkoon ja stressaaviin tilanteisiin.Nosiseptorilla voi olla myös estävä rooli muistitoiminnassa, koska jotkut tutkimukset ovat osoittaneet, että se heikentää spatiaalista oppimista in vivo samalla kun se estää pitkäaikaista tehostumista ja synaptista siirtymistä in vitro