Stock API Raw Material Pharma Grade با کیفیت بالا SR9011 CAS 1379686-29-9 برای بدنسازی
با من تماس بگیر:
Email:ceo66@hbainuodi.com
Whatsapp/Skape:+8618849057872
Wickr:alice868
استفاده
SR9011 یک آگونیست REV-ERBα/β با IC50 های 790 نانومولار و 560 نانومتر به ترتیب برای REV-ERBα و REV-ERBβ است.می تواند سرطان را درمان کند.
سکته قلبی یکی از بیماری هایی است که بیشترین میزان مرگ و میر ناشی از بیماری های قلبی عروقی را دارد.انفارکتوس میوکارد در اثر تنگی یا اسپاسم عروق کرونر ایجاد می شود که منجر به ایسکمی و هیپوکسی حاد یا مداوم میوکارد و مرگ سلول های میوکارد می شود.سیتوکین های مختلف پیش التهابی مانند اینترلوکین-1β (IL-1β) و فاکتور نکروز تومور-α (TNF-α) در بازسازی میوکارد نقش دارند.SR9011 یک آگونیست REV-ERBα/β، عضوی از خانواده گیرنده های هسته ای است و مطالعات نشان داده اند که می تواند متابولیسم بافت های بیولوژیکی را تنظیم کند.Huang Guodong دریافت که SR9011 نقش مهمی در تنظیم ریتم ژن های اتوفاژی در گورخرماهی دارد.
پایانه C پروتئین خانواده SR9011 فاقد دامنه اتصال به لیگاند است، اما می تواند بیان پروتئین Rev-erb را با به کارگیری فاکتور سرکوبگر گیرنده هسته ای و هیستون دی استیلاز 3 و غیره مهار کند. هیستون داستیلاز 3 یک آگونیست Rev-erb است و یک کاوشگر شیمیایی مولکولی کوچکFon-taine برای اولین بار در Chemicalbook گزارش داد که بین SR9011 و التهاب همبستگی وجود دارد و SR9011 می تواند بیان Tr4 را مهار کند و در نتیجه سیگنال التهابی را کنترل کند.محققان خارجی دریافته‌اند که در ماکروفاژهای انسانی، افزایش بیان mRNA SR9011 با روش‌های دارویی مستقیماً منجر به کاهش بیان mRNA عامل پیش‌التهابی اینترلوکین-6 می‌شود.
مترادف：
| 1-پیرولیدین کربوکسامید، 3-[[[(4-کلروفنیل)متیل][(5-نیترو-2-تینیل)متیل]آمینو]متیل]-N-پنتیل- |
| SR9011 |
| UNII: VYI79FLZ6W |
| 3-({(4-کلروبنزیل)[(5-نیترو-2-تینیل)متیل]آمینو}متیل)-N-پنتیل-1-پیرولیدین کربوکسامید |
SR9011 CAS 1379686-29-9 تحقیق:
تحقیق آزمایشگاهی:
SR9011 وابسته به دوز فعالیت سرکوبگر وابسته به REV-ERB و گزارشگر لوسیفراز پاسخگو RE4 را افزایش داد (REV-ERBα IC50 = 790 نانومتر، REV-ERBβ IC50 = 560 نانومولار).SR9011 به شدت و قوی رونویسی را در یک سنجش هم‌ترانسفکشن با استفاده از REV-ERBα تمام قد همراه با یک ژن گزارشگر لوسیفراز که توسط پروموتر Bmal1 هدایت می‌شود (SR9011 IC50 = 620nM) سرکوب می‌کند.SR9011 بیان mRNA BGAL1 را در سلول‌های HepG2 به روشی وابسته به REV-ERBα/β مهار می‌کند.به نظر می رسد SR9011 چرخه سلولی سلول های سرطان سینه را قبل از فاز M متوقف می کند.Cyclin A (CCNA2) به عنوان یک ژن هدف مستقیم REV-ERB شناسایی شد، که نشان می دهد که مهار بیان این سیکلین توسط SR9011 ممکن است باعث توقف چرخه سلولی شود.درمان با SR9011 منجر به افزایش سلول‌ها در فاز G0/G1 و کاهش سلول‌ها در فازهای S و G2/M شد، که نشان می‌دهد فعال‌سازی REV-ERB ممکن است منجر به کاهش انتقال از G1 به فاز S و/یا S شود.
تحقیق فیزیکی:
SR9011 قرار گرفتن در معرض پلاسما معقول را نشان داد، بنابراین، بیان ژن های پاسخگو REV-ERB در کبد موش های تحت درمان با دوزهای مختلف SR9011 به مدت 6 روز مورد بررسی قرار گرفت.ژن مهارکننده فعال کننده پلاسمینوژن نوع 1 (Serpine1) یک ژن هدف REV-ERB است و در پاسخ به SR9011 سرکوب بیان وابسته به دوز را نشان داد.ژن‌های کلسترول 7α-هیدروکسیلاز (Cyp7a1) و پروتئین متصل شونده به عنصر پاسخ استرول (Srepf1) نیز نشان داده شد که به REV-ERB پاسخ می‌دهند و با افزایش مقادیر SR9011 وابسته به دوز مهار شدند.پس از 12 روز در شرایط D:D، موش ها با یک دوز واحد SR9011 یا وسیله نقلیه در CT6 (اوج بیان Rev-erbα) تزریق شدند.تزریق وسیله نقلیه منجر به اختلال در فعالیت حرکتی ریتمیک شبانه روزی نشد.با این حال، تجویز یک دوز از SR9011 منجر به از دست دادن فعالیت حرکتی در طول فاز تاریک افراد شد.فعالیت طبیعی به چرخه شبانه روزی بعدی باز می گردد، مطابق با کلیرانس دارو کمتر از 24 ساعت.تحت شرایط تاریک ثابت، کاهش وابسته به SR9011 در رفتار چرخش چرخ در موش ها وابسته به دوز بود، و قدرت (ED50 = 56 mg/kg) مشابه مهار SR9011 ژن پاسخ REV-ERB، Srebf1 بود. ، in vivo (ED50 = 67mg/kg) [1].