SARM SR9011 hauts gordina farmazeutikoa Ariketa erresistentzia sustatzeko CAS 1379686-30-2
SR9011 Xehetasun azkarrak
Cas No 1379686-29-9
Sinonimoak 3-(((4-klorobenzil)((5-nitrothiophen-2-il)metil)amino)metil)-N-pentilpirrolidina-
1-karboxamida
C23H31ClN4O3S formula
Pisu moluzelarra 479,03524
SR9011Deskribapena
SR9011 metakrilato monomero trifuntzional bat da, metalari aparteko atxikimendua ematen diona
substratuak.
SR9011 peroxidozko ondutako estalduretan, zigilatzaileetan eta PVCan oinarritutako plastisoletan erabiltzeko gomendatzen da.
Pisuaren % 5 eta % 10eko erabilera maila gomendatzen da.
SR9011 REV-ERB sintetiko indartsu eta espezifikoa da.In vivo plasma/garunaren esposizio ona ere badu.
REV-ERB-α eta REV-ERB-β errezeptore nuklearrek funtsezko zeregina dute adierazpena erregulatzeko.
core erloju-proteinen, jardueraren eta metabolismoaren erritmoak gidatzeko.SR9011 administrazioa aldatzen du
portaera zirkadianoa eta core erloju geneen adierazpenaren eredu zirkadianoa saguen hipotalamoan.
Gibelean, hezur-muskuluan eta gibeleko gene metaboliko sorta baten adierazpen zirkadianoaren eredua
gantz-ehuna ere aldatu zen, eta ondorioz energia-gastua handitu zen.Dietak eragindako tratamendua
SR9011 duten sagu gizenek obesitatea gutxitu zuten gantz-masa murriztuz eta dislipidemia eta hipergluzemia nabarmen hobetu zituzten.Emaitza hauek adierazten dute farmakologikoki helburu duten REV-ERB ligando sintetikoak
erritmo zirkadianoa onuragarria izan daiteke loaren nahasteen tratamenduan eta baita gaixotasun metabolikoetan ere.
Nola erabili SR9011?
In vitro: SR9011 in vitro eta zelula-saioetan 5-10 μM-ko kontzentrazioan erabili zen.
In vivo: SR9011 IP administrazioa 100 mg/kg egunean behin edo bitan erabili zen 12-30 bitartean.
egun sagu eredu ezberdinetan.
SR9009 eta SR9011-en sintesia
Elementua | Zehaztapena | Emaitza |
Itxura | Usainik gabeko hauts, ia zuria edo zuria | pasa |
Identifikazioa | Tontor nagusiaren atxikipen-denbora da berretsi RS-ri | pasa |
Lehortzean galtzea | %0,5 baino gehiago ez | %0,33 |
Saiakera (HPLC) | Ez % 99,0 baino gutxiago | %99,59 |
Pizketaren hondarra | Ez %0,1 baino gehiago | pasa |
Metal astuna | 20 ppm baino gehiago ez | pasa |