page_banner

Tuotteet

Stock API Raw Material Pharma Grade korkealaatuinen SR9011 CAS 1379686-29-9 Kehonrakennukseen

Lyhyt kuvaus:


  • Kiehumispiste :642,8±50,0 °C (ennustettu)
  • tiheys:1,254 ± 0,06 g/cm3 (ennustettu)
  • säilytyslämpötila:Säilytä pimeässä,Suljettu kuivassa,Säilytä pakastimessa, alle -20°C
  • liukoisuus:Kloroformi (hieman), metanoli (hieman)
  • muoto:Kiinteä
  • pka:14,71±0,40 (ennustettu)
  • väri:Tummankeltaisesta erittäin tummanruskeaan
  • Toimitusaika:Lähetämme tavarat heti, kun saamme rahasi
  • Ilmaista:EMS, DHL, Fedex ja niin edelleen
  • Maksutapa:Western union, bitcoin, xmr, ETH, USDT, pankkisiirto
  • Sähköposti: ceo66@hbainuodi.com
  • Whatsapp:+8618849057872
  • Tuotetiedot

    Tuotetunnisteet

    Ota yhteyttä minuun:

    Email:ceo66@hbainuodi.com

    Whatsapp/Skape: +8618849057872

    Wickr: alice868

    Käyttö

    SR9011 on REV-ERBa/p-agonisti, jonka IC50-arvot ovat 790 nM ja 560 nM REV-ERBa:lle ja REV-ERBp:lle, vastaavasti.Voi hoitaa syöpää.
    Sydäninfarkti on yksi sairauksista, joissa sydän- ja verisuonitauteihin kuolleisuus on suurin.Sydäninfarktin aiheuttaa sepelvaltimon ahtauma tai kouristukset, jotka johtavat akuuttiin tai jatkuvaan sydänlihaksen iskemiaan ja hypoksiaan sekä sydänlihassolukuolemaan.Useat tulehdusta edistävät sytokiinit, kuten interleukiini-1β (IL-1β) ja tuumorinekroositekijä-α (TNF-α), osallistuvat sydänlihaksen uusiutumiseen3.SR9011 on REV-ERBα/β-agonisti, joka kuuluu tumareseptoriperheeseen, ja tutkimukset ovat osoittaneet, että se voi säädellä biologisten kudosten aineenvaihduntaa.Huang Guodong havaitsi, että SR9011:llä on tärkeä rooli seeprakalan autofagiageenien rytmin säätelyssä.
    SR9011-perheen proteiinin C-päästä puuttuu ligandia sitova domeeni, mutta se voi estää Rev-erb-proteiinin ilmentymisen rekrytoimalla tumareseptorin repressoritekijän ja histonideasetylaasi 3:n jne. Histonideasetylaasi 3 on Rev-erb-agonisti ja pienimolekyylinen kemiallinen koetin.Fon-taine raportoi ensimmäisen kerran Chemicalbookissa, että SR9011:n ja tulehduksen välillä on korrelaatio, ja SR9011 voi estää Tr4:n ilmentymisen, mikä säätelee tulehdussignaalia.Ulkomaiset tutkijat ovat havainneet, että ihmisen makrofageissa SR9011:n mRNA-ilmentymisen lisääminen farmakologisilla menetelmillä johtaa suoraan tulehdusta edistävän tekijän interleukiini-6:n mRNA-ilmentymisen vähenemiseen.

    RAD 140
    LGD-4033
    1 (43)

    Synonyymi:

    1-pyrrolidiinikarboksamidi, 3-[[[(4-kloorifenyyli)metyyli][(5-nitro-2-tienyyli)metyyli]amino]metyyli]-N-pentyyli-
    SR9011
    UNII: VYI79FLZ6W
    3-({(4-klooribentsyyli)[(5-nitro-2-tienyyli)metyyli]amino}metyyli)-N-pentyyli-1-pyrrolidiinikarboksamidi

    SR9011 CAS 1379686-29-9 Tutkimus:

    In vitro -tutkimus:

    SR9011 lisäsi annoksesta riippuen REV-ERB-riippuvaista repressoriaktiivisuutta ja RE4-responsiivista lusiferaasireportteria (REV-ERBα IC50 = 790 nM, REV-ERBβ IC50 = 560 nM).SR9011 repressoi tehokkaasti ja tehokkaasti transkriptiota yhteistransfektiomäärityksessä käyttäen täysipituista REV-ERBa:aa yhdessä lusiferaasireportterigeenin kanssa, jota ohjaa Bmal1-promoottori (SR9011 IC50 = 620 nM).SR9011 estää BGAL1-mRNA-ilmentymistä HepG2-soluissa REV-ERBα/β-riippuvaisella tavalla[1] SR9011 estää rintasyöpäsolulinjojen proliferaatiota niiden ER- tai HER2-statuksesta riippumatta.SR9011 näyttää pysäyttävän rintasyöpäsolujen solusyklin ennen M-vaihetta.Sykliini A (CCNA2) tunnistettiin REV-ERB:n suoraksi kohdegeeniksi, mikä viittaa siihen, että tämän sykliinin ilmentymisen esto SR9011:n toimesta voi välittää solusyklin pysähtymistä.Käsittely SR9011:llä johti solujen lisääntymiseen G0/G1-faasissa ja solujen vähentymiseen S- ja G2/M-vaiheissa, mikä viittaa siihen, että REV-ERB:n aktivaatio voi johtaa vähentyneeseen siirtymiseen G1-vaiheesta S-vaiheeseen ja/tai S-vaiheeseen.

    Fyysinen tutkimus:

    SR9011 osoitti kohtuullista plasma-altistusta, joten REV-ERB-responsiivisten geenien ilmentymistä tutkittiin hiirten maksassa, joita käsiteltiin eri annoksilla SR9011:tä 6 päivän ajan.Plasminogeenin aktivaattori-inhibiittorin tyypin 1 geeni (Serpine1) on REV-ERB:n kohdegeeni, ja se osoitti annoksesta riippuvaa ekspression repressiota vasteena SR9011:lle.Kolesteroli-7a-hydroksylaasin (Cyp7a1) ja sterolivasteelementtiä sitovan proteiinin (Srepf1) geenien osoitettiin myös reagoivan REV-ERB:hen, ja ne estyivät annosriippuvaisesti kasvavilla määrillä SR9011:tä.12 päivän jälkeen D:D-olosuhteissa hiirille injektoitiin yksittäinen annos SR9011:tä tai vehikkeliä CT6:ssa (Rev-erba-ekspression huippu).Ajoneuvoinjektiot eivät johtaneet vuorokausirytmisen liikkumistoiminnan häiriintymiseen.Kuitenkin yhden SR9011-annoksen antaminen johti liikkumisaktiivisuuden menettämiseen koehenkilöiden pimeän vaiheen aikana.Normaali aktiivisuus palaa seuraavaan vuorokausisykliin, mikä vastaa alle 24 tunnin lääkkeen puhdistumaa.Vakiopimeissä olosuhteissa SR9011-riippuvainen pyörän ajokäyttäytymisen heikkeneminen hiirillä oli annoksesta riippuvaista, ja teho (ED50 = 56 mg/kg) oli samanlainen kuin SR9011-välitteisen REV-ERB-vastegeenin Srebf1:n eston. , in vivo (ED50 = 67 mg/kg) [1].


    Kirjoita viestisi tähän ja lähetä se meille