Xilazina CAS ZENK.: 7361-61-7 Rompun, Anased, Sedazine, Chanazine

Erabilera medikoa
Tolueno tiazida lasaigarri, muskulu erlaxatzaile eta analgesiko gisa erabiltzen da.Askotan tetanosa tratatzeko erabiltzen da.Xilazina fenotiazina, antidepresibo trizikliko eta klonidina bezalako botiken oso antzekoa da.Anestesiko gisa, askotan ketaminarekin batera erabiltzen da.Xilazinak badirudi gorputzaren sentsibilitatea murrizten duela intsulinarekin eta glukosarekin.Yohimbine alfa2 adrenergic hartzaileen antagonista bat da, glukosa maila osasuntsuetara murrizteko erabili dena.Yohimbinek tolueno tiazidaren albo-ondorioak alderantzikatzen ditu ingurune klinikoan, tolueno tiazida administratu eta gutxira zain barnean hartzen bada.

farmakodinamika

Xilazina alfa 2 agonista adrenergic indartsua da.Tolueno tiazida eta beste alfa2 hartzaile adrenergikoen agonistak gorputz osoan banatzen dira 30-40 minututan ematen direnean.Bere lipofilia handia dela eta, tolueno tiazidak zuzenean estimulatzen ditu α2 hartzaile zentralak eta baita αadrenergic hartzaile periferikoak ere hainbat ehunetan.Agonista gisa, tolueno tiazidak norepinefrina eta dopaminaren neurotransmisioa murrizten du nerbio-sistema zentralean.Hori egiten du noradrenalina gainazal presinaptikoko autorrezeptoreekin lotzea imitatuz, eta horrek norepinefrinaren feedback inhibizioa eragiten du.

Xilazina garraioaren inhibitzaile gisa ere jokatzen du norepinefrinaren garraio-funtzioa inhibituz, substratu-garraioa lehiakortasunean inhibituz.Horrela, tolueno tiazidak nabarmen handitu zuen K m eta ez zuen V max eraginik.Antidepresiboen lotura guneekin gainjartzen diren eskualdeekin elkarreragin zuzenaren bidez gerta daiteke hori.Esate baterako, tolueno tiazidak eta klonidinak neuroblastoma zelulek MIBG (norepinefrinaren analogoa) hartzea inhibitzen dute.Xilazinak afinitate desberdinak ditu kolinergiko, serotoninergiko, dopaminergiko, alfa1, adrenergiko, H 2-histaminarekiko eta opioideekiko.Bere egitura kimikoa fenotiazinen, antidepresibo triziklikoen eta klonidinaren oso antzekoa da.